Oseltamivir

Oseltamivir je antivírusové liečivo, ktoré je účinné proti vírusom chrípky typu A a B. Ďalšie obchodné názvy lieku sú Tamiflu, Flustop.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikácia Oseltamivir

Liek je predpísaný na liečbu pacientov infikovaných vírusmi chrípky typu A a B a môže sa použiť na prevenciu infekcie týmto vírusom počas sezónnych epidémií chrípky.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Formulár uvoľnenia

Kapsuly 75 mg, prášok na suspenziu vo fľaštičke (s dávkovačom).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamika

Terapeutický účinok oseltamiviru je založený na potlačení enzýmovej aktivity na povrchu viriónu vírusu chrípky. V tele sa účinná látka lieku, oseltamivirfosfát, transformuje na aktívny metabolit - oseltamivirkarboxylát, ktorý selektívne inhibuje neurominidázu - glykozidázový enzým-antigén bunkových membrán vírusov chrípky. V dôsledku toho sa zastaví proces replikácie vírusových buniek a ich rozmnožovanie v postihnutých cieľových bunkách sliznice dýchacích ciest.

Podľa klinických štúdií, ak sa tento liek užije do 36 hodín od nástupu príznakov chrípky, trvanie ochorenia sa skráti takmer o 30 % a závažnosť príznakov a pravdepodobnosť komplikácií sa zníži o 40 %.

[ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetika

90 % oseltamivirfosfátu absorbovaného v gastrointestinálnom trakte sa metabolizuje na oseltamivirkarboxylát, ktorý vstupuje do systémového krvného obehu; 3 % látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Biologická dostupnosť je 75 – 80 %.

Polčas rozpadu lieku z plazmy je v priemere 120 minút. Oseltamivir karboxylát sa z tela vylučuje obličkami (80 %) a črevami (20 %); polčas rozpadu sa môže pohybovať od 6 do 10 hodín.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Dávkovanie a podávanie

Oseltamivir sa má užívať perorálne (bez ohľadu na jedlo). Na liečbu chrípky sa odporúča užívať jednu kapsulu (75 mg) dvakrát denne; priebeh liečby je 5 dní. Dávkovanie suspenzie je podobné. Na prevenciu chrípky sa užíva 75 mg jedenkrát denne, trvanie užívania lieku po kontakte s pacientmi s chrípkou je 10 dní (preventívny účinok lieku pretrváva iba počas jeho užívania).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Používajte Oseltamivir počas tehotenstva

Používanie oseltamiviru počas tehotenstva a laktácie sa neodporúča, pretože bezpečnosť tohto lieku pri liečbe tehotných žien nebola skúmaná.

Kontraindikácie

Použitie oseltamiviru je kontraindikované v prípadoch oslabenej imunity, závažného zlyhania obličiek, chronických respiračných a kardiovaskulárnych patológií, ako aj u detí mladších ako 12 rokov.

[ 26 ], [ 27 ]

Vedľajšie účinky Oseltamivir

Najčastejšie vedľajšie účinky oseltamiviru sú celková slabosť, bolesti hlavy a závraty; katarálne javy (rinorea, opuch nosovej sliznice, bolesť hrdla, kašeľ); nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha; poruchy spánku, kŕče; alergické reakcie (žihľavka, bronchospazmus, konjunktivitída); krvácanie z nosa, srdcová arytmia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov. Možné sú halucinácie a duševné poruchy.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Predávkovať

Prípady predávkovania neboli opísané. Najpravdepodobnejším prejavom prekročenia terapeutickej dávky je zvýšenie vedľajších účinkov lieku. Má sa použiť symptomatická liečba.

[ 35 ], [ 36 ]

Interakcie s inými liekmi

Súčasné podávanie oseltamiviru s liekmi, ako je metotrexát, fenylbutazón a chlórpropamid, je nežiaduce kvôli možnému spomaleniu eliminácie ich metabolitov z tela.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do +25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť: 24 mesiacov.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]