Olimestra

Olimestra je blokátor receptorov angiotenzínu II.

Indikácia Olimestra

Používa sa pri zvýšenom krvnom tlaku esenciálneho typu.

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 10 alebo 20 mg. V blistri je 14 takýchto tabliet. V balení sú 2 alebo 4 blistrové dosky. Môže sa tiež vyrábať s 15 tabletami v blistri, 2 alebo 4 blistrovými baleniami v balení.

Vyrába sa aj v tabletách s hmotnosťou 40 mg, v množstve 7 kusov vo vnútri blistrovej dosky. Balenie obsahuje 4 alebo 8 takýchto blistrov. Vyrábajú sa aj 10 tabliet vo vnútri blistrovej bunky, 3 alebo 6 takýchto blistrov vo vnútri balenia.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Olmesartan medoxomil je silný a aktívny perorálne selektívny antagonista angiotenzínu 2 (forma AT1). Je možné, že táto zložka inhibuje všetky účinky angiotenzínu 2 sprostredkované receptorom AT1, bez ohľadu na zdroj alebo väzbovú dráhu angiotenzínu 2. Selektívny antagonizmus dráhy AT1 angiotenzínu 2 vedie k zvýšeniu hladín renínu a angiotenzínu 1 a 2 v plazme a k miernemu poklesu hladín aldosterónu v plazme.

Angiotenzín 2 je hlavný vazoaktívny hormón renín-angiotenzínového systému. Je dôležitým účastníkom patofyziologických procesov, ktoré prebiehajú pri zvýšených hladinách krvného tlaku, spôsobených pôsobením receptorov AT1.

Pri zvýšenom krvnom tlaku liek podporuje dlhodobé zníženie týchto hodnôt (účinnosť závisí od veľkosti dávky lieku). Nie sú k dispozícii žiadne informácie o patologickom poklese krvného tlaku po užití prvej dávky lieku. Tiež nie sú k dispozícii žiadne údaje o vzniku tachyfylaxie po dlhodobej liečbe alebo abstinenčného syndrómu v dôsledku vysadenia lieku.

Jedna dávka lieku denne poskytuje jemné a účinné zníženie krvného tlaku, ktoré trvá 24 hodín. Jedna dávka vykazuje zníženie krvného tlaku podobné ako pri užívaní celkovej dennej dávky v 2 dávkach.

Po dlhodobej liečbe sa hladina krvného tlaku maximálne znížila po 8 týždňoch od začiatku liečby, ale hlavná časť hypotenzného účinku sa pozorovala po 2 týždňoch liečby. Pri použití v kombinácii s hydrochlorotiazidom sa pozoroval ďalší pokles hodnôt krvného tlaku a kombinované použitie bolo tolerované bez komplikácií.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia.

Olimestra je proliečivo, ktoré sa rýchlo premieňa na liečivo účinný rozkladný produkt olmesartan. Toto sa deje za účasti esteráz nachádzajúcich sa v portálnej krvi a črevnej sliznici počas absorpcie lieku z gastrointestinálneho traktu.

V plazme ani v exkrečných produktoch sa nezistila žiadna intaktná liečivá látka ani nezmenený bočný reťazec kategórie medoxomilu. Priemerná absolútna biologická dostupnosť metabolitu olmesartanu z tablety bola 25,6 %.

Priemerné maximálne hodnoty účinnej látky v plazme sa pozorujú po 2 hodinách po podaní lieku. Plazmatické hodnoty sa zvyšujú takmer lineárne so zvyšovaním jednorazovej perorálnej dávky až do 80 mg.

Jedlo nemá takmer žiadny vplyv na biologickú dostupnosť metabolitu, čo umožňuje užívanie lieku bez ohľadu na príjem potravy.

Syntéza bielkovín aktívnej zložky v plazme je 99,7 %, ale potenciál pre významný posun v úrovni väzby na bielkoviny počas terapie počas interakcie lieku s inými liekmi, ktoré majú vysokú rýchlosť syntézy s bielkovinami, zostáva nízky (toto možno potvrdiť absenciou výraznej liekovej interakcie Olimestry s warfarínom, ako aj medoxomilom). Syntéza olmesartanu s krvnými bunkami je pomerne slabá. Priemerná hodnota distribučného objemu po intravenóznej injekcii je tiež pomerne nízka - v rozmedzí 16 – 29 litrov.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Celková rýchlosť plazmatického klírensu je 1,3 l/h (19 %). To je pomerne pomalé v porovnaní s hodnotami prietoku krvi pečeňou (približne 90 l/h).

