Nemotan

Nemotan selektívne blokuje účinok vápnikových kanálov, pričom ovplyvňuje hlavne cievy. Liek je derivátom dihydropyridínu a obsahuje zložku nimodipín.

Nimodipín vykazuje výraznú selektívnu aktivitu v určitých oblastiach mozgu. Liečivý účinok lieku sa vyvíja pod vplyvom vápnikových iónov - spomalením kontraktilných procesov vo vnútri buniek hladkého svalstva.

Bolo zistené, že liek znižuje intenzitu poruchy pamäti a pomáha zlepšiť koncentráciu u ľudí s problémami vo fungovaní mozgu.

Indikácia Nemotana

Používa sa na liečbu a prevenciu neurologických porúch ischemickej povahy spojených s cievnymi kŕčmi v mozgu, ktoré vznikajú v dôsledku rozvoja subarachnoidálneho krvácania po prasknutí aneuryzmy.

Predpisuje sa pri poruchách mozgovej činnosti sprevádzaných intenzívnymi príznakmi u starších ľudí.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v bunkovom balení; 3 alebo 10 balení v balení.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Nimodipín pomáha normalizovať funkciu neurónov a chráni ich pred negatívnymi vplyvmi. Zároveň má pozitívny vplyv na prekrvenie mozgu a zvyšuje toleranciu voči ischémii, pričom interaguje s cerebrovaskulárnymi a neuronálnymi zakončeniami, ktoré sú spojené s vápnikovými kanálmi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Účinná látka lieku sa po perorálnom podaní takmer úplne vstrebáva. Hodnoty plazmatickej Cmax, ako aj AUC, sa zvyšujú v súlade so zvyšujúcou sa dávkou (štúdie boli vykonané až do dávky 90 mg).

Hodnoty distribučného objemu (Vss, 2-komorový typ) po intravenóznej injekcii sú 0,9 – 1,6 l/kg. Celková rýchlosť klírensu je 0,6 – 1,9 l/hodinu/kg.

Syntetizuje sa s krvnými bielkovinami na 97 – 99 %.

Vylučovanie nimodipínu sa realizuje počas metabolických procesov prostredníctvom štruktúry hemoproteínu P450 3A4.

Intenzívne presystémové metabolické procesy (približne 85 – 95 %) vytvárajú biologickú dostupnosť 5 – 15 %.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkovanie a podávanie

Použitie pri poruchách mozgových funkcií.

Starší ľudia s takýmito patológiami musia užívať 1 tabletu lieku 3-krát denne (30 mg látky 3-krát denne).

U jedincov s výrazne oslabenou funkciou obličiek (rýchlosť CF je nižšia ako 20 ml za minútu) sa predpisuje veľmi opatrne s pravidelnými vyšetreniami pacienta počas liečby.

Terapia a prevencia neurologických porúch ischemickej povahy spojených s kŕčmi mozgových ciev, ktoré sa vyvíjajú v dôsledku ruptúry aneuryzmy s následným subarachnoidálnym krvácaním.

Po liečbe infúziami sa 60 mg lieku (2 tablety) užíva perorálne 6-krát denne.

Ak sa objavia negatívne príznaky, dávka sa zníži alebo sa užívanie lieku zastaví (ak je to potrebné).

Problémy s pečeňou (najmä cirhóza pečene) môžu zvýšiť biologickú dostupnosť lieku v dôsledku zníženia hodnôt metabolického klírensu a oslabenia primárnych metabolických procesov. V týchto prípadoch sa môžu negatívne príznaky zhoršiť (napríklad zníženie hodnôt krvného tlaku), preto sa dávkovanie zníži alebo sa liek vysadí.

Kombinácia s látkami, ktoré indukujú alebo inhibujú účinok zložky CYP 3A4, si môže vyžadovať zmenu veľkosti porcie.

Tablety sa prehĺtajú celé, bez žuvania, zapíjajú sa čistou vodou. Liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem jedla, s minimálne 4-hodinovými intervalmi. Počas liečby je zakázané piť grapefruitovú šťavu.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Používajte Nemotana počas tehotenstva

Neboli vykonané žiadne štúdie o užívaní lieku počas tehotenstva. Ak je potrebné ho užívať počas tohto obdobia, je potrebné starostlivo zhodnotiť riziká a prínosy, berúc do úvahy závažnosť klinických príznakov.

