Paraverín

Paraverín má kombinovaný antispazmodický a analgetický účinok.

Indikácia Paraverín

Používa sa na odstránenie pocitov bolesti miernej alebo strednej intenzity. Patria sem bolesti hlavy napäťového charakteru (akútne alebo chronické).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách v množstve 10 kusov v blistri. Škatuľa obsahuje 1, 3 alebo 9 takýchto balení.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Paraverín je komplexný liek, ktorý obsahuje dve účinné látky: paracetamol a drotaverín, čo je derivát izochinolínu (má antispazmodické vlastnosti).

Paracetamol.

Látka paracetamol má antipyretický a analgetický účinok, ktorý sa rozvíja spomalením procesov väzby PG v CNS, ako aj v PNS (v menšej miere). Paracetamol blokuje väzbu alebo účinok PG (alebo iných zložiek, ktoré majú stimulačný účinok na bolestivé zakončenia).

Drotaverín.

Tento prvok má spazmolytický účinok na hladké svaly - spomaľovaním aktivity enzýmu PDE IV. Účinnosť drotaverínu závisí od indexov enzýmu PDE IV v rôznych tkanivách (povaha týchto tkanív nie je dôležitá). Tento prvok vo vysokých koncentráciách spôsobuje aj slabý spomaľovací účinok na kalmodulín vápenatý.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Paracetamol.

Zložka sa takmer úplne a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne hodnoty v krvnej plazme sa zaznamenajú po 0,5-1 hodine.

Polčas rozpadu je približne 1 – 4 hodiny. Látka je rovnomerne distribuovaná vo všetkých telesných tekutinách. Úroveň syntézy s plazmatickými bielkovinami je variabilná.

Paracetamol sa vylučuje prevažne obličkami – vo forme konjugovaných metabolických produktov.

Drotaverín.

Po perorálnom podaní sa látka úplne a rýchlo vstrebáva. Maximálne plazmatické hladiny sa pozorujú po 45 – 60 minútach. Približne 95 – 98 % látky sa syntetizuje s bielkovinami krvnej plazmy (väčšina s albumínom a tiež s α- a β-globulínmi).

Plazmatický polčas drotaverínu je 2,4 hodiny a biologický polčas je 8 – 10 hodín. Liek sa akumuluje v centrálnom nervovom systéme, myokarde s tukovým tkanivom a pľúcach s obličkami a okrem toho preniká cez placentu. Drotaverín sa metabolizuje v pečeni.

Viac ako 50 % látky sa vylučuje močom a ďalších 30 % stolicou.

Obe účinné látky lieku nevykazujú interakciu na úrovni syntézy bielkovín. Testy in vitro ukázali, že paracetamol (dávka zodpovedajúca dávkovaniu lieku) nemá špecifický inhibičný účinok na metabolizmus látky drotaverín, pričom 2 až 7-krát zvyšuje dobu jej zotrvania v nezmenenej forme. Z tohto dôvodu existuje možnosť, že je schopný inhibovať metabolizmus drotaverínu v procesoch in vivo.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne.

Schéma aplikácie Paraverínu:

• dospievajúci od 12 rokov, ako aj dospelí: jednorazová dávka je 1 – 2 tablety, ktoré sa užívajú v intervaloch 8 hodín*. Maximálne je povolených 6 tabliet denne**;
• Deti vo veku 6 – 12 rokov: jednorazová dávka je 0,5 tablety, užívaná každých 10 – 12 hodín*. Maximálne 1 tableta denne je povolená.

*opakované podávanie lieku je možné len v prípade jednoznačnej potreby.

**ak terapia trvá dlhšie ako 3 dni, je povolené maximálne 4 tablety denne.**

Terapia bez konzultácie s lekárom môže trvať maximálne 3 dni.

Prekročiť odporúčanú porciu je zakázané.

