Zerodol

Zerodol je NSAID s antireumatickými vlastnosťami.

Indikácia Zerodol

Je indikovaný na odstránenie bolestivých príznakov a zápalových procesov, ktoré sa vyvíjajú pri reumatoidnej artritíde, osteoartritíde a Bechterevovej chorobe. Okrem toho sa používa aj pri muskuloskeletálnych patológiách, ktoré sú sprevádzané bolesťou (napríklad pri extraartikulárnom type reumatizmu alebo pri skapulohumerálnom type periartritídy).

Ako liek proti bolesti sa liek používa na odstránenie príznakov bolesti (bolesť zubov, bolesť v bedrovej oblasti, ako aj bolesť pri primárnej dysmenoree).

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet, 10 kusov v blistri. Jedno balenie obsahuje 1 alebo 3 blistrové pásy.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Liek je antireumatické NSAID, derivát kyseliny α-toluovej, zložením podobný diklofenaku. Látka aceklofenak má protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti.

Zložka spomaľuje aktivitu COX a tiež inhibuje syntézu PG, čím ovplyvňuje patogenézu zápalového procesu, ako aj vývoj bolesti a horúčky.

Pri liečbe reumatických patológií analgetické a protizápalové vlastnosti účinnej látky pomáhajú zmierniť bolesť a znížiť opuch a stuhnutosť kĺbov, ktoré sa vyskytujú ráno. To pomáha zlepšiť funkčný stav pacienta.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Aceklofenak sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva a index biologickej dostupnosti je takmer 100 %. Vrchol plazmatickej koncentrácie sa dosiahne 1,25 – 3 hodiny po užití lieku. Časový interval potrebný na dosiahnutie vrcholu sa predlžuje, ak sa liek užíva v kombinácii s jedlom, ale táto skutočnosť neovplyvňuje stupeň absorpcie.

Syntéza aceklofenaku s bielkovinami je > 99,7. Liek vstupuje do synovie a jeho koncentrácia v nej dosahuje 60 % plazmatického indikátora. Distribučný objem je približne 30 litrov.

Plazmatický polčas je 4 – 4,3 hodiny a rýchlosť klírensu sa odhaduje na 5 l/hodinu. Približne 2/3 dávky sa vylúči močom ako konjugované hydroxymetabolity. Iba 1 % jednorazovej dávky lieku sa vylúči v nezmenenej forme.

Účinná zložka sa metabolizuje v pečeni, čo vedie k jej premene na 4-hydroxyaceklofenak, ako aj na ďalšie produkty rozkladu vrátane diklofenaku.

Metabolizmus látky s najväčšou pravdepodobnosťou prebieha za účasti prvku CYP2C9, ktorý ovplyvňuje hlavný produkt rozpadu 4-OH-aceklofenak, ktorého klinické vlastnosti sú pomerne nevýznamné. Medzi mnohými produktmi rozpadu sa pozoruje diklofenak spolu s 4-OH-diklofenakom.

[ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Štandardná dávka lieku je 100 mg dvakrát denne – 1 tableta ráno a večer.

U ľudí s problémami s pečeňou sa má dávka znížiť na 100 mg jedenkrát denne.

Tablety sa musia prehltnúť celé, bez žuvania, zapiť vodou. Užívanie nezávisí od príjmu potravy. Dĺžku liečby predpisuje lekár individuálne pre každú osobu.

[ 8 ]

Používajte Zerodol počas tehotenstva

Liek je zakázaný predpisovať tehotným ženám. Dojčenie sa má počas liečby Zerodolom tiež prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• anamnéza gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie vredu (ktoré sú spojené s užívaním NSAID);
• súbežné krvácanie alebo ulcerácia, prítomné u pacienta alebo v minulosti (2+ preukázané samostatné epizódy s prítomnosťou týchto porúch);
• problémy so zrážaním krvi alebo aktívne krvácanie;
• závažné zlyhanie srdca, obličiek alebo pečene;
• pacient má intoleranciu na aceklofenak alebo inú pomocnú zložku lieku a okrem toho precitlivenosť na NSAID (spôsobujúce akútnu nádchu, astmatické záchvaty, ako aj urtikáriu alebo Quinckeho edém) alebo aspirín;
• kongestívne zlyhanie srdca (NYHA II-IV);
• Ischemická choroba srdca (ICHS) u ľudí s angínou pectoris alebo infarktom myokardu v anamnéze;
• cerebrovaskulárne patológie u ľudí po mozgovej príhode alebo u tých, ktorí prekonali epizódy mikromŕtvice;
• patológie spojené s periférnymi artériami;
• vek mladší ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky Zerodol

