Neuromax

Neuromax je liek obsahujúci komplex vitamínov – tiamín s pyridoxínom alebo kyanokobalamínom.

Indikácia Neuromax

Používa sa pri neurologických patológiách rôzneho pôvodu: neuralgia s neuritídou (napríklad retrobulbárna forma ochorenia), radikulopatia, rôzne polyneuropatie (napríklad alkoholické alebo diabetické odrody) a lézie postihujúce tvárové nervy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Farmaceutická zložka sa uvoľňuje v injekčnej tekutine - v ampulkách s objemom 2 ml, 5 alebo 10 ampuliek vo vnútri bunkovej platne. V balení - 2 platne po 5 ampulkách alebo 1 platňa po 10 ampulkách.

Farmakodynamika

Vitamíny skupiny B, ktoré majú neurotropný účinok, majú pozitívny vplyv na degeneratívne alebo zápalové lézie pohybového aparátu a nervov. Používajú sa na odstránenie nedostatku prvkov a vo veľkých dávkach majú analgetické vlastnosti, zlepšujú procesy krvného obehu a stabilizujú funkciu nervového systému spolu s hematopoetickou aktivitou.

Tiamín je pre telo mimoriadne dôležitá zložka. Podlieha fosforylácii, pričom vznikajú bioaktívne prvky tiamíndifosfát (kokarboxyláza) a tiamíntrifosfát (TTP).

Tiamíndifosfát, ako koenzým, sa podieľa na metabolizme sacharidov, ktoré sú dôležitými prvkami metabolizmu nervových tkanív a ovplyvňujú vedenie nervových impulzov v synapsiách. Nedostatok tiamínu v tkanivách spôsobuje hromadenie metabolických prvkov (predovšetkým kyseliny pyrohroznovej a 2-hydroxypropánovej), čo spôsobuje rozvoj rôznych patológií a porúch fungovania nervového systému.

Fosforylovaný pyridoxín (PALP) je koenzým niektorých enzýmov, ktoré interagujú v systémovom neoxidačnom metabolizme aminokyselín. Dekarboxyláciou pomáhajú tvoriť amíny s fyziologickou aktivitou (napríklad histamín s tyramínom, adrenalín a dopamín so serotonínom). Počas jeho transaminácie sa vyvíjajú katabolické a anabolické metabolické procesy (napríklad AST s ALT a kyselina γ-aminomaslová). Okrem toho sa prvok podieľa na rozklade a väzbe aminokyselín. Pyridoxín ovplyvňuje 4 rôzne metabolické procesy tryptofánu. Počas väzby hemoglobínu pyridoxín katalyzuje tvorbu kyseliny α-amino-β-ketoadínovej.

Kyanokobalamín je potrebný pre vývoj procesov bunkového metabolizmu. Ovplyvňuje hematopoézu (exogénny antianemický faktor) a okrem toho sa podieľa na tvorbe cholínu, metionínu s nukleovými kyselinami a kreatinínu a má aj analgetický účinok.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Pri parenterálnom podaní sa tiamín distribuuje v tele. Denne sa rozkladá približne 1 mg látky. Metabolické zložky sa vylučujú močom. Defosforylačné procesy prebiehajú v obličkách. Biologický polčas rozpadu tiamínu je 0,35 hodiny. Kumulácia prvku sa nevyvíja kvôli obmedzenému rozpúšťaniu tukov.

Pyridoxín podlieha fosforylácii a oxidácii na PALP. V krvnej plazme sa táto zložka a pyridoxal syntetizujú s albumínom. Translokačnou formou je pyridoxal. Na prekonanie bunkových stien sa PALP syntetizovaný s albumínom hydrolyzuje za účasti alkalickej fosfatázy, ktorá ho premieňa na pyridoxal.

Kyanokobalamín pri parenterálnom použití tvorí transportné kombinácie bielkovín, ktoré sa rýchlo vstrebávajú kostnou dreňou spolu s pečeňou a ďalšími orgánmi proliferatívneho typu. Prvok preniká do žlče a podieľa sa na cirkulácii v pečeni s črevom. Kyanokobalamín je schopný prekonať placentu.

[ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Látka sa podáva parenterálne.

