Olmesar

Olmesar je liek, ktorý blokuje zložku angiotenzínu II.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Olmesara

Používa sa pri nevyhnutnom vysokom krvnom tlaku.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha v tabletách, 7 kusov v blistri. Škatuľa obsahuje 1 alebo 4 blistrové balenia.

Farmakodynamika

Látka medoxomil olmesartan je silný selektívny antagonista vodičov angiotenzínu 2 (forma AT1). Spomaľuje vplyv angiotenzínu 2, ktorý sa vyvíja za účasti vodičov AT1, bez ohľadu na väzbové dráhy a zdroj angiotenzínu 2.

Selektívny antagonizmus vyššie uvedených vodičov zvyšuje hodnoty renínu v plazme, ako aj angiotenzínu 1 a 2. Zároveň mierne znižujú hladinu aldosterónu v plazme. Pri zvýšenom krvnom tlaku liek podporuje dlhodobé zníženie tlaku (účinok závisí od veľkosti porcie).

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o výraznom poklese krvného tlaku po užití prvej dávky, ani o vzniku tachyfylaxie v dôsledku dlhodobého užívania lieku alebo abstinenčného syndrómu po vysadení lieku. Užívanie jednej dávky Olmesaru denne vedie k postupnému a účinnému poklesu krvného tlaku. Tento účinok pretrváva 24 hodín.

Farmakokinetika

Olmesar je proliečivo. Účinná zložka sa rýchlo premieňa na liečivo účinný rozkladný produkt olmesartan. K tomu dochádza počas absorpcie liečiva z gastrointestinálneho traktu – pod vplyvom esteráz, ktoré sa nachádzajú v portálnej krvi a črevnej sliznici. V plazme ani v exkréčných produktoch sa nenachádza žiadna nedegradovaná účinná zložka ani nezmenený bočný reťazec medoxomálnej kategórie.

Priemerná absolútna biologická dostupnosť látky po užití tablety je 25,6 %. Zároveň sa priemerná maximálna hladina účinnej látky v plazme pozoruje 2 hodiny po užití. Plazmatické hodnoty liečiva sa lineárne zvyšujú so zvýšením jednorazovej perorálnej dávky liečiva na 80 mg. Príjem potravy nemá takmer žiadny vplyv na biologickú dostupnosť liečiva.

Syntéza liečiva s bielkovinami v plazme dosahuje 99,7 %, hoci treba vziať do úvahy, že v prípade kombinácie s inými liekmi s vysokou mierou väzby na bielkoviny má nízky potenciál pre znateľný posun v úrovni syntézy bielkovín pre terapeutický proces. Túto skutočnosť potvrdzuje absencia významných liekových interakcií Olmesaru s warfarínom alebo medoxomilom.

[ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Dávku lieku, ako aj trvanie liečby určuje iba ošetrujúci lekár, individuálne pre každého pacienta.

Tablety je potrebné užívať v rovnakom čase, bez ohľadu na príjem jedla – na užívanie je vhodný čas raňajok.

Odporúčaná začiatočná dávka lieku Olmesar je 10 mg, užívaná jedenkrát denne. Ak sa nedosiahne požadovaný účinok, dávku možno zvýšiť na optimálnu dennú dávku, ktorá je 20 mg.

Ak je potrebné ďalšie zníženie krvného tlaku, je povolené zvýšiť dávku na maximálny denný limit (rovná sa 40 mg) alebo použiť kombináciu s hydrochlorotiazidom.

Maximálny hypotenzný účinok sa pozoruje po 2 mesiacoch od začiatku liečby, hoci po 2 týždňoch liečby sa pozoruje výrazný pokles krvného tlaku.

V prípade poruchy funkcie obličiek.

Jedinci so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu 20 – 60 ml/minútu) musia užívať liek v dávke 20 mg jedenkrát denne.

Ľudia s ťažkým poškodením funkcie obličiek (s hodnotami CC < 20 ml/minútu) majú tento liek zakázaný.

V prípade poruchy funkcie pečene.

Pre ľudí so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene je počiatočná dávka 10 mg jedenkrát denne a maximálna denná dávka je 20 mg.

[ 7 ]

Používajte Olmesara počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať liek tehotným alebo dojčiacim matkám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• intolerancia na zložky lieku;
• obštrukcia postihujúca žlčový systém;
• veková kategória do 18 rokov.

Vedľajšie účinky Olmesara

Užívanie lieku môže spôsobiť výskyt určitých vedľajších účinkov:

• reakcie kardiovaskulárneho systému: občas sa vyskytuje ortostatická hypotenzia alebo sa pozoruje pokles hodnôt krvného tlaku. Sporadicky sa pozoruje angina pectoris;
• poškodenie hematopoetického systému: občas sa vyskytuje trombocytopénia;
• dysfunkcia nervového systému: občas sa pozorujú bolesti hlavy alebo závraty;
• problémy s dýchacím systémom: často sa objavuje faryngitída, bronchitída alebo nádcha. Občas sa vyskytuje kašeľ;
• Gastrointestinálne poruchy: často sa pozoruje gastroenteritída, hnačka alebo dyspeptické príznaky. Sporadicky sa objavuje vracanie, bolesť brucha alebo nevoľnosť;
• lézie podkožnej vrstvy alebo povrchu kože: občasné vyrážky, svrbenie, alergická dermatitída, opuch tváre, Quinckeho edém alebo žihľavka;
• poruchy pohybového aparátu: často sa vyskytujú bolesti chrbta, artritída alebo bolesti kostí. Občas sa môžu vyskytnúť myalgia alebo svalové kŕče;
• príznaky postihujúce močový systém: často sa vyskytujú infekcie močových ciest alebo hematúria. Občas sa vyskytuje akútne zlyhanie obličiek;
• systémové lézie: často sa pozoruje bolesť na hrudníku, príznaky podobné chrípke a periférny edém. Občas sa objaví pocit celkovej malátnosti, ako aj ospalosť alebo únava;
• Výsledky laboratórnych testov: často sa objavuje hypertriglyceridémia alebo hyperurikémia a zvyšuje sa hladina kreatínkinázy (CPK). Občas sa pozoruje hyperkaliémia. Občas sa zvyšujú hladiny pečeňových enzýmov, ako aj hodnoty močoviny a kreatinínu v krvi.

[ 5 ], [ 6 ]

Predávkovať

Pravdepodobnosť intoxikácie liekom je pomerne nízka. Najpravdepodobnejšou komplikáciou je nadmerný pokles krvného tlaku.

Liečebné postupy sú podporné a symptomatické – je potrebné zvýšiť krvný tlak na požadované hodnoty. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vylučovaní lieku dialýzou.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Použitie v kombinácii s inými antihypertenzívami môže zosilniť účinky Olmesareu.

V dôsledku kombinácie lieku s NSAID sa môže znížiť jeho hypotenzívny účinok a môže sa objaviť riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek.

Pri liečbe súčasným užívaním antacíd (hydroxid hlinitý alebo horečnatý) sa biologická dostupnosť lieku znižuje.

Farmakokinetické parametre lieku sa nemenia pri kombinácii s digoxínom alebo warfarínom.

Je zakázané kombinovať liek s lítiovými liekmi, pretože v tomto prípade sa zosilňujú toxické vlastnosti týchto liekov.

Vzhľadom na vysoké riziko vzniku hyperkaliémie sa Olmesar nemá užívať súčasne s draslík šetriacimi diuretikami, liekmi obsahujúcimi draslík alebo inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka v sére (medzi takéto lieky patrí heparín).

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Olmesar sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Olmesar sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.