Bolo zistené, že hodnoty nimodipínu a jeho metabolických zložiek v materskom mlieku zodpovedajú plazmatickým hodnotám. Z tohto dôvodu je dojčenie počas užívania Nemotanu zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• užívanie lieku v prípade osobnej intolerancie spojenej s nimodipínom alebo inými zložkami lieku;
• podávanie v kombinácii s rifampicínom (v takýchto prípadoch je terapeutický účinok Nemotanu výrazne oslabený) a antikonvulzívami vrátane fenytoínu a fenobarbitalu s karbamazepínom (tieto látky významne znižujú biologickú dostupnosť nimodipínu);
• podávanie osobám s infarktom myokardu alebo nestabilnou angínou pectoris (aj do 1 mesiaca od okamihu ich vzniku);
• počas prebiehajúcej liečby porúch mozgovej aktivity;
• dysfunkcia pečene (najmä cirhóza pečene), pretože to môže vyvolať zvýšenie biologickej dostupnosti nimodipínu v dôsledku oslabenia metabolického klírensu a primárnych metabolických procesov.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Vedľajšie účinky Nemotana

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy krvi a lymfatického systému: trombocytopénia alebo zmeny vo výsledkoch laboratórnych krvných testov;
• poruchy imunity: alergické príznaky, akútne prejavy intolerancie a vyrážky;
• lézie postihujúce nervový systém: bolesti hlavy a cerebrovaskulárne príznaky nešpecifickej povahy;
• problémy so srdcom: tachykardia, nešpecifické typy arytmií a bradykardia;
• cievne príznaky: znížený krvný tlak, nešpecifické kardiovaskulárne príznaky a vazodilatácia;
• gastrointestinálne poruchy: nevoľnosť, gastrointestinálna dysfunkcia a črevná obštrukcia;
• problémy s pečeňou a žlčovými cestami: dočasné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov a stredne ťažké až mierne príznaky súvisiace s pečeňou.

Nežiaduce reakcie zistené počas klinických skúšok nimodipínu v súlade s indikáciou na liečbu porúch mozgových funkcií:

• problémy s fungovaním nervového systému: závraty;
• neurologické prejavy nešpecifickej povahy: hyperkinéza, závraty alebo tremor;
• srdcová dysfunkcia: palpitácie;
• cievne lézie: opuch alebo synkopa;
• problémy s gastrointestinálnym traktom: hnačka, nadúvanie alebo zápcha.

Predávkovať

Akútna otrava Nemotanom spôsobuje bradykardiu alebo tachykardiu, nevoľnosť, prudký pokles krvného tlaku a gastrointestinálne poruchy.

V prípade akútnej intoxikácie sa má užívanie lieku okamžite zastaviť. Okrem toho sa vykonávajú symptomatické opatrenia, ako aj výplach žalúdka a podanie aktívneho uhlia.

Ak krvný tlak naďalej klesá, mal by sa intravenózne podať dopamín alebo norepinefrín. Keďže liek nemá antidotum, v prípade iných vedľajších účinkov sa vykonávajú symptomatické postupy.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcie s inými liekmi

Procesy metabolizmu nimodipínu sú spojené s pôsobením hemoproteínového systému P450 ZA4, ktorý sa nachádza vo vnútri pečene a črevnej sliznice. Z tohto dôvodu sú lieky, ktoré ovplyvňujú túto enzymatickú štruktúru, schopné zmeniť úroveň klírensu liečiva a jeho primárne metabolické procesy.

Skúsenosti s inými antagonistami vápnikových kanálov ukazujú, že rifampicín môže zosilniť metabolické procesy nimodipínu, pretože indukuje enzýmovú aktivitu. Kombinácia týchto liekov vedie k významnému oslabeniu terapeutického účinku nimodipínu, a preto sa nepoužívajú spoločne.

Antikonvulzíva (vrátane fenytoínu s fenobarbitalom a karbamazepínom) významne znižujú biologickú dostupnosť Nemotanu, a preto sa s týmito látkami nepoužíva.

Súbežné podávanie s nasledujúcimi látkami, ktoré inhibujú aktivitu systému hemoproteínu P450 3A4, vyžaduje monitorovanie hodnôt krvného tlaku a zváženie možností zmeny dávkovania nimodipínu, ak je to potrebné.

