Kyselina nikotínová

Kyselina nikotínová, tiež známa ako niacín alebo vitamín B3, je jedným z ôsmich vitamínov skupiny B. Zohráva dôležitú úlohu v metabolických procesoch tela, pomáha premieňať potraviny na energiu. Niacín sa tiež podieľa na fungovaní nervového systému, udržiavaní zdravej pokožky a udržiavaní normálnej hladiny cholesterolu v krvi.

Kyselina nikotínová má niekoľko kľúčových vlastností a použití:

1. Znižovanie cholesterolu: Niacín dokáže účinne znižovať vysoké hladiny LDL („zlého“) cholesterolu a triglyceridov v krvi a zvyšovať HDL („dobrý“) cholesterol. Vďaka tomu je užitočný pri prevencii aterosklerózy a súvisiacich kardiovaskulárnych ochorení.
2. Liečba pelagry: Nedostatok niacínu môže viesť k pelagre, ochoreniu charakterizovanému hnačkou, dermatitídou a demenciou. Kyselina nikotínová sa používa na liečbu a prevenciu tohto ochorenia.
3. Zlepšenie celkového zdravia: Ako dôležitá zložka koenzýmov NAD a NADP je niacín nevyhnutný pre množstvo bunkových reakcií vrátane opravy DNA, produkcie energie a bunkového metabolizmu.

Niacín sa nachádza v mnohých potravinách vrátane mäsa, rýb, mliečnych výrobkov, vajec, orechov a zelenej zeleniny. Je tiež dostupný vo forme doplnkov stravy a lekár ho môže predpísať vo vyšších dávkach na liečbu určitých zdravotných problémov, ako je napríklad vysoký cholesterol.

Pri užívaní vo vysokých dávkach môže kyselina nikotínová spôsobiť vedľajšie účinky, ako je začervenanie pokožky, svrbenie, závraty a gastrointestinálne problémy. Preto je dôležité ju užívať pod dohľadom lekára, najmä ak sa používa vo forme doplnku na liečbu zdravotných problémov.

Indikácia Kyselina nikotínová

1. Nedostatok niacínu: Niacín je dôležitý vitamín skupiny B a jeho nedostatok môže viesť k rôznym zdravotným problémom vrátane pelagry.
2. Hypercholesterolémia: Niacín sa používa ako liek na zníženie hladiny cholesterolu v krvi, najmä hladiny LDL (zlého) cholesterolu, čo môže znížiť riziko kardiovaskulárnych ochorení.
3. Hypertriglyceridémia: Niacín môže tiež pomôcť znížiť hladinu triglyceridov v krvi, čo je tiež spojené s rizikom kardiovaskulárnych ochorení.
4. Liečba niektorých foriem dermatitídy: V niektorých prípadoch sa niacín môže použiť na liečbu dermatitídy spojenej s nedostatočným príjmom niacínu alebo inými faktormi.
5. Prevencia katarakty: Niektoré štúdie naznačujú, že niacín môže byť užitočný pri prevencii katarakty a iných očných ochorení.
6. Iné stavy: Niacín sa môže použiť aj na liečbu alebo prevenciu iných stavov, ako je migréna, artritída a dokonca aj niektoré duševné poruchy, hoci vedecké dôkazy v týchto oblastiach nie sú také rozsiahle.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety a kapsuly: Toto je najbežnejšia forma niacínu, dostupná vo voľnopredajnej aj na lekársky predpis verzii. Tablety a kapsuly môžu obsahovať niacín vo forme s okamžitým uvoľňovaním, ktorá sa rýchlo uvoľňuje do krvného obehu, alebo vo forme s predĺženým/postupným uvoľňovaním, ktorá minimalizuje vedľajšie účinky a poskytuje stabilnejšie hladiny niacínu počas celého dňa.
2. Tekuté formy: Tekutý niacín môže byť vhodnejší pre ľudí, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet alebo kapsúl. Táto forma umožňuje presnejšie nastavenie dávkovania.
3. Náplasti: Niektoré produkty môžu ponúkať niacín vo forme náplasti, čo zabezpečuje postupné uvoľňovanie niacínu cez pokožku v priebehu dňa, hoci táto forma uvoľňovania je menej bežná.
4. Intravenózne roztoky: V lekárskom prostredí sa niacín môže podávať intravenózne na liečbu akútnych stavov spojených s nedostatkom niacínu alebo na iné špecifické účely pod prísnym lekárskym dohľadom.

