Octra

Octra je hormonálna látka, zástupca farmakologickej série hypotalamických hormónov na systémové použitie. Patrí medzi deriváty oktreotidu. ATC kód H01C B02.

Octra je dostupná len po predložení lekárskeho predpisu.

Indikácia Octra

• na liečbu akromegálie - na zmiernenie hlavných príznakov ochorenia a zníženie množstva somatotropínu a IGF-1 v krvnom obehu, najmä u pacientov, u ktorých sa nedosiahol očakávaný účinok chirurgickej a rádioterapie;
• na liečbu akromegálie, ak nie je možné vykonať chirurgický zákrok u pacienta, ako aj na udržiavaciu liečbu medzi jednotlivými kúrami;
• na zmiernenie príznakov spojených s novotvarmi endokrinného systému tráviaceho traktu: karcinoidné novotvary, VIPómy, glukagonómy, gastrinómy, inzulinómy atď. Medzitým Octra nepatrí medzi protinádorové lieky a priamo neodstraňuje samotný nádor;
• na liečbu somatoliberínu (nádory sprevádzané hyperprodukciou rastových hormónov hypotalamu);
• na prevenciu nežiaducich účinkov po operácii pankreasu;
• na zastavenie krvácania a prevenciu opätovného krvácania z pažerákových ciev postihnutých kŕčovými žilami (v kombinácii so sklerotizačnou liečbou).

Formulár uvoľnenia

Liek je dostupný v 1 ml ampulkách, v kartónovej škatuli alebo blistri, s priloženým návodom na použitie.

Každá ampulka obsahuje:

• oktreotid 0,1 mg/ml;
• Ďalšie zložky: manitol, hydrogénuhličitan sodný, kyselina mliečna, voda na injekciu.

Octra je bezfarebná, bez sedimentu, priehľadná kvapalina.

Farmakodynamika

Účinná látka lieku je analóg uvoľňujúceho faktora, ktorý inhibuje syntézu hormónov hypofýzy, s podobnými farmakoterapeutickými vlastnosťami, ale s predĺženým (časovo predĺženým) účinkom.

Octra spomaľuje nadmerne zvýšenú produkciu somatotropínu, ako aj látok, ktoré sa produkujú v tráviacom endokrinnom systéme.

V normálnom stave je účinná látka schopná potlačiť syntézu rastového hormónu vyvolanú arginínom, fyzickou námahou alebo hypoglykémiou. Injekcie lieku nie sú sprevádzané hormonálnou hypersekréciou typu negatívnej spätnej väzby.

Pacienti s akromegáliou dosahujú podávaním lieku stabilný pokles množstva somatotropínu a stabilizáciu obsahu IGF-1 (somatomedín C).

U významného počtu pacientov Octra znižuje závažnosť symptómov, ako sú bolesti hlavy, hyperhidróza, necitlivosť tela a končatín, artralgia, neuropatia, apatia. V niektorých prípadoch injekcie lieku prispeli k zníženiu veľkosti novotvarov.

Pri karcinómoch môže užívanie lieku zmierniť príznaky, ako je dyspepsia a návaly horúčavy. U väčšiny pacientov je úľava spojená so znížením hladiny serotonínu v krvi a vylučovaním kyseliny 5-hydroxyindoloctovej obličkami.

Pri novotvaroch s nadmernou produkciou VIP pomáha použitie Octry znižovať prejavy črevnej hypersekrécie, čo výrazne zlepšuje kvalitu života pacienta. Zároveň sa dosahuje zníženie počtu porúch metabolizmu elektrolytov, napríklad nízke hladiny draslíka v krvi. To umožňuje vyhnúť sa dodatočnému podávaniu tekutín a elektrolytických zmesí. Podľa tomografických údajov mnohí pacienti pociťujú inhibíciu rastu nádoru, alebo dokonca jeho regresiu, najmä metastatických ložísk v pečeni. Zmiernenie klinických prejavov môže byť sprevádzané stabilizáciou VIP v krvi.

Použitie Octry v rámci glukagónovej terapie môže viesť k eliminácii vyrážky, hoci liek nemá žiadny vplyv na priebeh samotného diabetu. Nie je potrebná úprava inzulínu ani hypoglykemických látok. Spolu s elimináciou príznakov hnačky sa môže zvýšiť telesná hmotnosť. Zlepšenie stavu je zvyčajne dlhodobé a stabilné.

Pri liečbe gastrinómu môže Octra znížiť tvorbu žalúdočnej šťavy, čo následne ovplyvní funkciu čriev. Niekedy sa môže pozorovať pokles hladiny gastrínu v krvi.

Pri liečbe inzulinómu Octra znižuje hladinu IRI v krvi. Pri príprave na operáciu môže liek uľahčiť obnovenie a stabilizáciu hladiny cukru v krvi.

Octra zmierňuje príznaky akromegálie bez toho, aby samotnú chorobu eliminovala.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Pri subkutánnej injekcii sa účinná látka rýchlo a úplne vstrebáva. Maximálna hladina v krvi sa pozoruje po pol hodine.

Väzba s plazmatickými bielkovinami je približne 65 %, s krvnými bunkami – v malom množstve.

Celkový klírens je do 160 ml za minútu. Polčas rozpadu je 100 minút. Hlavné množstvo lieku sa vylučuje stolicou, približne 32 % sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Pri intravenóznom podaní sa liek vylučuje v dvoch fázach, čo zodpovedá 10 a 90 minútam.

V starobe sa môže klírens znížiť a polčas rozpadu sa môže predĺžiť. Pri chronickom ťažkom ochorení obličiek, ako aj pri cirhóze pečene, sa klírens môže znížiť na polovicu.

