Pamidronát

Pamidronát sa týka biofosfonátových prípravkov na korekciu metabolizmu kostného tkaniva, ktorý ovplyvňuje proces jeho mineralizácie a pôsobí proti osteolýze. Medzinárodným nechráneným názvom je pamidronát disodný. Ostatné obchodné názvy: Pamiredin, Pamidria, Pamirid, Pamifos, Pomigara, Armedia atď.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Indikácia Pamidronát

Pamidronát sa používa na liečbu chorôb spojených s patologickou aktiváciou osteoklastov, ktoré zničia kostné tkanivo:

• kostné metastázy rakoviny;
• hyperkalcémia (zvýšenie vápnika v krvnej plazme) onkologická etiológia;
• lézie kostí a hyperkalcémia v myelóme;
• deformujúca sa osteitída (Pagetova choroba).

[8], [9]

Formulár uvoľnenia

Liečivo je dostupné ako lyofilizovaná sušina alebo koncentrát (vo fľašiach 15, 30, 60 a 90 mg) na prípravu injekčného roztoku.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakodynamika

Terapeutický účinok Pamidronát poskytuje svoju účinnú látku - pamidronát disodný (derivát kyseliny pamidrónovej). Pomocou adsorpcie fosforečnanu vápenatého z minerálnej a medzibunkovej matrice kostného tkaniva obsahujúceho vápnik vo forme kryštálov hydroxyapatitu pamidronát disodný výrazne spomaľuje tvorbu a rozpustenie týchto kryštálov.

V dôsledku toho dochádza k zmenám v osteoidnom tkanive: oneskorenie tvorby osteoklastov v periostu, bunky, ktoré ničia kostné tkanivo. To znamená, že pôsobenie pamidronátu inhibuje resorpciu kostí, ktorá je vlastná ochoreniam s patologickou deštrukciou kostí skeletu.

To pomáha zvýšiť počet osteoblastov a hustotu kostí, čo zabraňuje patologickej kostnej remodelácii.

[15], [16], [17]

Farmakokinetika

Nie viac ako 54% pamidronátu po jeho zavedení do krvi sa viaže na plazmatické bielkoviny; polčas rozpadu krvi je 27 hodín. Zvyšok účinnej látky sa viaže na kryštály hydroxyapatitu a kumuluje sa v minerálnej matrici kostného tkaniva.

Liek nie je podrobený biochemickej transformácii v tele a nemá žiadne metabolity. Vylučovanie asi tretiny lieku sa vyskytuje s močom do troch dní po infúzii; trvanie vylučovania pamidronátu dvojsodného z pečene a sleziny je šesť mesiacov a od kostného tkaniva asi 10 mesiacov (cez obličky).

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dávkovanie a podávanie

Pamidronát sa používa len s intravenóznymi pomalými infúziami. Maximálna dávka lieku je 90 mg, ktorá sa môže podávať raz alebo 2 až 4 po sebe idúce dni. Jednotlivá dávka, schéma podávania a trvanie podávania lieku určuje ošetrujúci lekár na základe špecifickej diagnózy.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Používajte Pamidronát počas tehotenstva

Používanie počas gravidity a počas laktácie je kontraindikované. Tento liek nie je určený pre deti mladšie ako 16 rokov

Kontraindikácie

Použitie pamidronátu je kontraindikované so zvýšenou individuálnou citlivosťou na jeho aktívnu zložku alebo iné deriváty bisfosfónových kyselín.

Okrem toho vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť nežiaducich účinkov sa pamidronát neodporúča u pacientov s ťažkými formami renálnej dysfunkcie (klírens kreatinínu pod 30 ml / min.) A hyperkalcémie.

[25]

Vedľajšie účinky Pamidronát

Použitie tohto lieku môže spôsobiť vedľajšie účinky podobné chrípke, ako aj nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha a črevné poruchy; kožné vyrážky so svrbením, sčervenanie; zmeny zloženia krvi; poruchy spánku, zvýšený krvný tlak; bolesť svalov a kĺbov atď.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať kontrole obsahu vápnika v krvi, aby sa zabránilo hypo- alebo hyperkalcémii.

[26], [27], [28]

Predávkovať

Predávkovanie lieku vedie k rozvoju hypokalcémie a výskytu necitlivosti pokožky, konvulzívnych záchvatov a zníženia krvného tlaku. Spôsob odstránenia príznakov predávkovania je injekciou vápnikových prípravkov.

[36], [37], [38], [39], [40], [41], [42], [43]

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému používaniu pamidronátu a hormonálneho lieku kalcitonínu, pretože to vedie k synergizmu ich účinku a zvyšuje stupeň poklesu hladiny vápnika v krvi.

Neodporúča sa používanie iných prípravkov s biologickým fosfátom súčasne s pamidronátom, ako aj tých, ktoré majú toxické účinky na obličky.

Súčasne nedošlo k žiadnym negatívnym dôsledkom súbežného užívania pamidronátu s protinádorovými liekmi.

[44], [45], [46], [47]

Podmienky skladovania

Pamidronát v neotvorenej injekčnej liekovke sa má skladovať pri izbovej teplote nepresahujúcej + 28 ° C. Pripravený roztok sa má uchovávať pri teplote + 2-8 ° C.

[48], [49]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti je 24 mesiacov (v balení), hotový injekčný roztok je vhodný na použitie do 24 hodín.

[50], [51], [52]