Pred použitím lieku, ktorý obsahuje lidokaín, je potrebné vykonať kožný test na zistenie možnej prítomnosti osobnej intolerancie na liek - to sa prejavuje začervenaním a opuchom v oblasti vpichu.

Pri akútnych epizódach ochorenia sa liečba začína použitím 2 ml látky (intramuskulárne) jedenkrát denne, kým akútne prejavy nezmiznú. Následne sa liek podáva v dávke 2 ml na injekciu, 2-3 krát týždenne. Terapeutický cyklus by mal trvať aspoň 1 mesiac.

Injekcia sa vykonáva do oblasti vonkajšieho horného kvadrantu sedacieho svalu.

Na pokračovanie v liečbe, ako aj na prevenciu relapsu alebo ako udržiavacia liečba sa má Neuromax užívať perorálne – vo forme tabliet.

[ 8 ]

Používajte Neuromax počas tehotenstva

Počas laktácie a tehotenstva je denná potreba pyridoxínu maximálne 25 mg. Každá ampulka lieku obsahuje 0,1 g pyridoxínu, preto je jeho predpisovanie počas týchto období zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná precitlivenosť na zložky lieku;
• akútna forma poruchy srdcového vedenia;
• Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, ktoré má akútny prejav.

Tiamín sa nemá predpisovať, ak ste naň alergický.

Pyridoxín sa nepoužíva v akútnych štádiách vredov postihujúcich gastrointestinálny trakt (pretože tento prvok môže zvýšiť hodnoty pH žalúdka).

Kyanokobalamín sa nepredpisuje ľuďom s erytrocytózou, erytémiou alebo tromboembóliou.

Kontraindikácie spojené s lidokaínom:

• silná precitlivenosť na lidokaín alebo iné amidové látky, ktoré majú lokálny anestetický účinok;
• epileptické záchvaty spôsobené lidokaínom v anamnéze;
• závažné štádium bradykardie;
• výrazne znížený krvný tlak;
• kardiogénny šok;
• s ťažkým štádiom intenzity CHF (2-3 stupne);
• SSSU;
• WPW syndróm;
• MAC syndróm;
• AV blok 2. alebo 3. stupňa;
• hypovolémia;
• myasténia alebo porfýria;
• závažné štádiá dysfunkcie obličiek alebo pečene.

Vedľajšie účinky Neuromax

Pri dlhodobom dennom užívaní (viac ako 0,5-1 rok) v dávkach 50 mg pyridoxínu sa môže vyskytnúť senzorická polyneuropatia, pocit malátnosti, bolesti hlavy, nervové vzrušenie a závraty.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• poruchy trávenia: gastrointestinálne poruchy vrátane bolesti brucha, vracania, zvýšeného pH žalúdka, nevoľnosti a hnačky;
• imunitné prejavy: príznaky intolerancie (respiračné poruchy, epidermálne vyrážky, Quinckeho edém a anafylaxia) alebo hyperhidróza;
• epidermálne lézie: akné, svrbenie, exfoliatívna dermatitída generalizovanej povahy a žihľavka;
• poruchy kardiovaskulárneho systému: arytmia, transverzálny srdcový blok, tachykardia, zástava srdca, bradykardia, dilatácia periférnych ciev, inhibícia srdcového vedenia, kolaps, bolesť srdca a zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku;
• poruchy nervového systému: excitácia CNS (v dôsledku podania veľkých dávok), bolesti hlavy, pocit zmätenosti alebo úzkosti, ako aj ospalosť, poruchy spánku, strata vedomia alebo závraty a kóma. U osôb s ťažkou intoleranciou sa pozoruje tremor s parestéziou, pocit eufórie, trizmus s kŕčmi a motorická úzkosť;
• poškodenie zrakových orgánov: liečiteľná slepota, zápal spojiviek, nystagmus a okrem toho diplopia, fotofóbia a výskyt „múch“ v očiach;
• poruchy sluchových orgánov: tinnitus, porucha sluchu a hyperakúzia;
• problémy s dýchacím systémom: nádcha, dýchavičnosť, ako aj zástava alebo potlačenie dýchania;
• iné poruchy: pocit necitlivosti v končatinách, chlad alebo teplo, silná slabosť, motorický blok, opuch, poruchy zmyslového vnímania a malígna hypertermia;
• systémové lézie: príznaky v mieste vpichu.