[ 2 ]

Dávkovanie a podávanie

Octra sa môže podávať ako subkutánne alebo intravenózne injekcie.

Počiatočná dávka je 1 ml denne (subkutánne). Potom sa môže zvýšiť frekvencia injekcií a dávkovanie, čo je určené znášanlivosťou lieku, klinickým účinkom a pozitívnou dynamikou liečby. Najčastejšie sa injekcie predpisujú až 3-krát denne.

Na liečbu akromegálie sa roztok podáva subkutánne v dávke 0,5 až 1 ml každých 8-12 hodín. Dávkovanie sa potom určí v závislosti od výsledkov hormonálnych vyšetrení, zmien klinických príznakov a stavu pacienta. Denná dávka lieku je najčastejšie 0,3 mg. Maximálna dávka je 1,5 mg denne. Liečba sa ukončí, ak sa očakávaný účinok nedosiahne po troch mesiacoch.

Na liečbu endokrinných neoplázií tráviaceho traktu sa Octra podáva subkutánne, úvodne v dávke 0,05 mg až 2-krát denne. Dávkovanie sa potom môže zvýšiť na 0,1 alebo 0,2 mg až 3-krát denne.

Na prevenciu pooperačných komplikácií sa roztok podáva subkutánne: 0,1 mg 60 minút pred laparotómiou a 100 mcg trikrát denne po operácii (počas jedného týždňa). V niektorých situáciách sa dávkovanie upravuje individuálne.

Ak maximálna povolená dávka neprinesie požadovaný účinok do týždňa, liečba sa preruší.

Na zastavenie krvácania z pažerákových ciev postihnutých kŕčovými žilami sa Octra podáva intravenózne kvapkovou formou počas 5 dní. Rýchlosť podávania je 50 mcg za hodinu, kontinuálne.

[ 4 ], [ 5 ]

Používajte Octra počas tehotenstva

Bohužiaľ, v súčasnosti nie sú dostatočné praktické skúsenosti s používaním lieku Octra u tehotných žien. Z hľadiska potenciálneho nebezpečenstva pre nenarodené dieťa patrí liek do kategórie B. Preto sa Octra môže predpisovať počas tehotenstva iba v situáciách, keď je očakávaný účinok pre ženu hodnotený ako vyšší ako možné riziko pre nenarodené dieťa.

Taktiež nie sú k dispozícii spoľahlivé informácie o tom, či účinná látka lieku preniká do materského mlieka. Z tohto dôvodu je potrebná opatrnosť, ak sa Octra plánuje používať u dojčiacich žien.

Kontraindikácie

Tento liek sa má užívať, ak je pacient náchylný na alergické reakcie na účinnú látku lieku.

Octra sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou a pod povinným dohľadom špecialistu počas tehotenstva, dojčenia a u pacientov s cukrovkou a žlčovými kameňmi.

Vedľajšie účinky Octra

Hormonálne činidlo môže mať niekoľko vedľajších účinkov:

• úbytok hmotnosti, záchvaty vracania a nevoľnosti, bolestivé kŕče v epigastrickej oblasti, zvýšená tvorba plynu, hnačka, tvorba kameňov v žlčových cestách;
• zápalová reakcia v pankrease, cholelitiáza, poruchy pečene (zápal pečeňového parenchýmu bez stázy žlče), hyperbilirubinémia;
• spomalenie srdcovej frekvencie;
• latentný diabetes mellitus, niekedy pretrvávajúca hyperglykémia, menej často hypoglykémia, porucha metabolizmu glukózy;
• alergické reakcie (vyrážky, začervenanie kože, opuch);
• v mieste vpichu – bolesť v oblasti podania lieku, opuch, pocit pálenia, hyperémia;
• zriedkavo – zhoršenie stavu vlasov, vypadávanie vlasov.

[ 3 ]

Predávkovať

Užívanie Octry vo významných dávkach môže spôsobiť nasledujúce príznaky:

• spomalenie srdcovej frekvencie, návaly horúčavy, bolesť a kŕče v brušnej dutine, hnačka, záchvaty nevoľnosti, pocit hladu.

Uvedené príznaky úplne vymizli do 24 hodín po podaní jednorazovej vysokej dávky lieku.

Podávanie nadmerných dávok nebolo sprevádzané reakciami, ktoré by predstavovali hrozbu pre životaschopnosť pacienta.

V prípade náhodného podania veľkých dávok lieku môže byť predpísaná symptomatická liečba. Hemodialýza nie je potrebná.

[ 6 ]

Interakcie s inými liekmi

Octra môže znížiť rýchlosť absorpcie cyklosporínov a cimetidínu.

Súbežné užívanie lieku vedie k zvýšeniu biologickej dostupnosti bromokriptínu.

Pri súbežnom užívaní s diuretikami, ß-blokátormi, blokátormi kalciových kanálov, ako aj s hypoglykemickými látkami, inzulínom, glukagónom je potrebná úprava dávkovania.

Kombinácia s liekmi, ktoré sa metabolizujú za účasti izoenzýmov cytochrómu P150, sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou. Medzi takéto nežiaduce kombinácie patria lieky chinidín a terfenadín.

[ 7 ], [ 8 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na tmavom a suchom mieste, najlepšie v špeciálnej chladničke, pri teplotách od +2 °C do +8 °C. Deti by sa nemali zdržiavať v blízkosti miest, kde sa liek skladuje.

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti je až 2 roky, po uplynutí tejto doby sa má liek zlikvidovať.