Neurispin

Neurispin je antipsychotikum s účinnou látkou risperidón.

Indikácia Neurispina

Používa sa pri rôznych typoch schizofrénie (vrátane novovzniknutej psychózy, ktorá má akútnu povahu, akútneho alebo chronického štádia schizofrénie) a iných psychotických stavoch sprevádzaných intenzívnymi produktívnymi (vrátane halucinácií, bludov, pocitov podozrievania alebo agresie a porúch myslenia) alebo negatívnymi (vrátane sociálneho a emocionálneho odcudzenia, otupenia afektu a ochudobnenia reči) príznakmi.

Znižuje afektívne prejavy (pocity úzkosti alebo strachu a depresie) u ľudí so schizofréniou a schizoafektívnymi poruchami.

Používa sa pri dlhodobej udržiavacej liečbe na prevenciu relapsov počas chronického štádia schizofrénie (akútne psychotické stavy).

Predpisuje sa pri poruchách správania u ľudí s demenciou a prejavmi agresie (použitie fyzického násilia a výbuchy silného hnevu), poruchách správania (agitácia a pocity úzkosti) alebo v prípadoch prevahy psychotických prejavov.

Poruchy správania v situáciách, kde sú hlavnými príznakmi patológie antisociálne alebo agresívne správanie.

Eliminácia manických reakcií pri bipolárnej poruche.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách (objem 0,5, 1, 2 a 4 mg), 10 kusov v platničke, 2 platničky v škatuli. Môže sa tiež uvoľňovať v plastových obaloch - 100 tabliet s obsahom 1, 2 alebo 4 mg.

Farmakodynamika

Liek patrí do skupiny antipsychotík, je derivátom benzizoxazolu, selektívneho monoaminergného antagonistu. Má výraznú afinitu k 5-HT2-koncom serotonínu a D2-koncom dopamínu. Okrem toho sa syntetizuje s α1-adrenoreceptormi a s mierne nižšou afinitou s α2-adrenoreceptormi a H1-koncami histamínu. Nemá afinitu k cholinergným receptorom.

Ako veľmi silný D2-antagonista má risperidón slabší tlmivý účinok na motorickú aktivitu a tiež výrazne slabšie indukuje kataleptické procesy (v porovnaní so štandardnými neuroleptikami). Vyvážený centrálny antagonizmus risperidónu na serotonín s dopamínom znižuje intenzitu extrapyramídových negatívnych prejavov a rozširuje liečivý účinok lieku na negatívne a afektívne prejavy schizofrénie.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpcia risperidónu je úplná bez ohľadu na príjem potravy. Hodnoty plazmatickej Cmax sa zaznamenajú po 1 – 2 hodinách. Syntéza s intraplazmatickými proteínmi (albumín, ako aj α1-kyslý glykoproteín) je 88 %.

Rýchlo sa distribuuje a preniká do tkanív centrálneho nervového systému; index distribučného objemu je 1-2 ml/kg. Intrahepatálne metabolické procesy zahŕňajúce izoenzým P450IID6 vedú k tvorbe účinnej látky 9-hydroxyrisperidónu, ktorá sa syntetizuje s bielkovinami zo 77 %. Čiastočne sa metabolické procesy vyvíjajú prostredníctvom N-dealkylácie. Rovnovážne hodnoty pre účinnú látku sa zaznamenávajú po 24 hodinách a pre 9-hydroxyrisperidón po 4-5 dňoch.

Polčas rozpadu risperidónu je 3 hodiny, zložky 9-hydroxyrisperidónu je 24 hodín. Po 7 dňoch užívania sa 70 % lieku vylúči močom a ďalších 14 % gastrointestinálnym traktom. 35 – 45 % sa vylúči vo forme účinných látok.

U starších ľudí alebo ľudí s renálnou insuficienciou sa pri jednorazovom použití lieku pozorujú zvýšené plazmatické hladiny a pomalé vylučovanie risperidónu.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, 1-2 krát denne.

Liečba schizofrénie: 1. deň – 2 mg, 2. deň – 4 mg. Neskôr sa dávka udržiava na 4 mg alebo sa v prípade potreby individuálne upraví pre pacienta. Často sa predpisuje 4 – 6 mg lieku denne. Treba vziať do úvahy, že pri použití lieku v dennej dávke presahujúcej 10 mg nedochádza k zvýšeniu terapeutickej účinnosti, ale zvyšuje sa pravdepodobnosť extrapyramídových symptómov.

U ľudí s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, ako aj u starších ľudí, sa liečba začína dávkou 0,5 mg 2-krát denne a potom sa postupne zvyšuje na 1-2 mg 2-krát denne.

Poruchy správania u ľudí s demenciou: počiatočná dávka je 0,25 mg, užívaná dvakrát denne; v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť o +0,25 mg dvakrát denne, ale je povolené užívať ju aspoň každý druhý deň. Zvyčajná dávka je 0,5 mg dvakrát denne, ale niektorí pacienti môžu potrebovať 1 mg látky dvakrát denne.

Súvisiace s mániami BAR: počiatočná dávka je 2 mg denne v 1 použití; v prípade potreby sa dávka zvyšuje o +2 mg denne, ale toto sa robí minimálne každý druhý deň. V zásade sa predpisuje príjem 2-6 mg denne.