Farmakodynamika

Kyselina nikotínová, tiež známa ako niacín, je jedným z vitamínov skupiny B, ktoré sú nevyhnutné pre udržanie ľudského zdravia. V medicíne sa široko používa na prevenciu a liečbu aterosklerózy vďaka svojej schopnosti znižovať hladiny lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) a zvyšovať hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL) v plazme. Štúdia ukázala, že kyselina nikotínová môže inhibovať progresiu aterosklerózy u myší prostredníctvom svojho receptora GPR109A exprimovaného imunitnými bunkami, nezávisle od jej účinkov na modifikáciu lipidov ( Lukasova a kol., 2011 ).

Okrem priamych účinkov na metabolizmus lipidov vykazuje kyselina nikotínová aj rôzne farmakologické účinky prostredníctvom aktivácie receptora exprimovaného na adipocytoch a imunitných bunkách, čo nám umožňuje preskúmať jej potenciálne využitie pri liečbe iných zápalových ochorení, ako je skleróza multiplex alebo psoriáza (Lukasova a kol., 2011).

Priemyselná výroba kyseliny nikotínovej sa vykonáva prevažne oxidáciou 5-etyl-2-metylpyridínu kyselinou dusičnou, ale tento proces je sprevádzaný tvorbou oxidu dusíka, čo je skleníkový plyn. Je potrebné vyvinúť nové technológie na výrobu kyseliny nikotínovej, ktoré sú ekologickejšie a nezaťažujú životné prostredie ( Lisicki a kol., 2022 ).

ZÁVER: Kyselina nikotínová je dôležitý vitamín skupiny B so širokým spektrom medicínskych aplikácií vrátane liečby a prevencie aterosklerózy a potenciálom pre použitie pri liečbe zápalových ochorení. Je tiež potrebné vyvinúť ekologické metódy jej výroby.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Kyselina nikotínová sa môže absorbovať cez gastrointestinálny trakt po perorálnom užití alebo po požití z potravy. Po absorpcii sa rýchlo distribuuje do telesných tkanív.
2. Distribúcia: Kyselina nikotínová je dobre distribuovaná v telesných tkanivách vrátane pečene, obličiek a svalov.
3. Metabolizmus: V tele kyselina nikotínová podlieha metabolizmu vrátane hydroxylácie, deaminácie a kondenzácie s adenozínom na nikotínamidadeníndinukleotid (NAD) a nikotínamidadeníndinukleotidfosfát (NADP). Približne 60 % prijatej kyseliny nikotínovej sa metabolizuje v pečeni.
4. Vylučovanie: Kyselina nikotínová a jej metabolity sa vylučujú prevažne močom.
5. Mechanizmus účinku: Kyselina nikotínová je dôležitou súčasťou koenzýmu NAD a NADP, ktorý hrá kľúčovú úlohu v metabolizme sacharidov, tukov a bielkovín. Môže tiež ovplyvniť hladinu cholesterolu v krvi a má vazodilatačné vlastnosti.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob použitia a dávkovanie kyseliny nikotínovej (niacínu) závisí od konkrétneho účelu jej použitia, či už ide o zníženie hladiny cholesterolu, liečbu nedostatku niacínu (pelagra), zlepšenie zdravia pokožky alebo iné zdravotné problémy. Je dôležité zdôrazniť, že akékoľvek použitie niacínu by sa malo prediskutovať s lekárom, najmä ak ide o vysoké dávky, pretože sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Nasledujú všeobecné odporúčania pre dávkovanie, ktoré sa môžu líšiť v závislosti od individuálnych potrieb a zdravotného stavu:

Pri nedostatku niacínu (pellagra):

• Dospelí: Zvyčajná dávka je 14 až 16 mg niacínu denne v strave. V prípadoch nedostatku niacínu môžu byť dávky výrazne vyššie.
• Deti: Odporúčaná dávka sa líši v závislosti od veku a diétnych potrieb.