Užívanie tabletiek môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Orgány NS: poruchy videnia, bolesti hlavy, rozvoj parestézie, neuritída v oblasti zrakového nervu a okrem toho prípady aseptickej meningitídy (často sa vyvíja u ľudí s autoimunitnými poruchami - zmiešaný typ patológie spojivového tkaniva alebo Libmanova-Sachsova choroba). Medzi možné prejavy patrí aj stuhnutosť krčných svalov, vracanie, horúčka, nevoľnosť a dezorientácia. Môže sa vyskytnúť tinnitus, halucinácie, zmätenosť, depresia, vertigo, ospalosť, silná únava, malátnosť a závraty. Medzi príznaky patrí aj tremor s dysgeúziou;
• obličky: rozvoj nefrotoxicity (tubulointersticiálna nefritída), zlyhanie obličiek a okrem toho nefrotický syndróm;
• pečeň: rozvoj žltačky alebo hepatitídy, dysfunkcia pečene;
• orgány lymfatického a hematopoetického systému: potlačenie aktivity kostnej drene, rozvoj anémie (ako aj jej hemolytických alebo aplastických foriem), trombocyto-, granulocyto- a neutropénia, ako aj agranulocytóza;
• orgány imunitného systému: zvýšená citlivosť (príznaky zahŕňajú nešpecifické alergické reakcie, anafylaxiu, šok, reaktívnu reakciu dýchacích orgánov (astmu)) a okrem toho zhoršenie astmy, dýchavičnosť, bronchiálne kŕče a Quinckeho edém;
• metabolické procesy: rozvoj hyperkaliémie;
• duševné stavy: zvláštne sny, depresia, rozvoj nespavosti;
• zrakové orgány: poruchy videnia;
• orgány sluchu: výskyt zvonenia v ušiach, rozvoj závratov;
• kardiovaskulárny systém: rozvoj tachykardie, vaskulitídy, srdcového zlyhania, ako aj zvýšený krvný tlak, hyperémia, edém, návaly horúčavy. Niektoré NSAID (aj pri dlhodobom užívaní vysokých dávok) môžu zvýšiť pravdepodobnosť tromboembolických komplikácií (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda). Väčšina týchto reakcií je reverzibilná a mierna;
• dýchací systém: objavenie sa stridorového dýchania;
• tráviaci systém: bolesť brucha, dyspeptické príznaky, hnačka, nevoľnosť, gastritída, nadúvanie, ako aj vracanie (niekedy s krvou) a zápcha. Môže sa vyvinúť stomatitída (vrátane ulceróznej formy), nešpecifická forma ulceróznej kolitídy, regionálna enteritída, žalúdočný vred, pankreatitída s gastritídou, ako aj vredy v gastrointestinálnom trakte. Okrem toho je možné zhoršenie kolitídy a perforácia alebo krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• koža: výskyt exantému alebo vyrážky na koži, ako aj svrbenie, opuch tváre, rozvoj urtikárie alebo dermatitídy. Okrem toho hemoragická vyrážka a purpura, foliaceózna alebo bulózna dermatitída, fotosenzitivita, multiformný erytém, Lyellov syndróm a Stevensov-Johnsonov syndróm;
• močový systém a obličky: zlyhanie obličiek alebo rozvoj nefrotického syndrómu;
• lokálne prejavy a celkové poruchy: kŕče v lýtkových svaloch, ako aj zvýšená únava;
• výsledky laboratórnych testov: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov a alkalickej fosfatázy, ako aj močoviny a kreatinínu v krvi a prírastok hmotnosti.

Predávkovať

Hlavnými príznakmi predávkovania sú vracanie, bolesti hlavy, nevoľnosť, hnačka, podráždenie, bolesť v epigastriu a gastrointestinálne krvácanie. Okrem toho sa môže vyskytnúť dezorientácia, pocit ospalosti alebo vzrušenia, tinnitus a závraty. Môže sa vyvinúť kóma, môže sa znížiť krvný tlak a môže sa narušiť dýchanie. Môže sa vyskytnúť strata vedomia, záchvaty alebo zhoršenie príznakov iných negatívnych účinkov. Pri ťažkej intoxikácii môže dôjsť k zhoršeniu funkcie pečene alebo k akútnemu zlyhaniu obličiek.

Na odstránenie prejavov je potrebná liečba zameraná na zmiernenie symptómov, ako aj podporná terapia podľa indikácií.

Do 1 hodiny po užití veľkej dávky lieku môžete vypiť aktívne uhlie. Prípadne môžete v rovnakom čase vykonať výplach žalúdka.

Špecifické metódy liečby liekmi, ako je hemoperfúzia alebo dialýza, nie sú dostatočne účinné pri vylučovaní NSAID, pretože tieto lieky majú vysokú mieru syntézy bielkovín a rozsiahle metabolické procesy.

Liečba vyžaduje primeranú diurézu, ako aj starostlivé sledovanie funkcie pečene a obličiek.

Pacient musí po užití nadmernej dávky lieku zostať pod lekárskym dohľadom najmenej 4 hodiny. V prípade dlhotrvajúcich a častých kŕčov sa pacientovi musí podať diazepam.

Ďalšie liečebné opatrenia závisia od klinického stavu pacienta.

[ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Interakcia účinnej látky Zerodolu s inými liekmi je svojimi vlastnosťami podobná účinku iných NSAID.

Aceklofenak je schopný zvýšiť hladiny digoxínu v plazme s lítiom a metotrexátom a okrem toho môže zvýšiť aktivitu antikoagulancií a naopak ju znížiť pri diuretíkach. V kombinácii s chinolónmi tiež zvyšuje nefrotoxicitu cyklosporínu a potláča záchvaty.

V prípade kombinovaného užívania s liekmi obsahujúcimi draslík je potrebné k nim pridať slabé diuretiká a tiež pravidelne sledovať hladiny draslíka v plazme.

Kombinácia účinnej látky s hypoglykemickými liekmi môže spôsobiť rozvoj hyper- alebo hypoglykémie.

Súčasné užívanie aceklofenaku a iných NSAID, ako aj kortikosteroidov, môže zvýšiť výskyt negatívnych účinkov.

Metotrexát a NSAID sa majú predpisovať s opatrnosťou, pretože NSAID zvyšujú plazmatické hladiny metotrexátu, čím sa zvyšuje jeho toxicita. Medzi jednotlivými dávkami je potrebné užívať takéto lieky s odstupom 2 až 4 hodiny.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu malých detí za štandardných podmienok. Teplota – maximálne 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ]

Čas použiteľnosti

Zerodol sa môže používať 2 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.