Neuralgin

Neuralgin je liek z podkategórie antikonvulzív.

Indikácia Neuralgina

Používa sa u dospelých na zmiernenie bolesti vysokej intenzity (aj neuropatickej).

Okrem toho sa používa v kombinácii s inými antikonvulzívami na odstránenie parciálnych epileptických záchvatov (sprevádzaných sekundárnym štádiom generalizácie alebo nie) - u dospelých a dospievajúcich od 12 rokov. Spolu s tým sa predpisuje na parciálne záchvaty - u detí vo veku 6-12 rokov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Komponent sa uvoľňuje v kapsulách, 100 kusov vo fľaštičke alebo 10 kusov v bunkovej platni; v balení sú 3 takéto platne.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Presný princíp účinku gabapentínu zatiaľ nebolo možné určiť. Prvok je svojou štruktúrou príbuzný neurotransmiteru GABA, ale typom vplyvu sa líši od iných aktívnych zložiek, ktoré interagujú so synapsami GABA (medzi ne patria barbituráty s valproátmi, benzodiazepíny a látky, ktoré spomaľujú aktivitu GABA transaminázy a spomaľujú procesy vychytávania GABA, ako aj proliečivá GABA a agonisty GABA).

In vitro testy s použitím rádioaktívne značeného gabapentínu popísali novú oblasť viažucu peptidy v mozgu potkana, vrátane hipokampu a neokortexu, ktorá môže súvisieť s analgetickými a antikonvulzívnymi účinkami gabapentínu a jeho štrukturálnych derivátov. Miesto syntézy gabapentínu bolo identifikované ako α2-δ podjednotka napäťovo citlivých Ca2 kanálov.

Gabapentín, ktorý je v klinickej hladine, sa nesyntetizuje s inými bežnými neurotransmitermi alebo terapeutickými mozgovými terminálmi, vrátane GABA-A a GABA-B, ako aj s terminálmi glutamátu, benzodiazepínu, glycínu alebo N-metyl-D-aspartátu.

Gabapentín neinteraguje s Na kanálmi in vitro, čo ho odlišuje od karbamazepínu a fenytoínu. Látka čiastočne oslabuje odpoveď na aktivitu agonistu NMDA glutamátu v jednotlivých testoch in vitro, ale iba pri hodnotách nad 100 μM, ktoré nie je možné dosiahnuť in vivo.

Liek mierne znižuje objemy uvoľňovaných monoamínových neurotransmiterov in vitro. Jeho použitie u potkanov spôsobuje zvýšenie obratu GABA v určitých oblastiach mozgu (účinok podobný účinku valproátu sodného, aj keď v iných oblastiach mozgu). Aký význam má táto aktivita gabapentínu pre antikonvulzívnu aktivitu, sa ešte len určí.

U zvierat látka preniká do mozgu bez komplikácií, čím zabraňuje záchvatom spôsobeným maximálnym elektrickým šokom alebo chemickými kŕčmi (vrátane prvkov, ktoré spomaľujú väzbu GABA), ako aj genetickými modelmi záchvatov.

[ 7 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa gabapentín rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte bez ohľadu na príjem potravy; vo všeobecnosti sa nepozoruje žiadna interakcia s jedlom. Hodnoty plazmatickej Cmax sa zaznamenávajú po 2-3 hodinách. Veľkosť porcie a plazmatické parametre lieku sú lineárne závislé. Opakované podávanie lieku nemení farmakokinetické vlastnosti. Hodnoty absolútnej biologickej dostupnosti sú približne 59 %, pri bežnom užívaní sa nemenia.

Gabapentín nepodlieha syntéze s intraplazmatickými krvnými proteínmi. Látka prechádza hepatoencefalickou bariérou; u epileptikov sú jeho hodnoty v mozgovomiechovom moku približne 20 % úrovne zodpovedajúcich rovnovážnych plazmatických parametrov lieku.

Liek takmer nepodlieha metabolickým procesom v ľudskom tele, nevedie k spomaleniu ani indukcii pečeňových enzýmov. Liek bráni metabolizmu najčastejšie používaných antikonvulzív.

Vylučovanie v nezmenenom stave prebieha iba obličkami. Polčas rozpadu nie je viazaný na veľkosť porcie, u ľudí so zdravou sekrečnou aktivitou obličiek je v priemere 5-7 hodín. Látku možno z krvnej plazmy odstrániť hemodialýzou.

Dávkovanie a podávanie

Kapsulu je možné užívať bez ohľadu na jedlo. Na zníženie pravdepodobnosti negatívnych príznakov sa odporúča užiť prvú dávku pred spaním.

V prípade bolesti neuropatického pôvodu sa má prvý deň užiť 0,3 g lieku raz, druhý deň dvakrát po 0,3 g a tretí deň trikrát po 0,3 g. V prípade potreby sa denná dávka postupne zvyšuje, kým sa nedosiahne analgetický účinok (maximálne – 1,8 g, rozdelený do 3 dávok). V závažných štádiách ochorenia sa používajú vyššie dávky – 1,8 – 3,6 g denne.

V prípade epilepsie sa vykonáva komplexná terapia. Osoby staršie ako 12 rokov by mali najskôr užívať 0,3 g lieku 3-krát denne. Za najúčinnejšie dávky sa považujú dávky v rozmedzí 0,9 – 1,8 g denne (musia sa rozdeliť na 3 dávky). Látka sa má užívať v maximálne 12-hodinových intervaloch.