Liek sa nemá kombinovať s inými liekmi, ktoré obsahujú paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Používajte Paraverín počas tehotenstva

Používanie Paraverinu je kontraindikované počas laktácie alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na liečivé zložky;
• závažná dysfunkcia pečene, ako aj závažné štádium zlyhania pečene, vrodená hyperbilirubinémia a konštitucionálna hyperbilirubinémia;
• závažné zlyhanie obličiek a závažné formy renálnej dysfunkcie;
• závažné srdcové zlyhanie (syndróm nízkeho srdcového výdaja);
• nedostatok prvku G6PD v tele;
• ťažká anémia, ochorenie krvi a leukopénia;
• alkoholizmus.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Vedľajšie účinky Paraverín

Užívanie lieku môže viesť k vzniku niektorých vedľajších účinkov.

Nežiaduce reakcie na paracetamol:

• imunitné prejavy: rozvoj anafylaxie, príznaky precitlivenosti vrátane vyrážok a svrbenia v epiderme a slizniciach (často generalizované alebo erytematózne vyrážky a urtikária) a okrem toho Quinckeho edém, MEE (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu) a TEN;
• gastrointestinálne poruchy: bolesť v epigastriu alebo nevoľnosť;
• poruchy ovplyvňujúce endokrinný systém: rozvoj hypoglykémie, ktorá môže viesť k hypoglykemickej kóme;
• prejavy z lymfatických a hematopoetických procesov: výskyt trombocytopénie, anémie (aj hemolytickej), agranulocytózy a okrem toho sulf- a methemoglobinémie (dýchavičnosť, cyanóza a bolesť srdca), ako aj modriny alebo krvácanie;
• lézie postihujúce dýchací systém: bronchospazmy u ľudí s intoleranciou na aspirín a iné NSAID;
• poruchy trávenia: dysfunkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (zvyčajne bez výskytu žltačky).

Nežiaduce reakcie na drotaverín:

• poruchy imunity: príznaky alergie vrátane urtikárie, Quinckeho edému, kožnej hyperémie, svrbenia a vyrážok, ako aj zimnica, horúčka, pocit slabosti a zvýšenie teploty;
• poruchy kardiovaskulárnej funkcie: znížený krvný tlak a búšenie srdca;
• prejavy z nervového systému: závraty spolu s bolesťami hlavy, ako aj nespavosť;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: objavuje sa zápcha alebo nevoľnosť a tiež vracanie.

[ 27 ]

Predávkovať

Intoxikácia súvisiaca s paracetamolom.

K poškodeniu pečene môže dôjsť u dospelých, ktorí užili 10 a viac g paracetamolu, a u detí, ktoré užili 150 a viac mg/kg lieku.

U ľudí s rizikovými faktormi (dlhodobá liečba fenobarbitalom, primidónom, karbamazepínom, ale aj fenytoínom, ľubovníkom bodkovaným, rifampicínom alebo inými induktormi pečeňových enzýmov; neustále užívanie etylalkoholu vo veľkých dávkach; glutatiónová kachexia (hlad, tráviace poruchy, HIV infekcia, cystická fibróza a tiež kachexia)) môže užívanie 5+ g lieku spôsobiť poškodenie pečene.

Medzi príznaky predávkovania, ktoré sa objavia počas prvých 24 hodín, patrí nevoľnosť s bolesťami brucha a spolu s tým bledosť a nechutenstvo s vracaním. Poškodenie pečene sa niekedy vyvinie 12 – 48 hodín po otrave. Môžu sa pozorovať poruchy metabolizmu glukózy, ako aj metabolická acidóza.

Ak je intoxikácia závažná, môže sa zlyhanie pečene vyvinúť do krvácania, hypoglykémie a okrem toho do kómy a encefalopatie. V dôsledku toho môže dôjsť k úmrtiu.

Pri akútnom zlyhaní obličiek s akútnou tubulárnou nekrózou sa vyskytuje hematúria, silná bolesť bedrovej chrbtice a proteinúria. Táto porucha sa môže vyvinúť aj u ľudí, ktorí nemajú závažné ochorenie pečene. Okrem toho sa pozorovala pankreatitída a srdcová arytmia.