Po podaní jednorazovej dávky účinnej látky značenej 14C sa 10 – 16 % podanej rádioaktívnej zložky vylúči močom (väčšina do 24 hodín po podaní) a zvyšná časť obnoveného rádioaktívneho prvku sa vylúči stolicou.

Vzhľadom na systémovú dostupnosť frakcie 25,6 % možno usudzovať, že po absorpcii sa olmesartan vylučuje obličkami (približne 40 %) aj pečeňou cez žlčovod (približne 60 %). Všetka zachytená rádioaktívna frakcia je prvok olmesartan. V tele sa nenachádzajú žiadne významné produkty rozpadu. Recirkulácia látky v čreve a pečeni je minimálna.

Terminálny polčas rozpadu olmesartanu je pri opakovanom použití 10 – 15 hodín. Stabilné hodnoty sa dosiahnu po prvých niekoľkých dávkach, akumulácia po 2 týždňoch užívania sa nepozoruje. Renálny klírens je približne 0,5 – 0,7 l/hodinu a nezávisí od veľkosti dávky.

Dávkovanie a podávanie

Počiatočná dávka je 10 mg, užívaná jedenkrát denne. Ľudia, u ktorých sa po užití tejto dávky nedosiahne dostatočné zníženie krvného tlaku, ju môžu zvýšiť na optimálnu dávku - jednorazovú dávku 20 mg denne. Ak je potrebné ďalšie zníženie krvného tlaku, dávku možno zvýšiť na 40 mg denne (to je maximálna povolená dávka denne) alebo liečbu doplniť hydrochlorotiazidom.

Liek vykazuje svoj maximálny hypotenzívny účinok 8 týždňov po začatí liečby, ale výrazný pokles hodnôt krvného tlaku sa pozoruje po 2 týždňoch liečby. Túto skutočnosť je potrebné zohľadniť pri úprave dávkovacieho režimu u každého pacienta.

Pre dodržanie terapeutického režimu sa má liek užívať približne v rovnakom čase každý deň. Užívanie nezávisí od príjmu jedla, takže tabletu možno užiť napríklad s raňajkami.

V prípade poruchy funkcie obličiek.

Ľudia s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (s hodnotami CC v rozmedzí 20 – 60 ml/minútu) nemôžu užívať viac ako 20 mg jedenkrát denne, pretože informácie o použití vyšších dávok u tejto kategórie pacientov sú obmedzené.

Ľudia s ťažkými formami ochorenia (klírens kreatinínu <20 ml/minútu) by nemali užívať Olimestru, pretože o použití tohto lieku u tejto kategórie pacientov je príliš málo informácií.

V prípade poruchy funkcie pečene.

Ľudia s miernym stupňom poruchy nemusia meniť dávkovanie. V prípade stredne závažnej formy poruchy je potrebné užiť úvodnú jednorazovú dávku 10 mg lieku denne a maximálna denná dávka je 20 mg. Okrem toho je potrebné starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku a funkciu obličiek u ľudí s poruchou funkcie pečene, ktorí užívajú aj diuretiká alebo iné antihypertenzíva.

Nie sú žiadne skúsenosti s používaním lieku u ľudí so závažnými štádiami porúch funkcie pečene, preto sa neodporúča predpisovať ho ľuďom v tejto kategórii.

[ 3 ]

Používajte Olimestra počas tehotenstva

Olimestra sa nemá predpisovať tehotným ženám alebo ženám plánujúcim tehotenstvo. Ak sa tehotenstvo diagnostikuje počas užívania tohto lieku, jeho užívanie sa má okamžite ukončiť a nahradiť iným liekom, ktorý môžu tehotné ženy užívať.

Deti, ktorých matky užívali lieky z tejto kategórie liekov, by mali byť starostlivo vyšetrené na zníženie krvného tlaku. Odporúča sa vykonať ultrazvuk lebky plodu, ako aj jeho obličkových funkcií.

Keďže neexistujú žiadne informácie o použití lieku u dojčiacich žien, nemá sa predpisovať počas laktácie. Odporúča sa používať alternatívne lieky, ktorých bezpečnosť pre dojčiace matky bola stanovená.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na účinnú látku lieku alebo iné zložky lieku;
• obštrukcia v oblasti žlčníka;
• zadanie deťom.