Ak je rýchlosť parenterálnej injekcie príliš vysoká, môžu sa vyskytnúť systémové príznaky vo forme kŕčov.

[ 7 ]

Predávkovať

Tiamín má široké spektrum liečivých účinkov. Pri použití vo veľkých dávkach (nad 10 g) má vlastnosti podobné kurare, čím inhibuje vodivosť nervových impulzov.

Pyridoxín má extrémne slabý toxický účinok. Pri užívaní veľkých dávok tejto zložky (viac ako 1 g denne) počas niekoľkých mesiacov sa však môže vyvinúť neurotoxicita.

Pri užívaní viac ako 2000 mg denne sa objavuje ataxia s neuropatiami, ako aj mozgové záchvaty so zmenami v EEG údajoch, senzorické poruchy a okrem toho (niekedy) seboroická dermatitída a hypochromická anémia.

Pri parenterálnom (zriedkavo perorálnom) použití kyanokobalamínu vo veľkých dávkach sa pozorujú príznaky alergie, epidermálne lézie ekzémovej povahy a akné benígnej povahy.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok Neuromaxu môže narušiť aktivitu pečeňových enzýmov, čo vedie k hyperkoagulácii alebo bolestiam srdca.

Na odstránenie týchto porúch sa vykonávajú symptomatické opatrenia.

V prípade predávkovania lidokaínom sa môžu objaviť nasledujúce príznaky: znížený krvný tlak, psychomotorická agitácia, poruchy videnia, závraty, ako aj pocit celkovej slabosti, kolaps, kóma a tonicko-klonické záchvaty; môže sa vyskytnúť aj AV blok, útlm CNS a zástava dýchania. Prvé príznaky otravy u zdravého človeka sa objavia, keď sú hladiny lidokaínu v krvi vyššie ako 0,006 mg/kg a záchvaty sa objavujú pri hodnotách 0,01 mg/kg.

Na odstránenie týchto prejavov je potrebné zrušiť podávanie liekov, vykonať kyslíkovú terapiu a tiež predpísať antikonvulzíva, vazokonstriktory (mezatón alebo norepinefrín) a navyše anticholinergické látky v prípade bradykardie (atropín v dávke 0,5-1 mg). Môže sa vykonať intubácia, umelá ventilácia a resuscitačné postupy. Dialýzy budú neúčinné.

[ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Vlastnosti tiamínu sú inaktivované pod vplyvom 5-fluóruracilu, pretože ten kompetitívne spomaľuje proces fosforylácie vitamínu na prvok tiamínpyrofosfát.

Slučkové diuretiká (napríklad furosemid), ktoré spomaľujú tubulárnu reabsorpciu, môžu počas dlhodobej liečby zvýšiť vylučovanie tiamínu, čo vedie k zníženiu jeho hladín.

Je zakázané kombinovať liek s levodopou, pretože pyridoxín môže oslabiť jej antiparkinsonickú aktivitu.

Kombinácia s látkami, ktoré majú antagonistický účinok voči pyridoxínu (vrátane penicilamínu s izoniazidom, cykloserínu alebo hydralazínu) a perorálnou antikoncepciou môže zvýšiť potrebu pyridoxínu.

Konzumácia nápojov obsahujúcich siričitany (ako napríklad víno) zvyšuje odbúravanie tiamínu.

Lidokaín zosilňuje inhibičný účinok anestetických látok (hexobarbital, ako aj tiopental sodný podávaný intravenózne) na dýchacie centrum, ako aj účinok sedatív a hypnotík; tiež znižuje kardiotonickú aktivitu digitoxínu. Kombinácia so sedatívami alebo hypnotikami môže zosilniť inhibičný účinok na centrálny nervový systém.

Etylalkohol zosilňuje inhibičný účinok lidokaínu na respiračnú aktivitu.

Adrenergné blokátory (vrátane nadololu a propranololu) inhibujú intrahepatálne metabolické procesy lidokaínu, zosilňujú jeho účinok (vrátane toxického) a zvyšujú pravdepodobnosť poklesu krvného tlaku a výskytu bradykardie.

Lieky podobné kurare môžu zvýšiť svalovú relaxáciu (možná je dokonca paralýza dýchacích svalov).

Mexiletín s norepinefrínom zosilňujú toxické vlastnosti lidokaínu (znižujú jeho rýchlosť vylučovania).

