
Všetok obsah iLive je lekársky kontrolovaný alebo kontrolovaný, aby sa zabezpečila čo najväčšia presnosť faktov.
Máme prísne smernice týkajúce sa získavania zdrojov a len odkaz na seriózne mediálne stránky, akademické výskumné inštitúcie a vždy, keď je to možné, na lekársky partnerské štúdie. Všimnite si, že čísla v zátvorkách ([1], [2] atď.) Sú odkazmi na kliknutia na tieto štúdie.
Ak máte pocit, že niektorý z našich obsahov je nepresný, neaktuálny alebo inak sporný, vyberte ho a stlačte kláves Ctrl + Enter.
Zestra
Lekársky expert článku
Posledná kontrola: 03.07.2025

Zestra je systémový antihistaminikum, ktorého účinnou látkou je cetirizín.
Klasifikácia ATC
Aktívne zložky
Farmakologická skupina
Farmakologický účinok
Indikácia Zestra
Je indikovaný na liečbu rinitídy, ako aj alergickej konjunktivitídy (pravidelnej alebo sezónnej) a tiež rekurentnej urtikárie (chronického štádia).
Formulár uvoľnenia
Dostupné vo forme tabliet, 10 kusov v blistri. Jedno balenie obsahuje 1 blister.
Farmakodynamika
Zestra je kombinovaný liek, ktorého vlastnosti sú určené účinkom zložiek obsiahnutých v jeho zložení.
Cetirizín hydrochlorid je antihistaminikum 2. generácie, selektívny blokátor receptorov (H1); má predĺžený účinok. Má tiež slabé anticholinergné vlastnosti, neinteraguje s dopamínovými a serotonínovými receptormi, ako aj s H2 a α-adrenergnými receptormi.
Výrazná syntéza s plazmatickými bielkovinami, ako aj polarita cetirizínu, sú dôvodom, prečo zle prechádza cez hematoencefalickú bariéru (HEB) a nemá takmer žiadny supresívny účinok na centrálny nervový systém - to odlišuje tento liek od antihistaminík 1. generácie. Tieto vlastnosti sú spôsobené najmä jeho lipofilitou.
Účinná zložka ovplyvňuje skoré štádium vývoja alergických prejavov závislé od histamínu a navyše inhibuje procesy uvoľňovania histamínu z bazofilných leukocytov s tukovými bunkami a znižuje frekvenciu pohybu zápalových buniek, ktoré sa zúčastňujú alergických reakcií (spomaľuje pohyb eozinofilov a inhibuje procesy uvoľňovania zápalových vodičov zo žírnych buniek). Tiež oslabuje účinok vodičov alergickej reakcie (histamín a PG D2) a zároveň inhibuje pohyb eozinofilov u ľudí s atopickými reakciami. Okrem toho znižuje histamínom indukovanú bronchokonstrikciu (v prítomnosti bronchiálnej astmy) a vyvoláva dlhodobý selektívny účinok na receptory (H1).
Liečivý účinok sa prejaví 2 hodiny po užití a trvá 24 hodín.
Pseudoefedrín hydrochlorid je β-agonista s vazokonstrikčnými vlastnosťami. Znižuje opuch sliznice horných dýchacích ciest (najmä paranazálnych dutín a nosohltana) počas symptomatickej liečby infekčno-zápalových a alergických patológií v tejto oblasti.
[ 1 ]
Farmakokinetika
Účinná látka sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna sérová koncentrácia v rovnovážnom stave je 300 ng/ml (pozorovaná 0,5 – 1 hodinu po požití). Pri podaní nalačno sa vstrebe približne 70 % látky. Príjem potravy neovplyvňuje objem absorpcie, ale spomaľuje rýchlosť tohto procesu. Maximálny liečivý účinok sa dostaví po 4 – 8 hodinách a trvá približne 24 hodín. Približne 93 % účinnej látky sa syntetizuje s plazmatickými bielkovinami.
Distribučný objem je 0,56 – 0,8 l/kg (dospelí) a 0,7 l/kg (deti). Látka sa čiastočne metabolizuje. Pri dennom podávaní 10 mg lieku počas 10 dní sa akumulácia cetirizínu nezistila.
Približne 60 % dávky sa vylúči močom počas nasledujúcich 24 hodín a potom sa rovnakým spôsobom vylúči približne 10 % látky počas nasledujúcich 4 dní. U detí sa za 24 hodín vylúči iba 40 % lieku. Počas 5 dní sa približne 10 % dávky (vrátane produktu rozpadu) vylúči stolicou.
Polčas rozpadu účinnej látky je 7,4 hodiny. V prípade zlyhania obličiek u pacienta bude eliminácia pomalšia. V prípade miernej dysfunkcie obličiek sa tento čas niekedy predlžuje na 19 – 21 hodín.
