Oltar

Oltar je účinný antidiabetický liek, ktorý sa predpisuje na cukrovku.

Indikácia Oltara

Používa sa pri cukrovke 2. typu v situáciách, keď fyzická aktivita, chudnutie a prísne dodržiavanie predpísanej diéty neprinášajú požadovaný výsledok.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa vyrába v tabletách, 30 kusov v blistri. Škatuľa obsahuje 1 blister s tabletami.

Existujú dávkové formy s objemom tabliet 1, 2 a 3 mg.

Farmakodynamika

Látka glimepirid účinne znižuje hladinu cukru. Liek sa používa na liečbu inzulín-dependentného diabetu mellitus. Účinná látka účinkuje hlavne stimuláciou uvoľňovania inzulínu z pankreatických β-buniek. Tento účinok sa prejavuje zvýšenou reakciou β-buniek na fyziologickú stimuláciu cukrom.

Glimepirid pomáha uvoľňovať inzulín pôsobením na draslíkové kanály závislé od ATP prvkov (nachádzajúce sa vo vnútri membrány β-buniek). Okrem toho má látka extrapankreatický účinok, zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín a zároveň znižuje absorpciu inzulínu v pečeni.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní vykazuje glimepirid úplnú biologickú dostupnosť. Príjem potravy má malý vplyv na absorpciu liečiva – jej stupeň sa v tomto prípade nevýznamne znižuje. Maximálne sérové hodnoty sa zaznamenajú po 2,5 hodinách po perorálnom podaní tablety. Maximálne hodnoty v krvnom sére lineárne korelujú s veľkosťou dávky liečiva.

Glimepirid má nízky distribučný objem (približne 8,8 l), ktorý je podobný distribučnému objemu albumínov. Látka má tiež vysokú úroveň syntézy bielkovín (viac ako 99 %) a nízku rýchlosť klírensu (48 ml/minútu).

Polčas rozpadu z krvného séra je v priemere približne 5-8 hodín. Po jednorazovej dávke lieku boli zaznamenané nasledujúce rádioaktívne stopy - 58% v moči a 35% v stolici. Zároveň sa v moči nepozorovala žiadna nezmenená účinná látka.

[ 2 ]

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť dennej počiatočnej dávky je 1 mg. Ak po užití tejto dávky nedôjde k výsledku, je potrebné postupne, v intervale 1-2 týždňov, zvyšovať dennú dávku na 2-4 mg. Dávku by ste nemali ešte viac zvyšovať - to nezvyšuje liečivý účinok lieku (hoci existujú ojedinelé prípady zvýšenia maximálnej dennej dávky na 6 mg). Celá denná dávka sa musí užiť v jednej dávke - spolu s hlavným (prvým) jedlom. Tablety sa potom majú zapiť vodou.

Ak sa po užití 1 mg lieku vyvinie hypoglykémia, jeho užívanie sa má prerušiť a ako liečba sa má ponechať iba vhodná diéta.

Počas liečby môže byť potrebné znížiť dávku glimepiridu z dôvodu zlepšených metabolických procesov, ako aj zvýšenej citlivosti tkanív na inzulín.

Oltar sa môže predpisovať na monoterapiu a okrem toho sa môže používať v kombinácii s metformínom alebo inzulínom.

[ 6 ], [ 7 ]

Používajte Oltara počas tehotenstva

O použití lieku u tehotných žien sú obmedzené informácie. Preto je pri plánovaní tehotenstva potrebné čo najrýchlejšie previesť pacientku na inzulínové lieky.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť ketoacidózy;
• ketoacidotická kóma;
• cukrovka 1. typu;
• závažné ochorenie pečene alebo obličiek;
• precitlivenosť na glimepirid a iné deriváty sulfonylurey;
• neznášanlivosť na pomocné prvky Oltaru.

Vedľajšie účinky Oltara

Užívanie lieku môže viesť k rozvoju určitých vedľajších účinkov:

• reakcie zo systémového krvného obehu: občas sa pozoruje trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia alebo granulocytopénia, ako aj agranulocytóza a hemolytická anémia. Všetky tieto stavy sa často dajú vyliečiť;
• poruchy imunity: ojedinelé prípady príznakov precitlivenosti prejavujúcich sa vo forme udusenia, anafylaxie a silného poklesu krvného tlaku. Veľmi zriedkavo sa u pacientov vyvinie alergická forma vaskulitídy, ako aj skrížená intolerancia na sulfónamidy a deriváty sulfonylmočoviny alebo príbuzné lieky;
• metabolické poruchy: občas sa vyskytuje hypoglykémia;
• poškodenie zrakových orgánov: v počiatočnom štádiu terapie je možný rozvoj liečiteľných zrakových porúch (v dôsledku kolísania hladín glukózy);
• Gastrointestinálne príznaky: nevoľnosť, pocit plnosti žalúdka, vracanie, hnačka a bolesť brucha. Ak sa tieto príznaky objavia, liek sa má vysadiť;
• poškodenie orgánov hepatobiliárneho systému: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov. Sporadicky sa pozoruje hepatitída, žltačka, zlyhanie pečene a cholestáza;
• kožné reakcie: výskyt žihľavky, svrbenia alebo exantému. Občas sa objaví fotosenzitivita;
• nerovnováha elektrolytov: občas sa pozoruje hyponatrémia.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Predávkovať