Vedľajšie účinky Olimestra

Užívanie lieku môže občas spôsobiť výskyt určitých vedľajších účinkov:

• poškodenie systémového prietoku krvi a lymfy: rozvoj trombocytopénie;
• poruchy trávenia a metabolizmu: rozvoj hyperkaliémie;
• prejavy nervového systému: výskyt bolestí hlavy alebo závratov;
• dysfunkcia dýchacích ciest: objavenie sa kašľa;
• príznaky z gastrointestinálneho traktu: výskyt nevoľnosti, bolesti brucha alebo vracania;
• poškodenie podkožnej vrstvy a povrchu kože: vyrážka alebo svrbenie, ako aj príznaky alergie - žihľavka, opuch tváre, alergická dermatitída a Quinckeho edém;
• poruchy funkcie kostí a svalov: rozvoj myalgie alebo výskyt svalových kŕčov;
• dysfunkcia močového systému a obličiek: renálna dysfunkcia a zlyhanie obličiek v akútnom štádiu;
• systémové poruchy: výskyt pocitu únavy, letargie, nepohodlia, rozvoj letargického stavu alebo asténie;
• Výsledky laboratórnych testov: zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu v krvi, ako aj hladiny pečeňových enzýmov.

Predávkovať

O otrave liekmi sú k dispozícii len obmedzené informácie. Predávkovanie najčastejšie vedie k silnému poklesu krvného tlaku. V takom prípade bude potrebné stav pacienta dôkladne sledovať a vykonať podporné a symptomatické liečebné postupy.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o eliminácii lieku dialýzou.

Interakcie s inými liekmi

Vplyv iných liekov na liek.

Draslík šetriace diuretiká a doplnky draslíka.

Vzhľadom na skúsenosti s užívaním iných liekov, ktoré ovplyvňujú RAS, je pri kombinácii s doplnkami draslíka, draslík šetriacimi diuretikami, náhradami soli obsahujúcimi draslík, ako aj s inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť hladiny draslíka v sére (vrátane heparínu), možné zvýšenie hladín draslíka v krvnom sére. Z tohto dôvodu je kombinovanie týchto liekov zakázané.

Iné antihypertenzíva.

Antihypertenzívny účinok Olimestry sa môže zosilniť v prípade kombinovaného užívania s inými antihypertenzívami.

NSAID lieky.

NSAID (vrátane aspirínu v dávke > 3 g/deň a tiež inhibítorov COX-2) spolu s antagonistami angiotenzínu 2 môžu mať synergický účinok (v dôsledku oslabenia glomerulárnej filtrácie). Pri užívaní liekov z kategórie antagonistov angiotenzínu 2 v kombinácii s NSAID existuje riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek. V počiatočnom štádiu liečby je potrebné neustále monitorovať funkciu obličiek a okrem toho neustále sledovať, či telo pacienta dostáva potrebné množstvo tekutín.

Okrem toho, kombinované užívanie s NSAID môže znížiť hypotenzný účinok antagonistov angiotenzínu 2, čo vedie k čiastočnej strate účinnosti.

Iné prostriedky.

Pri súbežnom použití s antacidami (hydroxid hlinitý/horčík) dochádza k miernemu zníženiu biologickej dostupnosti látky olmesartan.

Účinok lieku na iné lieky.

Lítiové látky.

Pri kombinovanom užívaní lieku s ACE inhibítormi sa pozorovalo reverzibilné zvýšenie hladín lítia v sére a zvýšená toxicita. Z tohto dôvodu je kombinácia Olimestry s lítiom zakázaná. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, plazmatické hladiny lítia sa majú počas liečby veľmi starostlivo sledovať.

[ 4 ]

Podmienky skladovania

Olimestra sa uchováva za štandardných podmienok pre liečivá, mimo dosahu malých detí.

Špeciálne pokyny

Recenzie

Olimestra sa považuje za liek s vynikajúcim hypotenzným účinkom - väčšina recenzií zaznamenáva vysokú účinnosť lieku.

Zároveň sa však mnohí pacienti často sťažujú na vznik vedľajších účinkov - bolesť na hrudníku alebo neustály pocit slabosti. Preto, ak sa takéto príznaky objavia, musíte sa okamžite poradiť so svojím lekárom.

[ 5 ], [ 6 ]

Čas použiteľnosti

Olimestra sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.