Neboli vykonané žiadne interakčné testy lieku a makrolidov, ale je známe, že niektoré makrolidy (napríklad erytromycín) sú schopné spomaliť účinok hemoproteínu P450 3A4, takže v tomto štádiu môžu s liekom interagovať. Preto sa takáto kombinácia nemôže použiť.

Neboli vykonané žiadne interakčné štúdie pri kombinovaní lieku s inhibítormi proteázy proti HIV (napr. ritonavir). Predpokladá sa, že látky v tejto kategórii majú silný inhibičný účinok na hemoproteín P450 3A4. Pri súčasnom podávaní s inhibítormi proteázy existuje možnosť významného a klinicky dôležitého zvýšenia plazmatických hladín nimodipínu.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinkoch, ktoré sa vyvíjajú pri užívaní lieku a ketokonazolu. Existujú informácie, že azolové antimykotiká spomaľujú aktivitu hemoproteínu P450 3A4 a tiež interagujú s inými dihydropyridínovými antagonistami Ca kanálov. Z tohto dôvodu sa pri kombinácii s nimodipínom môže pozorovať výrazné zvýšenie jeho celkovej biologickej dostupnosti (v dôsledku oslabenia primárnych metabolických procesov).

Neboli vykonané žiadne testy na kombinované užívanie lieku a nefazodónu. Existujú dôkazy o tom, že antidepresívum má silný inhibičný účinok na hemoproteín P450 3A4. Pri kombinácii s nefazodónom existuje riziko zvýšenia plazmatických hladín nimodipínu.

Dlhodobá kombinácia lieku s fluoxetínom vedie k zvýšeniu plazmatických hodnôt nimodipínu takmer o 50 %. Účinnosť fluoxetínu bola výrazne oslabená, ale účinok jeho aktívnej metabolickej zložky norfluoxetínu nie.

Užívanie lieku spolu s dalfopristínom alebo chinupristínom spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín nimodipínu.

Podanie Nemotanu spolu s antagonistom H2-terminácie cimetidínom alebo kyselinou valproovou spôsobuje zvýšenie plazmatických hodnôt lieku.

Dlhodobá kombinácia lieku a nortriptylínu mierne zvyšuje plazmatické hladiny nimodipínu (zatiaľ čo hladiny nortriptylínu sa nemenia).

Liek je schopný zosilniť antihypertenzívny účinok nasledujúcich antihypertenzív: β-blokátorov, α-adrenoblokátorov, diuretík, α1-antagonistov a iných antagonistov Ca, ako aj ACE inhibítorov, α-metyldopy a inhibítorov PDE-5. Ak je použitie takýchto kombinácií nevyhnutné, je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta.

Testovanie na opiciach ukázalo, že pri intravenóznom podaní lieku so zidovudínom dochádza k významnému zvýšeniu AUC zidovudínu, ako aj k zníženiu jeho klírensu a distribučného objemu.

Grapefruitová šťava spomaľuje účinok hemoproteínu P450 ZA4. Pri súčasnom užívaní s touto šťavou sa plazmatické hodnoty lieku zvyšujú a jeho účinok sa predlžuje. Takýto účinok môže zosilniť antihypertenzívnu aktivitu lieku. Tento účinok môže pretrvávať približne 4 dni od okamihu užitia grapefruitovej šťavy, čo je potrebné vziať do úvahy pri užívaní nimodipínu.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Podmienky skladovania

Nemotan sa musí skladovať mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele - maximálne 25 °C.

[ 32 ]

Čas použiteľnosti

Nemotan sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby liečiva.

[ 33 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa nemôže používať v pediatrii.

[ 34 ], [ 35 ]

Analógy

Analógy lieku sú Vazokor, Amlorus, Nimotop s Nimodipexalom, Nitopin s Nimodipexalom a okrem toho Amlodipín, Nimodipín a Fenigidín.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recenzie

Nemotan dostáva prevažne dobré recenzie – pomáha výrazne zlepšiť kvalitu života starších ľudí, ktorí majú s vekom súvisiace poruchy mozgu: podráždenosť, stratu pamäti a nespavosť.

Dlhodobý regeneračný účinok lieku bol zaznamenaný počas rehabilitácie u jedincov, ktorí prekonali aktívnu fázu ischemickej cievnej mozgovej príhody. Účinnosť lieku pri odstraňovaní cievnych kŕčov v mozgu bola tiež pozitívne hodnotená v komentároch na fórach.