Dlhodobé užívanie liekov vo vysokých dávkach môže viesť k rozvoju porúch hematopoetickej funkcie - neutro-, trombocyto-, leukopénie alebo pancytopénie, ako aj k aplastickej anémii a agranulocytóze. Pokiaľ ide o funkciu centrálneho nervového systému - predávkovanie vedie k poruche orientácie, silnému nepokoju psychomotorického charakteru a závratom. Močový systém môže reagovať rozvojom nefrotoxicity (vyskytuje sa kapilárna nekróza, renálna kolika a tubulointersticiálna nefritída).

V prípade otravy bude pacient potrebovať neodkladnú lekársku starostlivosť. Mal by byť okamžite prevezený do nemocnice, aj keď nie sú žiadne skoré príznaky intoxikácie. Príznaky sa môžu obmedziť na vracanie s nevoľnosťou alebo nemusia odrážať závažnosť otravy a stupeň rizika poškodenia tela.

Má sa zvážiť liečba aktívnym uhlím (ak bola v predchádzajúcich 60 minútach užitá veľká dávka paracetamolu). Plazmatické hladiny sa majú merať 4 a viac hodín po užití (skoršie hodnoty nebudú spoľahlivé).

N-acetylcysteín sa môže užívať 24 hodín po užití lieku, ale najúplnejší ochranný účinok sa dosiahne pri podaní do 8 hodín po užití Paraverínu. Po uplynutí tejto doby je účinnosť antidota výrazne oslabená.

Ak pacient nezvracia, vhodnou alternatívou je perorálny metionín (v oblastiach s ťažkou dostupnosťou do nemocnice).

Otrava spôsobená drotaverínom.

V dôsledku intoxikácie drotaverínom sa vyvíjajú nasledujúce príznaky: oslabenie prejavu excitácie srdcového svalu, AV blokáda a tiež arytmia. Ak sa pozoruje závažná intoxikácia, dochádza k poruche srdcového rytmu a vedenia vzruchov (to zahŕňa úplnú blokádu v Hisovom zväzku a tiež zástavu srdca). Tieto prejavy môžu mať fatálne následky.

V prípade otravy drotaverínom sa prijmú vhodné symptomatické opatrenia.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcie s inými liekmi

Drotaverín.

Kombinácia s levodopou vedie k oslabeniu antiparkinsonického účinku - je možné zvýšenie tremoru s rigiditou.

Paracetamol.

Rýchlosť absorpcie paracetamolu sa môže zvýšiť pri kombinácii s metoklopramidom a domperidónom; pri kombinácii s cholestyramínom sa pozoruje zníženie rýchlosti absorpcie lieku.

Antikoagulačný účinok warfarínu a iných kumarínov sa môže zosilniť pri neustálom a dlhodobom kombinovanom užívaní s paracetamolom (pri dennom užívaní). To zvyšuje pravdepodobnosť krvácania. Ak sa však lieky užívajú pravidelne, nepozoruje sa žiadny významný účinok.

Barbituráty môžu oslabiť antipyretické vlastnosti paracetamolu.

Antikonvulzíva (vrátane barbiturátov s fenytoínom a karbamazepínom), ktoré stimulujú aktivitu mikrozomálnych pečeňových enzýmov, môžu zvýšiť toxické vlastnosti paracetamolu vo vzťahu k pečeni - v dôsledku zvýšenia stupňa premeny lieku na hepatotoxické metabolické produkty. Súčasné užívanie paracetamolu a hepatotoxických liekov zvyšuje toxický účinok liekov na pečeň.

Súčasné užívanie veľkých dávok paracetamolu s izoniazidom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hepatotoxického syndrómu.

Paracetamol oslabuje vlastnosti diuretík.

Je zakázané kombinovať liek s alkoholickými nápojmi.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Podmienky skladovania

Paraverín by sa mal uchovávať mimo dosahu detí. Teplota – maximálne 25 °C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Čas použiteľnosti

Paraverín sa môže používať 2 roky od dátumu vydania lieku.

[ 47 ], [ 48 ]

Žiadosť pre deti

Je zakázané predpisovať liek deťom mladším ako 6 rokov.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analógy

Analógom lieku je liek No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Recenzie

Paraverín dostáva dobré recenzie týkajúce sa jeho liečivej účinnosti. Medzi výhody lieku patrí aj jeho nízka cena.