Octreid

Octrid je liek, zástupca farmakoterapeutickej série hypotalamických hormónov na systémové použitie. Patrí medzi deriváty oktreotidu.

Octrid je dostupný len po predložení lekárskeho predpisu.

Indikácia Octreid

Na liečbu akromegálie (zvýšená produkcia rastového hormónu) - ak bola účinnosť chirurgickej liečby nedostatočná, ako aj na podporu tela medzi terapeutickými cyklami alebo ak nie je možné vykonať chirurgický zákrok u pacienta;

• na liečbu onkologických patológií endokrinného systému (tráviaci trakt), a to karcinómov, inzulín, VIP, gastrín, glukagón;
• na liečbu somatoliberínu (nádory sprevádzané hyperprodukciou rastových hormónov hypotalamu);
• na prevenciu nežiaducich účinkov po operácii pankreasu;
• na zastavenie krvácania a prevenciu opätovného krvácania z pažerákových ciev postihnutých kŕčovými žilami (v kombinácii so sklerotizačnou liečbou).

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v 1 ml ampulkách v kartónovom balení s priloženým návodom na použitie.

Každá ampulka obsahuje:

• oktreotid acetát (analóg oktreotidu) 100 mcg;
• ďalšie zložky: 2 mg kyseliny octovej, 2 mg trihydrátu octanu sodného, 7 mg chloridu sodného, voda na injekciu do 1 ml.

Octrid je priehľadná, bezfarebná tekutina. Ampulka má modré bodkované označenie na otvorenie a oranžový okraj v mieste zlomenia.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Účinná zložka lieku je analógom uvoľňujúceho faktora, ktorý inhibuje produkciu hormónov hypofýzy, s podobnými farmakoterapeutickými vlastnosťami, ale s predĺženým (časovo predĺženým) účinkom.

Oktrid inhibuje nadmerne zvýšenú produkciu somatotropínu, ako aj látok, ktoré sa produkujú v tráviacom endokrinnom systéme.

V normálnom stave je účinná látka schopná inhibovať syntézu rastového hormónu vyvolanú arginínom, fyzickou námahou alebo hypoglykémiou. Injekcie lieku nie sú sprevádzané hormonálnou hypersekréciou typu negatívnej spätnej väzby.

Pacienti s akromegáliou dosahujú podávaním lieku stabilný pokles množstva somatotropínu a stabilizáciu obsahu IGF-1 (somatomedín C).

U významného počtu pacientov Octrid znižuje závažnosť symptómov, ako sú bolesti hlavy, hyperhidróza, necitlivosť končatín, artralgia, neuropatia a apatia. V niektorých prípadoch injekcie lieku pomohli zmenšiť veľkosť nádorov.

Pri karcinómoch môže užívanie lieku zmierniť príznaky, ako je dyspepsia a návaly horúčavy. U väčšiny pacientov je úľava spojená so znížením hladiny serotonínu v krvi a vylučovaním kyseliny 5-hydroxyindoloctovej obličkami.

Pri novotvaroch s nadmernou produkciou VIP liečba Octride znižuje prejavy črevnej hypersekrécie, čo výrazne zlepšuje kvalitu života pacienta. Zároveň sa dosahuje zníženie počtu porúch metabolizmu elektrolytov, napríklad nízke hladiny draslíka v krvi. To umožňuje vyhnúť sa dodatočnému podávaniu tekutín a elektrolytických zmesí. Podľa tomografických údajov mnohí pacienti pociťujú inhibíciu rastu nádoru alebo dokonca jeho regresiu, najmä metastatických ložísk v pečeni. Zmiernenie klinických prejavov môže byť sprevádzané stabilizáciou VIP v krvi.

Použitie Octride v glukagónovej terapii môže eliminovať vyrážku, hoci liek nemá žiadny vplyv na priebeh samotného diabetu. Nie je potrebná úprava inzulínu ani hypoglykemických liekov. Spolu s elimináciou príznakov hnačky sa môže zvýšiť telesná hmotnosť. Zlepšenie stavu je zvyčajne dlhodobé a stabilné.

Pri liečbe gastritídy môže Octrid znížiť tvorbu žalúdočnej šťavy, čo následne ovplyvní funkciu čriev. Niekedy sa môže pozorovať pokles hladiny gastrínu v krvi.

Pri liečbe inzulínom Octrid znižuje obsah IRI v krvi. Pri príprave na operáciu môže liek uľahčiť obnovenie a stabilizáciu hladiny cukru v krvi.

Octrid zmierňuje príznaky akromegálie potlačením produkcie somatotropínu, peptidov a serotonínu. Zároveň sa normalizuje hladina IGF-1.

[ 5 ]

Farmakokinetika

1. Pri subkutánnej injekcii sa účinná látka ľahko vstrebáva. Maximálny obsah v krvi sa pozoruje po pol hodine.

2. Väzba s plazmatickými bielkovinami je približne 65 %, s krvnými bunkami – v malom množstve.

3. Celkový klírens je do 160 ml za minútu. Polčas rozpadu je 100 minút. Hlavné množstvo lieku sa vylučuje stolicou, približne 32 % sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Pri intravenóznom podaní sa liek vylučuje v dvoch fázach, čo zodpovedá 10 a 90 minútam.

4. V starobe sa môže klírens znížiť a polčas rozpadu sa môže predĺžiť. Pri chronickom ťažkom poškodení obličiek sa klírens môže znížiť na polovicu.

[ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Octrid sa podáva subkutánne alebo intravenózne.

Počiatočná dávka je 50 mcg denne (subkutánne 1-2 krát). Potom sa môže frekvencia injekcií a dávkovanie zvýšiť, čo je určené znášanlivosťou lieku, klinickým účinkom a pozitívnou dynamikou liečby.

Najčastejšie sa injekcie predpisujú až 3-krát denne.

Na liečbu akromegálie sa liek podáva subkutánne v dávke 50 až 100 mcg každých 8-12 hodín. Dávkovanie sa potom určí v závislosti od výsledkov hormonálnych vyšetrení, zmien klinických príznakov a stavu pacienta. Denná dávka lieku sa najčastejšie pohybuje od 200 do 300 mcg. Maximálne množstvo je 1500 mcg denne. Liečba sa ukončí, ak sa očakávaný účinok nedosiahne po troch mesiacoch.

Na liečbu endokrinných neoplázií tráviaceho traktu sa Octrid podáva subkutánne, úvodne v dávke 50 mcg až 2-krát denne. Dávkovanie sa potom môže zvýšiť na 100 alebo 200 mcg až 3-krát denne.

Na prevenciu pooperačných komplikácií sa roztok podáva subkutánne: 100 mcg 60 minút pred laparotómiou a 100 mcg trikrát denne po operácii (počas jedného týždňa). V niektorých situáciách sa dávkovanie upravuje individuálne.

Ak maximálna povolená dávka neprinesie požadovaný účinok do týždňa, liečba sa preruší.

Na zastavenie krvácania z pažerákových ciev postihnutých kŕčovými žilami sa Octrid podáva intravenózne kvapkovou formou počas 5 dní. Rýchlosť podávania je 25 mcg za hodinu.

[ 9 ], [ 10 ]

Používajte Octreid počas tehotenstva

Doteraz nie sú dostatočné praktické skúsenosti s používaním lieku Octride tehotnými ženami. Vzhľadom na potenciálne nebezpečenstvo pre nenarodené dieťa patrí liek do kategórie B. Preto sa odporúča predpisovať Octride počas tehotenstva iba v situáciách, keď sa očakávaný účinok pre ženu odhaduje na vyšší ako možné riziko pre nenarodené dieťa.

Nie sú k dispozícii spoľahlivé informácie o tom, či účinná látka lieku preniká do materského mlieka. Z tohto dôvodu je potrebná opatrnosť, ak sa Octride plánuje používať u dojčiacich žien.

Kontraindikácie

Lieku sa treba vyhnúť, ak je pacient náchylný na alergickú reakciu na účinnú látku lieku.

Octrid sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou a pod povinným lekárskym dohľadom počas tehotenstva, dojčenia a u pacientov s cukrovkou a žlčovými kameňmi.

Vedľajšie účinky Octreid

Liek môže mať niekoľko vedľajších účinkov:

• úbytok hmotnosti, záchvaty vracania a nevoľnosti, bolestivé kŕče v epigastrickej oblasti, zvýšená tvorba plynu, hnačka, tvorba kameňov v žlčových cestách;
• akútny zápal pankreasu, cholelitiáza, poruchy pečene (zápal pečeňového parenchýmu bez stázy žlče), hyperbilirubinémia;
• spomalenie srdcovej frekvencie;
• latentný diabetes mellitus, niekedy pretrvávajúca hyperglykémia, menej často hypoglykémia, porucha metabolizmu glukózy;
• alergické reakcie (vyrážky, začervenanie kože, opuch);
• lokálne – bolesť v oblasti podania lieku, opuch, pocit pálenia, hyperémia;
• zriedkavo - prechodná plešatosť.

[ 7 ], [ 8 ]

Predávkovať

Testy s dávkami lieku v množstve 2000 mcg subkutánne trikrát počas 2-3 mesiacov boli pacientmi tolerované bez problémov.

Užívanie vo vyšších dávkach môže spôsobiť nasledujúce príznaky:

• znížená srdcová frekvencia, návaly horúčavy, bolesť a kŕče v brušnej dutine, hnačka, záchvaty nevoľnosti, pocit „prázdneho žalúdka“.

Uvedené príznaky úplne vymizli do 24 hodín po podaní jednorazovej vysokej dávky lieku.

Podávanie nadmerných dávok nebolo sprevádzané reakciami, ktoré by predstavovali hrozbu pre životaschopnosť pacienta.

V prípade náhodného podania veľkých dávok lieku môže byť predpísaná symptomatická liečba.

[ 11 ]

Interakcie s inými liekmi

Octrid znižuje rýchlosť absorpcie cyklosporínov a cimetidínu.

Súbežné užívanie lieku vedie k zvýšeniu biologickej dostupnosti bromokriptínu.

Pri súbežnom užívaní s diuretikami, ß-blokátormi, blokátormi kalciových kanálov, ako aj s hypoglykemickými látkami, inzulínom, glukagónom je potrebná úprava dávkovania.

Kombinácia s liekmi, ktoré sa metabolizujú za účasti izoenzýmov cytochrómu P150, sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou. Patria sem aj lieky, ako je chinidín a terfenadín.

[ 12 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva na tmavom a suchom mieste, najlepšie v špeciálnej chladničke, pri teplotách od +2 °C do +8 °C. Deti by sa nemali zdržiavať v blízkosti miest, kde sa liek skladuje.

[ 13 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť je až 3 roky, po uplynutí tejto doby sa má liek zlikvidovať.

[ 14 ]