Na zníženie cholesterolu:

• Počiatočná dávka niacínu s okamžitým uvoľňovaním sa často začína na 500 mg denne počas večere a postupne sa zvyšuje na požadovanú dávku, ktorá môže byť až 1,5 – 2 g denne, rozloženú na niekoľko jedál, aby sa minimalizovali vedľajšie účinky.
• Pri liekoch s riadeným uvoľňovaním sa dávkovanie môže líšiť a malo by sa užívať podľa pokynov lekára.

Všeobecné odporúčania:

• Niacín sa má užívať s jedlom, aby sa znížilo riziko žalúdočných ťažkostí.
• Aby sa minimalizovali vedľajšie účinky, ako je začervenanie kože alebo svrbenie, môže sa odporučiť začať s nízkou dávkou a postupne ju zvyšovať.
• Aby ste sa vyhli toxicite a kontrolovali vedľajšie účinky, je dôležité dodržiavať odporúčania lekára.

Používajte Kyselina nikotínová počas tehotenstva

Kyselina nikotínová (niacín, vitamín B3) sa vo všeobecnosti považuje za bezpečnú na použitie počas tehotenstva, ak sa užíva v odporúčaných dávkach, ako súčasť multivitamínových prípravkov alebo ako samostatný liek na liečbu nedostatku tohto vitamínu. Avšak, rovnako ako pri akomkoľvek lieku, aj o užívaní kyseliny nikotínovej počas tehotenstva by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na kyselinu nikotínovú alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku by ho nemali užívať kvôli možnému vzniku alergických reakcií.
2. Peptický vred: Kyselina nikotínová môže spôsobiť podráždenie žalúdočnej sliznice, preto jej použitie môže byť kontraindikované u ľudí s peptickým vredom alebo gastritídou.
3. Ochorenie pečene: Kyselina nikotínová môže ovplyvniť funkciu pečene, preto je potrebné jej používanie u pacientov s ochorením pečene alebo počas užívania iných liekov, ktoré ovplyvňujú pečeň, vykonávať opatrne.
4. Hyperurikémia: Kyselina nikotínová môže zvýšiť hladinu kyseliny močovej v krvi, čo môže zhoršiť príznaky dny alebo spôsobiť jej exacerbáciu.
5. Diabetes mellitus: Užívanie kyseliny nikotínovej môže ovplyvniť hladinu glukózy v krvi, preto sa má u pacientov s diabetes mellitus používať s opatrnosťou, najmä pri monitorovaní hladiny glukózy.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Tehotné ženy a dojčiace matky by sa mali poradiť o užívaní kyseliny nikotínovej so svojím lekárom, pretože údaje o bezpečnosti sú obmedzené.
7. Deti: Kyselina nikotínová sa môže deťom podávať len zo zdravotných dôvodov a pod dohľadom lekára.

