Neksium

Nexium obsahuje vo svojom zložení prvok esomeprazol. Špecificky spomaľuje pôsobenie protónovej pumpy výstelkových buniek žalúdočnej sliznice a navyše pôsobí ako S-izomérna odroda zložky omeprazolu.

Látka sa akumuluje a získava aktívnu formu vo vnútri vylučovacích kanálikov, kde vplyv protónovej pumpy (enzým H ⁺ K ⁺ -ATPáza) inhibuje, v dôsledku čoho dochádza k spomaleniu uvoľňovania kyseliny chlorovodíkovej.

Indikácia Neksiuma

Používa sa na liečbu takýchto porúch:

• gastrinóm ;
• refluxná ezofagitída (vo forme symptomatickej látky alebo na prevenciu recidívy a navyše ako etiologická liečba refluxnej gastritídy vredovej odrody);
• zničenie mikróbu H. Pylori (v spojení s antibakteriálnymi liečivami) na vredy postihujúce gastrointestinálny trakt;
• preventívna liečba peptických vredov v prípade použitia NSAID, ako aj na liečbu vredov vyplývajúcich z použitia NSAID.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutického prvku sa uskutočňuje v tabletách s objemom 20 alebo 40 mg. Vnútri blistra - 7 tabliet. V balení 1, 2 alebo 4 balenia.

Farmakodynamika

Účinok liečiva sa vyvíja po 1 hodine po zavedení 20-40 mg esomeprazolu. Keď znovu užívate 20 mg lieku po 24 hodinách (1 krát denne), približne o piaty deň používania, dochádza k zníženiu množstva sekrécie žalúdka spojeného s účinkom pentagastrínu o 90%.

Príjem 40 mg účinnej látky účinne pôsobí pri refluxnej ezofagitíde. Je predpísaný ako terapeutické činidlo pre ulcerózne lézie gastrointestinálnej sliznice; v kombinácii s vhodne zvoleným antibiotikom zvyšuje účinnosť deštrukcie Helicobacter pylori (v 90% prípadov). Zvyčajne pri kombinovanej terapii vredu po ukončení užívania antibiotík nie je potrebné predĺženie anti-sekrečnej monoterapie.

Klinické testy ukázali, že použitie liekov vedie k zvýšeniu krvných hodnôt gastrínu (ako reakcia na zníženie tvorby kyseliny chlorovodíkovej). Zvýšenie počtu endokrinných buniek, ktoré produkujú histamín, sa uskutočňuje so zvýšením hladín gastrínu v krvi.

Niekedy došlo k zvýšeniu frekvencie vývoja granulovaných cyst v sliznici žalúdka v prípade dlhodobého podávania antisekrečných liekov. Tento jav sa považuje za fyziologickú reakciu na potlačenie produkcie kyseliny chlorovodíkovej. Takéto cysty majú vždy dočasný a benígny charakter, ktorý prechádza na konci liečebného cyklu.

Omeprazol s vysokou účinnosťou zabraňuje tvorbe peptických vredových odrôd, keď sa podávajú spolu s NSAID (to tiež zahŕňa selektívne inhibítory COX-2).

[2]

Farmakokinetika

Esomeprazol sa absorbuje vysokou rýchlosťou a dosahuje plazmatické hodnoty Cmax po približne 1-2 hodinách od okamihu perorálneho podávania.

Úroveň biologickej dostupnosti so zavedením jednorazovej dávky 40 mg sa rovná 64% a pri opakovanom podávaní sa zvyšuje na 90%. Pri dávke 20 mg je absolútny index biologickej dostupnosti 50% a 68%.

Hodnoty syntézy proteínov intraplasmy sú 97%. Úvod spolu s jedlom nemení intenzitu antisekrečného vplyvu, ale spomaľuje rýchlosť vstrebávania.

Výmenné procesy hlavnej časti esomeprazolu sa realizujú pomocou enzýmu CYP2С19 a rovnováhy za účasti izoméru enzýmu CYP 3A4. Všetky tieto reakcie prebiehajú s pomocou hemoproteínu P450. Termín polčas je približne 70 minút po zavedení druhej dávky po 24 hodinách.

