Oxyprogesterón kapronát

Oxyprogesterónkapronát je syntetický liek podobný účinku hormónu žltého telieska, progesterónu. Tento liek sa aktívne používa v gynekológii a reprodukčnej medicíne na normalizáciu menštruačného cyklu, ako aj na podporu normálneho priebehu tehotenstva.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Oxyprogesterón kapronát

Indikácie pre podávanie oxyprogesterónkapronátu môžu zahŕňať:

• zvyčajná a hrozivá forma spontánneho potratu;
• prevencia spontánneho potratu počas chirurgických zákrokov počas tohto obdobia;
• poruchy menštruačného cyklu;
• zhubné ochorenia maternice a mliečnych žliaz.

[ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába ako injekčný roztok na báze oleja v ampulkách (1 ml 12,5 % roztoku). Kartónové balenie obsahuje 10 ampuliek.

Zloženie na 1 ml prípravku:

• účinná látka – hydroxyprogesterónkapronát – 125 mg sušiny;
• ďalšie zložky: benzylbenzoát 0,3 ml, olivový olej do 1 ml.

Roztok je priehľadná olejovitá kvapalná látka svetložltého odtieňa.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamické vlastnosti oxyprogesterónkapronátu sú podobné vlastnostiam prirodzeného progesterónu. Po vstupe do tela sa účinná zložka viaže na povrchové receptory určitých buniek, vstupuje do bunkového jadra, kde podporuje aktiváciu DNA a stimuluje produkciu RNA. Podobne ako progesterón pomáha transformovať sliznicu maternice z proliferačnej fázy do sekrečnej fázy. Od okamihu oplodnenia podporuje sliznicu, aby získala stav potrebný pre uchytenie a rast embrya - zygoty. Znižuje kontraktilitu a tonus hladkého svalstva maternice a jej prídavných jadier.

Farmakokinetika

Oxyprogesterónkapronát je úplný analóg prirodzeného progesterónu. Rozdiely sú len v chemickej štruktúre: v pozícii 17 má zvyškové množstvo kyseliny kaprónovej. Ako esenciálna látka hydroxyprogesterónu prechádza metabolickými fázami o niečo pomalšie ako progesterón, preto je jeho účinok dlhšie trvajúci.

Absorpcia lieku je rýchla a úplná pri intramuskulárnom aj subkutánnom podaní.

Metabolizmus prebieha v pečeni za vzniku zlúčenín s kyselinou glukurónovou a sírovou. Polčas rozpadu je až niekoľko minút.

Vylučovanie sa vykonáva obličkami (viac ako polovica) a pečeňou (viac ako 10 %), čo priamo závisí od fázy, v ktorej sa nachádza žlté teliesko.

Pri jednorazovej intramuskulárnej injekcii roztok naďalej účinkuje 1 až 2 týždne.

[ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Bezprostredne pred použitím sa má ampulka s roztokom mierne zohriať v teplej vode na 30 – 40 °C. Ak roztok obsahuje mikrokryštály, ampulka sa zohrieva vo vodnom kúpeli, kým sa nerozpustia. Oxyprogesterónkapronát sa môže podávať subkutánne alebo intramuskulárne.

V prípade hrozby spontánneho potratu sa 125-250 mg lieku predpisuje raz za 7 dní, podľa uváženia lekára, približne do 20. týždňa tehotenstva.

Na liečbu amenorey sa liek používa ihneď po ukončení užívania estrogénových liekov. Podávanie 250 mg oxyprogesterónkapronátu sa predpisuje v množstve jeden alebo dva razy.

Liek sa zriedka používa na liečbu polymenorey kvôli jeho pomalému účinku. Používa sa od 65 do 125 mg 20. až 22. deň cyklu.

Pri liečbe malígnych nádorov sa 25% roztok podáva v množstve 3-4 ml intramuskulárne každý deň alebo raz za 2 dni počas dlhého obdobia (podľa uváženia lekára od 1 mesiaca do 1 roka).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Používajte Oxyprogesterón kapronát počas tehotenstva

Oxyprogesterónkapronát sa predpisuje iba v prvom a čiastočne v druhom trimestri tehotenstva v prípade rizika spontánneho potratu, v prípade nedostatočnej funkcie žltého telieska.

Ak dôjde k dojčeniu, kŕmenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

• precitlivenosť na zložky lieku;
• druhá polovica tehotenstva;
• cholestáza;
• závažné ochorenie pečene;
• onkológia;
• zvýšená viskozita krvi, tromboflebitída, trombóza, tromboembólia.

[ 7 ]

Vedľajšie účinky Oxyprogesterón kapronát

Liek je spravidla dobre tolerovaný a nespôsobuje vedľajšie účinky.

V niektorých prípadoch sa však môžu objaviť nasledujúce príznaky:

• únava, bolesť hlavy, ľahostajnosť, depresívne stavy;
• cholestáza, záchvaty nevoľnosti a vracania, strata chuti do jedla;
• znížená sexuálna túžba, skrátenie menštruačného cyklu, krvácanie medzi menštruáciami;
• zrakové postihnutie;
• vysoký krvný tlak, opuch, trombóza;
• zmeny telesnej hmotnosti, pocit napätia a bolesti v mliečnych žľazách;
• alergia na liek;
• pocit bolesti v mieste vpichu.

[ 8 ]

Predávkovať

Predávkovanie oxyprogesterónkapronátom je zriedkavý jav. Dá sa však predpokladať, že užívanie veľkých dávok lieku počas dlhého obdobia môže vyvolať zvýšenie vedľajších účinkov, ako aj zrýchlenie srdcovej frekvencie.

Liečba predávkovania sa vykonáva podľa zistených príznakov.

Interakcie s inými liekmi

Antiepileptiká (karbamazepín), antimykotiká (griseofulvín), barbituráty (fenobarbital), antikonvulzíva (fenytoín), antituberkulózne lieky (rifampicín) môžu zvýšiť klírens oxyprogesterónkapronátu.

Oxyprogesterónkapronát môže ovplyvniť účinnosť liekov na zníženie hladiny cukru v krvi.

Oxyprogesterónkapronát môže inhibovať metabolizmus cyklosporínov, čo vedie k zvýšeniu ich množstva v krvi a zvýšeniu toxického účinku.

Oxyprogesterónkapronát inhibuje účinok oxytocínu.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva na tmavom mieste s teplotným režimom od +15°C do +25°C. Deti by sa nemali zdržiavať v blízkosti miest, kde sa skladujú lieky.

Špeciálne pokyny

Pred použitím Oxyprogesterón kapronátu si pozorne prečítajte pokyny. Samostatné užívanie hormonálnych liekov bez súhlasu lekára nie je povolené!

Pacienti so srdcovými a cievnymi ochoreniami, ochoreniami močových ciest, ako aj tí, ktorí trpia cukrovkou, bronchiálnou astmou, epileptickými záchvatmi, by mali podstúpiť liečbu iba pod dohľadom špecialistu. To isté platí pre pacientov počas tehotenstva a dojčenia.

Počas liečby oxyprogesterónkapronátom by ste mali byť opatrní pri vedení vozidiel a iných zložitých mechanizmov.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Ampulky s oxyprogesterónkapronátom sa uchovávajú maximálne 5 rokov, po ktorých sa liek musí zlikvidovať.

[ 17 ], [ 18 ]