Vedľajšie účinky Kyselina nikotínová

1. Sčervenanie pokožky (prehriatie): Jedným z najznámejších vedľajších účinkov niacínu je sčervenanie pokožky na tvári, krku a tele, známe ako „prehriatie“. K tomu dochádza v dôsledku rozširovania kapilár pod vplyvom niacínu.
2. Kožná vyrážka a svrbenie: U niektorých ľudí môže niacín spôsobiť kožnú vyrážku alebo svrbenie.
3. Bolesť hlavy a závraty: Niektorí ľudia môžu pri užívaní niacínu pociťovať bolesť hlavy alebo závraty.
4. Tachykardia (rýchly srdcový tep): Niacín môže u niektorých ľudí spôsobiť zrýchlený srdcový tep.
5. Bolesť a nepríjemné pocity v žalúdku: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesť žalúdka, nevoľnosť, vracanie alebo iné žalúdočné ťažkosti.
6. Zvýšená hladina cukru v krvi: U niektorých ľudí môže niacín zvýšiť hladinu glukózy v krvi, čo môže byť problematické pre ľudí s cukrovkou.
7. Zvýšené hladiny kyseliny močovej: U ľudí s týmto ochorením to môže viesť k exacerbácii dny.
8. Hepatotoxicita: V zriedkavých prípadoch môže niacín spôsobiť vedľajšie účinky na pečeň, vrátane zvýšených pečeňových enzýmov a dokonca aj hepatitídy.
9. Ďalšie vedľajšie účinky: Medzi ne patria alergické reakcie, zmeny krvného tlaku, problémy so zrakom a iné.

Predávkovať

1. Sčervenanie pokožky: Jedným z najčastejších vedľajších účinkov užívania vysokých dávok kyseliny nikotínovej je sčervenanie pokožky, najmä na tvári, krku a hornej časti tela. Je to spôsobené rozšírením kapilár v koži.
2. Hypotenzia (znížený krvný tlak): Predávkovanie kyselinou nikotínovou môže spôsobiť pokles krvného tlaku, čo môže spôsobiť závraty, slabosť, stratu vedomia a ďalšie príznaky spojené s hypotenziou.
3. Dyspeptické príznaky: Môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha atď.
4. Hepatotoxicita: Pri užívaní vysokých dávok kyseliny nikotínovej sa môže vyvinúť hepatotoxicita, ktorá sa prejavuje zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov v krvi a ďalšími príznakmi poškodenia pečene.
5. Hyperglykémia: Užívanie veľkých dávok kyseliny nikotínovej môže u niektorých ľudí spôsobiť hyperglykémiu, čo môže byť nebezpečné pre pacientov s cukrovkou alebo s predispozíciou k nej.
6. Ďalšie nežiaduce účinky: Možné sú aj ďalšie zriedkavé nežiaduce účinky, ako sú problémy s krvným obehom, alergické reakcie a v prípade závažnej alergie dokonca anafylaktický šok.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky znižujúce cholesterol: Kyselina nikotínová môže zosilniť účinok súbežného užívania so statínmi alebo inými liekmi znižujúcimi hladinu lipidov na zníženie cholesterolu. Môže však zvýšiť riziko vedľajších účinkov, ako je hepatotoxicita alebo myopatia.
2. Lieky znižujúce hladinu cukru v krvi: Kyselina nikotínová môže zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu alebo hypoglykemických liekov používaných pri diabete mellitus. Pacienti s diabetom môžu potrebovať upraviť dávky liekov znižujúcich hladinu cukru v krvi, keď súbežne užívajú kyselinu nikotínovú.
3. Lieky na hyperurikémiu: Kyselina nikotínová môže zvýšiť hladinu kyseliny močovej v krvi, čo môže zvýšiť riziko dny pri súbežnom užívaní s liekmi na hyperurikémiu, ako je alopurinol.
4. Lieky na hypertenziu: Kyselina nikotínová môže zvýšiť hypotenzný účinok antihypertenzív, ako sú antagonisty vápnika alebo ACE inhibítory. To môže viesť k zníženiu krvného tlaku a zvýšenému riziku hypotenzie.
5. Lieky metabolizované cytochrómom P450: Kyselina nikotínová môže ovplyvniť aktivitu enzýmov cytochrómu P450, čo môže zmeniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných týmito enzýmami. To môže zvýšiť alebo znížiť koncentrácie iných liekov v krvi a zmeniť ich účinnosť alebo bezpečnosť.