Oriprim

Oriprim je účinný liek, ktorý vo svojom zložení kombinuje dve rôzne liečivé zložky – trimetoprim a sulfametoxazol.

Liek má výrazný baktericídny účinok na veľké množstvo gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií. Princíp účinku lieku je založený na antimikrobiálnom účinku komplexu účinných látok, ktorý sa rozvíja prostredníctvom terapeutického pôsobenia v 2 fázach väzby 4-kyseliny listovej.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Oriprima

Používa sa v prípadoch zápalových a infekčných infekcií, ktoré sa vyvíjajú pod vplyvom baktérií citlivých na liek:

• lézie močového systému: aktívne a chronické fázy infekcie močových ciest - chronické štádium bakteriúrie, cystitída v aktívnom alebo chronickom štádiu, prostatitída, pyelonefritída a uretritída;
• infekcie dýchacích ciest: faryngitída, aktívna alebo chronická bronchitída, zápal stredného ucha, zápal pľúc alebo zápal prinosových dutín;
• infekcie postihujúce gastrointestinálny trakt;
• zápaly a infekcie spojené s epidermou a mäkkými tkanivami: furunkulóza, pyodermia, infikované rany a abscesy;
• aktívna fáza uretritídy gonokokového pôvodu (u žien aj mužov);
• nokardióza;
• aktívna fáza brucelózy;
• mycetóm (okrem mycetómu spôsobeného pravými hubami).

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v tabletách - 10 kusov v blistri. V balení sú 2 alebo 10 takýchto balení.

Farmakodynamika

Sulfametoxazol spomaľuje prenikanie PABA do kyseliny dihydrolistovej, zatiaľ čo trimetoprim zabraňuje návratu kyseliny dihydrolistovej do stavu 4-kyseliny listovej. V dôsledku toho komplex aktívnych prvkov blokuje 2 po sebe nasledujúce štádiá biosyntézy proteínov s nukleovými kyselinami, ktoré sú pre mnohé mikróby mimoriadne dôležité.

Liek aktívne ovplyvňuje širokú škálu baktérií vrátane gramnegatívnych a grampozitívnych aeróbov, nokardií (aktinomycétov), chlamýdií, mnohých anaeróbov a jednotlivých prvokov s mykobaktériami.

Medzi mikróby rezistentné voči lieku patria Treponema pallidum, Kochov bacil, druhy Mycoplasma a Pseudomonas aeruginosa.

Spektrum účinku proti gramnegatívnym mikroorganizmom je Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens atď.

Farmakokinetika

Liek sa po perorálnom užití vstrebáva vysokou rýchlosťou. Vysoký LS sa tvorí vo vnútri prostaty, žlče, pľúcneho tkaniva, mozgovomiechového moku, kostí a obličiek. Podanie trimetoprimu so sulfametoxazolom v pomere 5:1 vedie k rozvoju pomeru v rozmedzí 20:1 – 30:1; hladina Cmax sa pozoruje po 2 hodinách. Pri týchto pomeroch sa zaznamenáva najvýraznejší synergizmus účinku relatívne veľkej časti baktérií.

Významná časť perorálne podaného trimetoprimu sa vylučuje v nezmenenej forme močom a iba 10 % sa vylučuje vo forme metabolických prvkov, ktoré majú malú alebo žiadnu aktivitu.

Hladina v moči po štandardnej dávke prevyšuje plazmatické hodnoty približne 100-krát a zostáva v týchto medziach počas 24 hodín.

Sulfametoxazol sa takmer úplne vylučuje močom. Jeho hladiny v moči sú výrazne vyššie ako v plazme.

Trimetoprim sa rýchlo distribuuje do tkanív.

Dávkovanie a podávanie

Dávku Oriprimu je potrebné zvoliť individuálne. Terapeutický cyklus trvá najmenej 5 dní alebo kým príznaky ochorenia nezmiznú.

V aktívnej fáze brucelózy a prostatitídy trvá terapia najmenej 1 mesiac a aktinomycetóm a nokardióza sa liečia dlhými kúrami.

Liek sa má užívať perorálne po jedle.

Pre dospievajúcich nad 12 rokov a dospelých je dávka 0,8 g sulfametoxazolu/0,16 g trimetoprimu dvakrát denne. Udržiavacia dávka je podobná, ale má sa užívať raz denne.

Pre vekovú skupinu 5 – 12 rokov je dávka 0,4 g sulfametoxazolu/0,08 g trimetoprimu dvakrát denne.

Veková kategória 2-5 rokov – 0,2 g sulfametoxazolu/0,04 g trimetoprimu, 2-krát denne.

Používajte Oriprima počas tehotenstva

Predpisovanie Oriprimu počas tehotenstva je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná precitlivenosť na zložky lieku (sulfametoxazol s trimetoprimom);
• závažné patológie postihujúce parenchým pečene;
• závažná renálna dysfunkcia;
• choroby krvi;
• dojčenie;
• nedostatok zložky G6PD.