Koeficient čistenia látky v obličkách je 70 ml/minútu (pri zdravej funkcii obličiek), ale pri miernom poškodení funkcie je tento údaj 7 ml/minútu; pri stredne ťažkom poškodení – 1,5 ml/minútu. Hemodialýza nie je vhodná na odstránenie zložky.
Pseudoefedrín hydrochlorid sa vstrebáva pomerne rýchlo cez tráviaci trakt a začína účinkovať do pol hodiny po užití lieku. Vo všeobecnosti jeho účinok trvá 4 hodiny.
Čiastočný metabolizmus pseudoefedrínu prebieha cez pečeň prostredníctvom N-demetylácie, čím sa premieňa na aktívny rozkladný produkt norpseudoefedrín.
Pseudoefedrínová zložka sa spolu s produktmi jej rozpadu vylučuje močom; približne 55 – 75 % jednorazovej dávky sa vylúči v nezmenenej forme. Rýchlosť vylučovania látky sa zvyšuje v prípade oxidácie moču a naopak znižuje v prípade jeho alkalizácie.
Polčas rozpadu je 7 hodín. Malá časť pseudoefedrínu prechádza do materského mlieka (približne 0,5 – 0,7 % jednorazovej dávky lieku užitej matkou prechádza do mlieka do 24 hodín).
Používajte Zestra počas tehotenstva
Liek je zakázaný predpisovať tehotným ženám, ako aj počas laktácie.
Kontraindikácie
Medzi kontraindikácie:
- intolerancia na zložky lieku;
- závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 10-10 ml/minútu);
- nespavosť;
- nekontrolované zvýšenie krvného tlaku, ako aj tachykardia;
- obštrukčná forma HCM;
- Ischemická choroba srdca (ICHS);
- pacient má feochromocytóm, hypertyreózu alebo diabetes mellitus;
- závažné formy pečeňových patológií;
- fibrilácia komôr;
- užívanie inhibítorov MAO v období predchádzajúcom 2 týždňom užívania lieku;
- vek mladší ako 12 rokov.
Vedľajšie účinky Zestra
Užívanie liekov môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:
- Tráviaca sústava: občas sa objaví priberanie na váhe, dyspepsia, poruchy chuti a spomalenie chuti; anorexia, stomatitída, gastritída, diabetes mellitus a dysfunkcia pečene (zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, Y-glutamyltransferázy a alkalickej fosfatázy; a tiež zvýšená aktivita bilirubínovej zložky v krvi). Okrem toho sa občas objaví sucho v ústach, smäd, opuch a zmena farby jazyka, nevoľnosť, nadúvanie, bolesť brucha a vracanie;
- orgány nervového systému: pocit ospalosti a závratov; občas bolesti hlavy, tremor s migrénou, hyperestézia a hyperestézia s parestéziou, záchvaty a mdloby, ako aj nadmerná agresivita, asténia, zmätenosť, pocit vzrušenia alebo malátnosti, depresia, silná únava, nespavosť a výskyt halucinácií;
- kardiovaskulárny systém: občas sa objavuje dystónia, tachykardia a zvýšený krvný tlak;
- orgány hematopoetického systému: rozvoj trombocytopénie;
- zrakové orgány: rozmazané videnie, ako aj porucha akomodácie a mimovoľné pohyby očí;
- dýchacie orgány: krvácanie z nosa, nádcha s kašľom, bronchiálne kŕče, rozvoj faryngitídy, pneumónie, bronchitídy a dysfónie;
- orgány imunitného systému: vyrážky a svrbenie, ako aj žihľavka; sporadicky sa pozorujú opuchy, alergické reakcie, anafylaxia a Quinckeho edém;
- štruktúra kostí a svaly: artritída, bolesť svalov a kĺbov, svalová slabosť a dyskinéza;
- močový systém: dyzúria, problémy s močením a enuréza.
Vedľajšie účinky spôsobené pseudoefedrín hydrochloridom:
- kardiovaskulárny systém: rozvoj brady-, steno- alebo tachykardie, problémy so srdcovým rytmom, zvýšenie/zníženie krvného tlaku, výskyt opuchov, srdcové zlyhanie, arytmia, ako aj bolesť na hrudníku;
- orgány nervového systému: závraty a bolesti hlavy, úzkosť, nervozita, nepokoj, rozvoj tremoru a emocionálnej lability. Okrem toho sa môžu vyskytnúť poruchy myslenia alebo pozornosti, ako aj psychoneurologické poruchy (problémy s pamäťou, dezorientácia, rozvoj psychomotorickej nepokojnosti, panika alebo agresia, paranoja, schizofrenické poruchy, ako aj výskyt halucinácií (to všetko je spôsobené centrálnym účinkom pseudoefedrínu), spolu s tým - stav nespavosti, poruchy spánku, výskyt kŕčov a svalových zášklbov, hyperkinéza, pocity eufórie alebo amnézie a okrem toho stav depresie);
- tráviaci systém: zvýšená chuť do jedla, zápcha, zvýšené slinenie, nevoľnosť, nadúvanie, bolesť brucha, vracanie, cukrovka a dysfunkcia pečene;
- genitourinárny systém: bolesť alebo ťažkosti pri močení (v prípade hyperplázie prostaty), ako aj jeho oneskorenie, rozvoj cystitídy, polyúrie, pyelitídy, hematúrie alebo dyzúrie. Okrem toho sa môže objaviť vaginitída alebo dysmenorea, ako aj znížené libido;
- alergické prejavy: vývoj multiformného erytému;
- zmyslové orgány: bolesť očí alebo krvácanie do nich, poruchy videnia, výskyt tinnitu alebo glaukómu, rozvoj hluchoty, ptózy a xeroftalmie;
- Iné: zimnica, slabosť, horúčka, hypokaliémia alebo lymfadenopatia a zvýšené potenie. Tieto príznaky vymizli po vysadení lieku.