Eliminácia sa vykonáva v obličkách, úplne v intervale medzi užívaním liekov; keď sa podáva raz za 24 hodín, nehromadí sa v tele. Menšia časť lieku sa vylučuje vo výkaloch. Metabolické prvky liečiv neovplyvňujú uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej. Menej ako 1% liečiva sa vylučuje obličkami v nezmenenom stave.

Dávkovanie a podávanie

Nexium sa môže používať výlučne perorálne - pilulky sa prehĺtajú, bez žuvania, jednoduchou vodou.

V prípade problémov s funkciou prehĺtania 1-jamka sa do obyčajnej vody nesýtenej oxidom uhličitým (0,1 l) pridá tabletka lieku, počká sa, kým sa nerozpustí, a výsledná kvapalina sa vypije (liek môžete piť maximálne do pol hodiny po rozpustení tablety). Iné rozpúšťadlá (mlieko alebo čaj) sa nemôžu použiť, pretože môžu poškodiť obal tabletu. Ďalej, v pohári, z ktorého pil liek, naliali viac vody a opäť pili.

Pre veľmi závažné problémy s prehĺtaním sa liek podáva s nazogastrickou trubicou. Pred zavedením tablety sa rozpustí podľa vyššie uvedenej schémy. Potom sa liek odoberie do striekačky (5 až 10 ml) a potom sa injikuje do sondy.

Terapia refluxnej ezofagitídy.

V období 1. Mesiaca musíte užívať 40 mg lieku denne. Ak po tomto období príznaky ochorenia pretrvávajú, liečba sa predlžuje o ďalší 1 mesiac. Aby sa zabránilo opätovnému výskytu patológie, denne sa podáva 20 mg liekov.

Na odstránenie príznakov ochorenia pri refluxnej ezofagitíde sa podáva 20 mg denne počas prvého mesiaca; Ak príznaky pretrvávajú, musí sa preskúmať diagnóza. Potom sa podľa potreby podá 20 mg denne na kontrolu situácie. Nie je možné používať Nexium „ako je potrebné“ ako preventívnu liečbu u ľudí, ktorí používajú NSAID a majú zvýšenú tendenciu objavovať sa vredy.

Gastrointestinálne vredy spojené s liečbou Helicobacter pylori alebo anti-relapsom.

Kombinovaná liečba zahŕňa použitie 20 mg esomeprazolu a 1 g amoxicilínu, ako aj 0,5 g klaritromycínu dvakrát denne počas 7 dní.

Osoby, ktoré dlhodobo užívajú NSAID, musia konzumovať 20 mg 1 krát denne počas 24 hodín. V prípade peptických vredov, ktoré sa vyvinuli v dôsledku užívania NSAID, je trvanie priebehu 1-2 mesiace.

V prípade gastrinómov sa používajú dvakrát denne 40 mg Nexia. Trvanie cyklu sa volí individuálne s prihliadnutím na klinický obraz. S takýmto ochorením sa môže konzumovať v rozsahu 0,08 až 0,16 g liečiva denne.

Ľudia so zlyhaním pečene nemôžu zadať viac ako 20 mg esomeprazolu denne.

Používajte Neksiuma počas tehotenstva

O zavedení esomeprazolu počas tehotenstva je veľmi málo informácií, pretože sa predpisuje veľmi starostlivo. V klinických testoch nebol zistený teratogénny a embryotoxický účinok lieku, ako aj vplyv na vaginálny a pôrodný stav, ako aj rýchlosť postnatálneho vývoja.

Nie sú žiadne údaje o odstránení Nexia s materským mliekom, takže keď dojčenie nie je predpísané.

[3]

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie patrí:

• príznaky intolerancie voči liečivu (tiež týkajúce sa benzimidazolov);
• s atazanavirom.