Poruchy správania u ľudí s mentálnym postihnutím alebo s dominantne deštruktívnymi reakciami: ľudia s hmotnosťou nad 50 kg by mali užívať 0,5 mg denne jednorazovo a potom v prípade potreby zvýšiť dávku o +0,5 mg denne (každý druhý deň). Ľudia s hmotnosťou menej ako 50 kg majú na začiatku predpísať jednorazové použitie 0,25 mg denne; dávku je možné zvýšiť každý druhý deň o +0,25 mg denne. Optimálna dávka je 0,5 mg lieku denne.

Po dosiahnutí optimálneho výsledku sa užívanie lieku môže znížiť na 1 dávku denne. Maximálna denná dávka je 16 mg.

[ 9 ]

Používajte Neurispina počas tehotenstva

Neurispin sa predpisuje počas tehotenstva iba v situáciách, keď je prínos liečby pravdepodobnejší ako riziko komplikácií pre plod.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípade osobnej intolerancie, ako aj počas dojčenia.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vedľajšie účinky Neurispina

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poškodenie funkcie centrálneho nervového systému spolu so zmyslovými orgánmi: často sa vyskytuje nepokoj, bolesti hlavy, nespavosť a úzkosť. Niekedy sa môžu vyskytnúť závraty, únava alebo ospalosť, poruchy zrakovej ostrosti a koncentrácie. Občas sa vyskytujú extrapyramídové príznaky (rigidita, akatízia, tremor s bradykinézou, hypersalivácia a akútna dystónia), v neskorom štádiu sa môžu objaviť poruchy termoregulácie, záchvaty, NMS a dyskinéza;
• poruchy trávenia: dyspepsia, vracanie, bolesť brucha, nevoľnosť, zápcha a zvýšené hladiny pečeňových enzýmov;
• problémy s fungovaním kardiovaskulárneho systému a krvného systému: občas sa pozoruje reflexná tachykardia, hypervolémia, ortostatický kolaps, určitý pokles hladiny krvných doštičiek alebo neutrofilov a mozgová príhoda (u starších ľudí s predisponujúcimi faktormi);
• poruchy ovplyvňujúce endokrinný systém: gynekomastia, amenorea s galaktoreou, priberanie na váhe a poruchy menštruačného cyklu. Občas sa môže zhoršiť cukrovka alebo sa vyvinie hyperglykémia;
• lézie reprodukčného systému: občas sa objavujú problémy s ejakuláciou, erekciou a orgazmom, ako aj priapizmus;
• príznaky alergie: občas sa pozoroval Quinckeho edém, nádcha a vyrážky na epiderme;
• Iné: niekedy sa vyskytuje močová inkontinencia.

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patrí: rozvoj silného sedatívneho účinku, pocit ospalosti, zníženie krvného tlaku, tachykardia a extrapyramídové prejavy. Občas sa pozoruje predĺženie QT intervalu na EKG.

Liečba zahŕňa zabezpečenie nerušeného prúdenia vzduchu cez dýchacie cesty, aby sa udržal dostatočný prísun kyslíka a ventilácia. Vykonáva sa aj výplach žalúdka a podanie preháňadla s aktívnym uhlím a monitorujú sa hodnoty EKG na zistenie možných srdcových arytmií. Prijímajú sa aj symptomatické opatrenia na podporu fungovania životne dôležitých orgánov.

Ak sa vyvinie cievny kolaps a znížia sa hodnoty krvného tlaku, podáva sa infúzia alebo sympatomimetiká. Ak sa objavia extrapyramídové príznaky, predpíšu sa anticholinergiká.

Neurispin nemá antrax. Pravidelné sledovanie stavu obete je potrebné, kým nezmiznú všetky príznaky otravy.

[ 10 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované užívanie risperidónu a látok, ktoré sú antagonistami dopamínových zakončení, vedie k vzniku dyskinézy s neskorým nástupom (mimovoľné rytmické pohyby - najmä tváre alebo jazyka), a preto je potrebné zrušiť podávanie akýchkoľvek antipsychotík.

Risperidón môže mať antagonistické účinky na levodopu.

Tricyklické antidepresíva s fenotiazínmi, fluoxetínom a β-blokátormi môžu zvýšiť hladiny risperidónu v krvi bez ovplyvnenia hladiny aktívnej antipsychotickej frakcie.

Kombinácia s karbamazepínom, ako aj s inými látkami, ktoré indukujú pečeňové enzýmy, vedie k zníženiu aktivity antipsychotickej frakcie lieku v krvi. Po ukončení užívania takýchto látok je potrebné prehodnotiť dávkovanie Neurispinu.

Ak je potrebný ďalší sedatívny účinok, spolu s liekom sa predpisujú aj deriváty benzodiazepínu.

[ 11 ], [ 12 ]

Podmienky skladovania

Neurispin by sa mal skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele sú v rozmedzí 15-30°C.

Čas použiteľnosti

Neurispin sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického produktu.

Žiadosť pre deti

Nie sú dostatočné informácie o účinnosti a bezpečnosti lieku v pediatrii. Nepredpisujte osobám mladším ako 15 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú Rileptid, Risset s Rispaksolom a tiež Rispolept s Risperonom a Eridon s Rispertrilom.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]