Glukagón s isadřínom zvyšuje hodnoty klírensu lidokaínu.

Midazolam s cimetidínom zvyšujú hladiny lidokaínu v plazme. Prvý mierne zvyšuje hladiny lidokaínu v krvi a druhý vytesňuje látku zo syntézy bielkovín a inhibuje jej inaktiváciu v pečeni, čo zvyšuje pravdepodobnosť zosilnenia vedľajších účinkov lidokaínu.

Barbituráty (vrátane fenytoínu a fenobarbitalu) a antikonvulzíva v kombinácii s lidokaínom môžu zvýšiť rýchlosť metabolizmu lidokaínu v pečeni, znížiť jeho krvné hodnoty a zosilniť kardiodepresívny účinok.

Antiarytmiká (vrátane verapamilu s ajmalínom, amiodarónu s dizopyramidom a chinidínu) a antikonvulzíva (deriváty hydantoínu) zosilňujú kardiodepresívny účinok. Pri kombinácii s amiodarónom sa môžu vyskytnúť záchvaty.

Novokainamid s novokaínom, ak sa podáva spolu s lidokaínom, môže vyvolať halucinácie a excitáciu aktivity centrálneho nervového systému.

Aminazín, nortriptylín, MAOI, imipramín s amitriptylínom a bupivakaín v kombinácii s lidokaínom vedú k zvýšenej pravdepodobnosti zníženia krvného tlaku a predlžujú lokálny anestetický účinok lidokaínu.

Opioidné analgetiká (napr. morfín) podávané s lidokaínom zosilňujú ich analgetický účinok, ale tiež zvyšujú útlm dýchacích procesov.

Prenylamín zvyšuje pravdepodobnosť ventrikulárnej tachykardie.

Propafenón môže predĺžiť účinky a zvýšiť intenzitu nežiaducich symptómov spojených s centrálnym nervovým systémom.

V kombinácii s rifampicínom sa môžu hladiny lidokaínu v krvi znížiť.

Pri kombinácii s polymyxínom typu B je potrebné sledovať respiračnú aktivitu.

Podávanie s prokaínamidom môže spôsobiť halucinácie.

Použitie lidokaínu a SG spôsobuje oslabenie kardiotonického účinku druhého menovaného.

V kombinácii s digitalisovými glykozidmi a na pozadí otravy môže lidokaín zosilniť závažnosť AV blokády.

Vazokonstriktory (vrátane metoxamínu s adrenalínom a fenylefrínom) podávané spolu s lidokaínom inhibujú absorpciu lidokaínu a predlžujú jeho účinok.

Guanetidín a trimetafán s guanadrelom a mekamylamínom, používané pri epidurálnej alebo spinálnej anestézii, zvyšujú pravdepodobnosť bradykardie a silného poklesu krvného tlaku.

β-blokátory v kombinácii s lidokaínom inhibujú jeho intrahepatálny metabolizmus, zosilňujú účinok (aj toxický) a zvyšujú pravdepodobnosť poklesu hodnôt krvného tlaku a výskytu bradykardie. Pri takýchto kombináciách sa musí dávkovanie lidokaínu znížiť.

Slučkové alebo tiazidové diuretiká, ako aj acetazolamid, v kombinácii s lidokaínom spôsobujú hypokaliémiu, v dôsledku čoho je účinok lidokaínu oslabený.

Antikoagulanciá (vrátane dalteparínu s heparínom, ardeparínu s warfarínom a enoxaparínu s danaparoidom) v kombinácii s lidokaínom zvyšujú riziko krvácania.

Keď sa lidokaín kombinuje s liekmi, ktoré blokujú neuromuskulárny prenos, účinok týchto liekov sa zosilňuje, pretože znižujú vodivosť nervových impulzov.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmienky skladovania

Neuromax sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplotné rozmedzie – v rozmedzí 2 – 8 °C.

Čas použiteľnosti

Neuromax sa môže používať 24 mesiacov od dátumu uvedenia na trh.

Žiadosť pre deti

Neuromax sa nepoužíva v pediatrii.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analógy

Analógy lieku sú Milgamma, Neurobeks s Neovitamom, Neurobion a Neurorubin s Neuromultivitom a Nerviplexom.

[ 15 ]