Vedľajšie účinky Neksiuma

Hlavné znaky korku:

• lézie spojené s aktivitou centrálneho nervového systému a PNS: depresia, nespavosť, závraty, ospalosť a agresivita, ako aj parestézia, zvýšená excitabilita a halucinácie (najmä u jedincov s vážnymi štádiami ochorenia);
• porušenie gastrointestinálneho traktu: stomatitída alebo kandidóza;
• problémy s hematopoetickými procesmi: leuko-, trombocyto- alebo pancytopéniou a tiež agranulocytózou;
• poruchy pečene: zlyhanie pečene, hepatitída (sprevádzaná žltačkou alebo nie), ako aj encefalopatia (s anamnézou závažných pečeňových abnormalít);
• Lézie ODA: bolesť v kĺboch a svalová slabosť;
• príznaky spojené s epidermou: vyrážka, alopécia, fotosenzitivita a PET;
• iné: príznaky neznášanlivosti (horúčka, hyperhidróza, bronchiálny spazmus a nefritída), hyponatrémia, opuchy a poruchy chuti.

[4]

Predávkovať

Je k dispozícii len veľmi málo informácií o prípadoch intoxikácie esomeprazolom. So zavedením liekov v dávkach do 80 mg sa nevyskytol silný toxický účinok. Po aplikácii dávky 0,28 g sa zaznamenali príznaky poruchy gastrointestinálneho traktu a systémovej slabosti.

Esomeprazol nemá antidotum. Postupy hemodialýzy budú neúčinné, pretože väčšina liečiva je syntetizovaná plazmatickým proteínom. Ak sa objavia príznaky otravy, vykonajú sa symptomatické a podporné opatrenia.

[5], [6], [7]

Interakcie s inými liekmi

V liekoch, ktorých absorpcia závisí od úrovne pH žalúdka, je esomeprazol schopný zvýšiť alebo oslabiť schopnosť absorbovať. V prípade použitia liekov je zaznamenaný pokles absorpcie ketokonazolu itrakonazolom.

Inhibícia produkcie elementu CYP2C19 spôsobuje zvýšenie plazmatických hodnôt tých činidiel, ktorých metabolické procesy sa vykonávajú s použitím tohto enzýmu (medzi nimi diazepam s fenytoínom, citalopram a imipramín s klomipramínom). V takýchto prípadoch sa často vyžaduje zníženie podielu takýchto liekov.

V prípade zavedenia Nexia s warfarínom je potrebné monitorovať parametre koagulácie.

Kombinácia liečiva s cisapridom spôsobuje zvýšenie hodnôt AUC o 32%, ako aj predĺženie termínu polčasu cisapridu o 31%. To však nevedie k významnej zmene krvných parametrov cisapridu.

Kombinácia s ritonavirom alebo atazanavirom spôsobuje oslabenie závažnosti účinku antivírusových liekov, dokonca aj v prípade zvýšenia ich porcií.

Pretože účinná látka liečiva podlieha metabolickým procesom s účasťou enzýmov CYP 3A4 s CYP 2C19, jeho zavedenie spolu s klaritromycínom (spomaľuje aktivitu enzýmov CYP 3A4) zvyšuje hladinu AUC Nexia. Takéto zmeny však nevyžadujú korekciu časti esomeprazolu.

Použitie liekov s vorikonazolom zvyšuje expozíciu prvej dávky viac ako dvojnásobne (nevyžaduje to však zmenu dávky lieku).

Podmienky skladovania

Nexium sa musí skladovať v uzavretom priestore pre malé deti. Maximálna teplota je 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Nexium sa môže používať 3 roky od času výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Nie je možné ho použiť pre osoby mladšie ako 12 rokov, pretože klinické testy sa nevykonali v určenej vekovej podskupine.

Analógy

Analógy liečiva sú látky Emanera, Losek Maps, Omep a Lansoprazol s Ultop, a navyše Omeprazol, Hasek a Pariet so Sanprazom a Lansoprolom.

[8], [9]

Recenzia

Nexium dostáva od pacientov dobré recenzie - pôsobí veľmi účinne a pomáha eliminovať porušenia opísané v medikácii. Z minusov poznamenal len vysoké náklady na liek.