Vedľajšie účinky Oriprima

Pri použití štandardných dávok lieku sa nepozorujú žiadne komplikácie. Najčastejšie sa vyvíjajú vedľajšie účinky, ktoré ovplyvňujú fungovanie gastrointestinálneho traktu, ako aj epidermálne lézie alergického pôvodu.

Medzi gastrointestinálne poruchy patrí vracanie, hnačka, glositída, nevoľnosť, stomatitída a pankreatitída, ako aj (zriedkavo) pseudomembranózna kolitída.

Poruchy alergického pôvodu – alergická myokarditída, anafylaktoidné príznaky, fotosenzitivita a hemoragická vaskulitída.

Bežnými prejavmi sú lupus erythematosus alebo nodózna panarteritída. Niekedy sa pozoruje TEN alebo erytém.

Vzhľadom na prítomnosť sulfametoxazolu v zložení lieku existuje riziko patologických zmien v krvných testoch. Medzi ne patrí purpura, eozinofília, hemolytická anémia, leuko-, trombocyto- alebo neutropénia. Niekedy sa objaví perniciózna anémia, pancytopénia alebo agranulocytóza. Zároveň existuje názor, že poruchy krvných funkcií sú pravdepodobnejšie u starších ľudí.

Poruchy neurologického pôvodu – tinnitus, ataxia, bolesti hlavy, kŕče, halucinácie, aseptická meningitída a závraty.

Lézie muskuloskeletálneho systému – myalgia alebo artralgia.

Urogenitálna dysfunkcia – toxická nefróza, tubulointersticiálna nefritída a zvýšené hladiny kreatinínu v plazme.

Predávkovať

Pri akútnej intoxikácii sulfónamidmi sa môžu vyvinúť príznaky ako vracanie, bolesti hlavy, kolika, závraty, nevoľnosť, anorexia, strata vedomia a ospalosť. Existujú informácie o výskyte kryštalúrie, hypertermie alebo hematúrie.

Pri chronickej otrave dochádza k potlačeniu hematopoetických procesov (leukopénia alebo trombocytopénia), ako aj k ďalším patologickým zmenám v štruktúre krvi spojeným s nedostatkom vitamínu B9.

Medzi štandardné postupy používané v prípade predávkovania patrí vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka a okrem toho potenciácia renálnej exkrécie prostredníctvom nútenej diurézy (v dôsledku alkalizácie moču sa zvyšuje vylučovanie sulfametoxazolu). Na odstránenie príznakov účinku trimetoprimu na hematopoetickú funkciu sa používa Ca folinát: intramuskulárne injekcie 3-6 mg počas 5-7 dní. V prípade otravy je potrebné sledovať krvné procesy a biochemické zloženie krvi (aj na ukazovatele solí).

V prípade žltačky alebo významných patologických zmien v krvi sa prijímajú špeciálne terapeutické opatrenia. Peritoneálna dialýza bude neúčinná, zatiaľ čo hemodialýza vykazuje mierny účinok pri eliminácii sulfametoxazolu trimetoprimom.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať liek s perorálne užívanými antidiabetikami, salicylátmi, tiazidovými diuretikami, fenylbutazónom, ako aj s nepriamymi koagulanciami, fenytoínom a naproxénom.

U starších pacientov užívajúcich diuretiká (najmä tiazidy) spolu s Oriprimom bol občas hlásený vznik purpury s trombocytopéniou.

Existujú informácie o pokračovaní PV u jedincov, ktorí liek kombinovali s warfarínom.

Trimetoprim so sulfametoxazolom sú schopné inhibovať intrahepatálne metabolické procesy fenytoínu. Klinické dávky lieku predlžujú polčas rozpadu fenytoínu o 39 % a znižujú rýchlosť metabolického klírensu o 27 %.

Sulfonamidy narúšajú intraplazmatickú syntézu proteínov metotrexátu, čo spôsobuje zvýšenie hladiny tejto voľnej zložky.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Oriprim sa musí skladovať na tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplotné ukazovatele – nie vyššie ako 30 °C.

[ 6 ]

Čas použiteľnosti

Oriprim sa môže používať do 4 rokov od dátumu výroby liečiva.

[ 7 ], [ 8 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva u predčasne narodených detí, detí mladších ako 3 mesiace (existuje riziko vzniku jadrovej žltačky). Vo všeobecnosti sa deťom mladším ako 5 rokov odporúča používať liek vo forme suspenzie.

[ 9 ], [ 10 ]

Analógy

Analógy lieku sú Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim s Baktrimom, Brifeseptol a Bel-septol s Biseptolom a okrem toho Solyuseptol a Bi-sept. Na zozname sú aj Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol s Biseptrimom, Triseptol a Co-trimoxazol.