Deti vo veku 6-12 rokov majú užívať 25-35 mg/kg denne (dávkovanie je rozdelené do 3 dávok).

Používajte Neuralgina počas tehotenstva

Predpisovanie lieku tehotným ženám je povolené iba v situáciách, keď sa prínos jeho podania pre ženu považuje za pravdepodobnejší ako riziko vzniku negatívnych účinkov na plod.

Liečivo (gabapentín) sa vylučuje do materského mlieka, a preto dojčenie nie je počas jeho užívania možné.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípadoch ťažkej intolerancie spojenej s liečivými látkami.

[ 8 ]

Vedľajšie účinky Neuralgina

Medzi vedľajšie účinky patria:

• infekčné choroby: vírusy, infekcie močových ciest, zápal pľúc a zápal stredného ucha;
• lézie postihujúce krvný systém: leukopénia alebo trombocytopénia;
• poruchy imunity: alergie;
• metabolické poruchy: zmeny hladiny cukru v krvi, anorexia, zvýšená chuť do jedla a priberanie alebo úbytok hmotnosti;
• duševné poruchy: depresia, halucinácie, pocity úzkosti alebo nepokoja, poruchy myslenia a emocionálna labilita;
• lézie ovplyvňujúce funkciu nervového systému: ataxia, amnézia, ospalosť, dyzartria a kŕče, ako aj hyperkinéza, bolesti hlavy, nespavosť, závraty a tremor. Okrem toho poruchy koordinácie, nystagmus, hypokinéza s parestéziou a hypestéziou, ako aj zosilnenie/zníženie/vymiznutie reflexov a iné motorické poruchy (dystónia, atetóza alebo dyskinéza);
• problémy so zrakovou funkciou: diplopia alebo amblyopia, ako aj znížená zraková ostrosť;
• poruchy sluchu: závraty alebo tinnitus;
• kardiovaskulárne poruchy: palpitácie, vazodilatácia a zvýšený krvný tlak;
• poruchy dýchania: faryngitída, nádcha, kašeľ, dýchavičnosť a bronchitída;
• poruchy trávenia: hnačka, vracanie, zápcha, zápal ďasien, bolesť brucha, zubné ochorenia, sucho v ústach a plynatosť, ako aj hepatitída, žltačka, pankreatitída a zvýšené pečeňové testy;
• epidermálne lézie: svrbenie, akné, SJS, Quinckeho edém, modriny a vyrážky, ako aj opuch tváre, multiformný erytém a alopécia;
• poškodenie pohybového aparátu: artralgia, bolesť chrbta, svalové zášklby a myalgia;
• urogenitálne poruchy: močová inkontinencia, zlyhanie obličiek, gynekomastia a impotencia;
• ďalšie príznaky: silná únava, asténia, opuch (niekedy periférny), poruchy chôdze a zároveň bolesť, horúčka, pocit chladu a malátnosti, bolesť na hrudníku a abstinenčný syndróm (vrátane nevoľnosti, hyperhidrózy, nespavosti a pocitu úzkosti).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Predávkovať

Príznaky intoxikácie: pocit ospalosti, častá a riedka stolica, dvojité videnie, letargia a nezrozumiteľná reč.

V takýchto prípadoch sa obeti predpisujú sorbenty. Liek sa môže vylúčiť pomocou hemodialýzy.

[ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek sa môže kombinovať s inými antikonvulzívami (karbamazepín, fenobarbital, ako aj kyselina valproová a fenytoín), perorálnou antikoncepciou (obsahujúcou etinylestradiol alebo noretindrón) a látkami, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu a znižujú renálne vylučovanie gabapentínu.

Antacidá, ktoré obsahujú Al3+ a Mg2+, znižujú biologickú dostupnosť lieku približne o 20 %, preto sa odporúča užiť ho 2 hodiny po užití antacíd.

Pri použití v kombinácii s myelotoxickými liekmi dochádza k zosilneniu hematotoxicity (vznik leukopénie).

Pri použití morfínových kapsúl s riadeným uvoľňovaním v dávke 60 mg počas 2 hodín spolu s gabapentínom v dávke 0,6 g sa priemerné hodnoty AUC gabapentínu zvýšili o 44 % v porovnaní s hodnotami AUC gabapentínu použitého bez morfínu. Z tohto dôvodu je potrebné starostlivo sledovať stav ľudí a zaznamenať taký príznak útlmu CNS, ako je pocit ospalosti. V prípade takéhoto porušenia je potrebné zodpovedajúcim spôsobom znížiť dávku morfínu alebo gabapentínu.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Neuralgin sa musí skladovať pri teplotách v rozmedzí 15 – 30 °C.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Neuralgin sa môže používať 5 rokov od dátumu uvoľnenia terapeutickej látky.

[ 17 ], [ 18 ]

Žiadosť pre deti

Neuralgin sa používa v adjuvantnej liečbe parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou (alebo bez nej) u detí starších ako 6 rokov.

Liek sa môže predpísať na monoterapiu vyššie uvedených porúch u detí starších ako 12 rokov.

[ 19 ]

Analógy

Analógy lieku sú lieky Gabagamma, Gabantin s Gabastadínom, Nupintin s Gabaleptom, Tebantin s Gatonínom a tiež Gabamax a Meditan s Gabapentínom. Okrem toho Gabata, Convalis s Grimodínom a Epigan s Neuropentínom.