[ 4 ]
Predávkovať
Príznaky predávkovania sú zvyčajne spojené s účinkom na centrálny nervový systém alebo sú spôsobené anticholinergickými vlastnosťami lieku. Medzi ne patria: pocit rozpakov, závraty, psychoemocionálna nepokojnosť, pocit podráždenia, nervozita a okrem toho silná únava, ospalosť alebo nespavosť, silné bolesti hlavy a stav strnulosti. Okrem toho sa vyskytujú oneskorenia močenia, poruchy krvného obehu a zvýšené potenie. Spolu s tým sa môžu vyskytnúť kŕče, tras, tachykardia a trasenie končatín. Možné sú aj strata chuti do jedla, vracanie, sucho v ústach, nevoľnosť a hnačka, zvýšený krvný tlak, svrbenie s vyrážkami a mydriáza.
Aby sa pacient zbavil týchto príznakov, musí si umyť žalúdok a potom užiť enterosorbenty.
Okrem toho sa na odstránenie vyššie opísaných prejavov používajú metódy na korekciu kardiovaskulárneho systému, ako aj na podporu vonkajšieho dýchacieho procesu. V prípade potreby sa používajú antikonvulzíva a vykonáva sa katetrizácia močového mechúra. Účinnou možnosťou na urýchlenie eliminácie pseudoefedrínu je dialýza alebo okyslenie moču. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
[ 7 ]
Interakcie s inými liekmi
Účinná zložka lieku Zestra neinteraguje s inými liekmi (ako je cimetidín, pseudoefedrín, ako aj erytromycín s ketokonazolom a diazepam s azitromycínom). V prípade užívania s veľkým množstvom alkoholu (index koncentrácie v krvi vyšší ako 0,8 ‰) je možné potlačenie funkcie centrálneho nervového systému. Je potrebné kombinovať s opatrnosťou s liekmi, ktoré potláčajú centrálny nervový systém.
Súbežné užívanie s liekmi, ktoré majú ototoxický účinok (ako je gentamicín), môže maskovať prejavy ototoxicity (závraty a tinnitus).
Súčasné podávanie s teofylínom (denná dávka – 400 mg jednorazovo) znižuje koeficient klírensu cetirizínu (-16 %), ale v eliminácii teofylínu sa nepozorovali žiadne zmeny.
V prípade užívania Zestry (kvôli prítomnosti pseudoefedrínu v jej zložení) je potrebné odmietnuť iné sympatomimetiká (ako je mezatón alebo naftyzín), tricyklické antidepresíva (vrátane imipramínu s amitriptylínom), anorektické lieky (mazindol s dezopimónom), inhibítory MAO (pyrazidol s nialamidom) a furazolidón - pri takejto kombinácii sa môže hladina krvného tlaku prudko zvýšiť.
Pseudoefedrín môže oslabiť účinok sympatolytík (ako je oktadín s rezerpínom), ako aj blokátorov β-adrenergných receptorov (vrátane pindololu s nadololom).
V prípade kombinácie pseudoefedrínu a levodopy, ako aj srdcových glykozidov sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku závažných ventrikulárnych arytmií.
[ 8 ]
Podmienky skladovania
Liek sa musí uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou a slnkom, mimo dosahu malých detí. Teplota skladovania by nemala presiahnuť 25 ° C.
[ 9 ]
Čas použiteľnosti
Zestra je vhodná na použitie do 3 rokov od dátumu výroby lieku.
Populárni výrobcovia
Pozor!
Na zjednodušenie vnímania informácií boli tieto pokyny na používanie lieku "Zestra" preložené a predložené v špeciálnom formulári na základe oficiálnych pokynov na lekárske použitie lieku. Pred použitím si prečítajte anotáciu, ktorá prišla priamo k lieku.
Popis je poskytovaný na informačné účely a nie je návodom na seba-liečenie. Potreba tohto liečiva, účel liečebného režimu, spôsobov a dávky liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár. Samoliečenie je pre vaše zdravie nebezpečné.