Hlavným príznakom intoxikácie glimepiridom je hypoglykémia, ktorá sa prejavuje vo forme vracania s nevoľnosťou, pocitu úzkosti, slabosti alebo silného hladu, ako aj bolestí hlavy, hyperhidrózy a tachykardie. Okrem toho sa vyskytuje porucha spánku s mydriázou, hypertónia s tremorom, ako aj psychosyndróm endokrinnej povahy (objavujú sa poruchy správania - ako je pocit podráždenosti, agresivity a zmätenosti, ako aj stav depresie a zhoršenie koncentrácie). Objavuje sa motorická neistota a pocit ospalosti, vyskytujú sa kŕče a vyvíja sa stav kómy alebo porucha nervového účinku na cievny a dýchací systém. Vyskytujú sa aj ložiskové príznaky (diplopia s hemiplegiou a afáziou) a primitívny automatizmus (príznaky ako grimasy a pleskanie a zároveň uchopovacie pohyby).

Na odstránenie porúch je potrebné najprv odstrániť liek z tela: umyť žalúdok, vyvolať zvracanie, užiť síran sodný s aktívnym uhlím. V prípade hypoglykémie (ak sa nepozoruje strata vedomia) sa má užiť 20 g cukru/glukózy alebo ovocnej šťavy.

Ak dôjde k závažnému štádiu hypoglykémie, počas ktorého dochádza k strate vedomia, je potrebné urgentne zaviesť katéter do žily a obeti podať 20% roztok glukózy (približne 40-100 ml). Je tiež možné použiť metódu intramuskulárneho alebo subkutánneho podania - na to sa použije glukagón (1-2 ml). Po úplnom obnovení vedomia je potrebné konzumovať sacharidy perorálne (v množstve 20-30 g) v intervaloch 2-3 hodín počas nasledujúcich 24-48 hodín (to je potrebné na prevenciu relapsu). Po zotavení sa z hypoglykemického stavu je potrebné sledovať hladinu glukózy u pacienta ďalších 48 hodín.

Ak pacient zostáva v bezvedomí, je potrebné pokračovať v podávaní glukózy (5-10% roztok). Ak sa v klinickom obraze neprejavia žiadne zmeny, je potrebné hľadať inú príčinu straty vedomia, ktorá nesúvisí s hypoglykémiou. Súčasne je potrebné vykonať liečbu mozgového edému (užívanie dexametazónu so sorbitolom) a sledovať stav pacienta.

Interakcie s inými liekmi

Ak sa liek kombinuje s niektorými inými liekmi, jeho hypoglykemický účinok sa môže znížiť alebo nežiaduco zvýšiť. Glimepirid ovplyvňuje organizmus prostredníctvom hemoproteínu P450 2C9. Zistilo sa, že metabolické procesy tejto látky sú ovplyvnené aktivátormi (ako je rifampicín) alebo inhibítormi (ako je flukonazol) hemoproteínu P450 2C9 používanými v kombinácii.

Hypoglykemický účinok Oltaru sa zvyšuje v kombinácii so sulfínpyrazónom, ako aj s oxyfenbutazónom, azapropazónom a fenylbutazónom. Rovnaký účinok sa prejavuje pri kombinácii liekov s perorálnymi hypoglykemickými liekmi, tetracyklínmi, MAOI, sulfónamidmi (s predĺženým účinkom), inzulínom, PAS a salicylátmi. Okrem toho s pohlavnými hormónmi (mužskými) a anabolickými látkami, antibakteriálnymi liekmi z kategórie derivátov chinolónu, ako aj s probenecidom, chloramfenikolom, fenfluramínom, antikoagulanciami z kumarínovej série a mikonazolom s pentoxifylínom (vysoké dávky). Tento zoznam zahŕňa ACE inhibítory, fibráty, fluoxetín s tritokvalinom, sympatolytiká, alopurinol, trofosfamid a cyklofosfamid, ako aj flukonazol a ifosfamid.

K oslabeniu hypoglykemického účinku lieku dochádza v prípade kombinácie s progestogénmi a estrogénmi, ako aj s tiazidovými diuretikami, saluretikami, liekmi stimulujúcimi funkciu štítnej žľazy, adrenalínom a GCS, ako aj so sympatomimetikami a derivátmi fenotiazínu s chlórpromazínom. Tiež v kombinácii s niacínom a jeho derivátmi, fenytoínom, laxatívami (pri ich dlhodobom užívaní), glukagónom a diazoxidom, ako aj s rifampicínom, barbiturátmi a acetazolamidom.

Lieky, ktoré blokujú β-adrenoreceptory a H2-konce, ako aj klonidín s rezerpínom, sú schopné zosilniť aj oslabiť hypoglykemický účinok lieku. Pod vplyvom sympatolytík (vrátane klonidínu s rezerpínom, liekov blokujúcich β-adrenoreceptory a guanetidínu) sa môže vplyv kompenzačného adrenergného účinku, ktorý pomáha znižovať hladinu glukózy, znížiť alebo úplne vymiznúť.

Glimepirid zhoršuje alebo zosilňuje účinky kumarínových derivátov.

[ 8 ], [ 9 ]

Podmienky skladovania

Oltar sa má uchovávať mimo dosahu malých detí, v bežných podmienkach pre lieky. Teplota nepresahuje 30 °C.

Čas použiteľnosti

Oltar sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.