Nebivolol

Nebivolol je racemát, ktorý obsahuje dva enantioméry, D- a L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Nebivolol

Používa sa pri liečbe nasledujúcich porúch:

• zvýšenie hodnôt krvného tlaku;
• Kongestívne srdcové zlyhanie;
• IHD (na prevenciu rozvoja ochorenia).

[ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách, balených v blistroch po 30 kusoch.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Jednorazová dávka lieku znižuje krvný tlak a znižuje srdcovú frekvenciu (pri záťaži aj v pokoji). Jednorazová dávka má tiež antianginózny účinok u ľudí s ischemickou chorobou srdca, zvyšuje ejekčnú frakciu, znižuje konečné hodnoty diastolického tlaku v ľavej komore a znižuje celkový periférny cievny odpor a plniaci tlak.

Stabilný antihypertenzívny účinok sa dostaví po 1-2 týždňoch nepretržitého užívania lieku (niekedy to však môže trvať až 1 mesiac). Stabilný terapeutický účinok sa pozoruje po 1-2 mesiacoch.

Antiarytmický účinok lieku sa rozvíja potlačením patologického srdcového automatizmu a inhibíciou AV vedenia. Antihypertenzívny účinok sa dosahuje znížením aktivity RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Oba enantioméry liečiva sa vstrebávajú vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte; jedlo však neovplyvňuje stupeň absorpcie.

Ľudia s rýchlym metabolizmom majú priemernú biologickú dostupnosť lieku 12 % a ľudia s pomalým metabolizmom majú takmer úplnú biologickú dostupnosť. Z tohto dôvodu je potrebné, berúc do úvahy intenzitu metabolizmu, predpisovať veľkosti dávok individuálne. V krvnej plazme sa látka syntetizuje prevažne s albumínom.

Vylučovanie látky prebieha obličkami (38 %) a črevami (48 %).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

Dospelí majú užívať 2,5 – 5 mg lieku perorálne denne (v prvej polovici dňa). V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 10 mg lieku. Stabilný liečebný účinok sa dosiahne po 7 – 14 dňoch nepretržitého užívania lieku (niekedy to trvá 1 mesiac).

Starší dospelí musia užívať počiatočnú dávku 2,5 mg denne. Maximálna povolená dávka pre nich je 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Používajte Nebivolol počas tehotenstva

Nebivolol je zakázaný používať u tehotných žien, pretože látky, ktoré blokujú aktivitu β-adrenergných receptorov, oslabujú krvný obeh v placente a môžu viesť k spomaleniu rastu plodu a poruchám vnútromaternicového vývoja. Ženy, ktoré užívali liek počas tehotenstva, by mali sledovať stav novorodenca (môže sa u neho vyvinúť hypoglykémia s bradykardiou, najmä počas prvých 3 dní po narodení).

Počas laktácie sa liek môže používať iba za podmienky, že sa dojčenie počas liečby preruší.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na nebivolol;
• stav depresie;
• závažné obliterujúce patológie v periférnej cievnej oblasti (intermitentná klaudikácia alebo Raynaudova choroba);
• anamnéza bronchospazmov alebo bronchiálnej astmy;
• kardiogénny šok;
• myasténia;
• závažné poruchy funkcie pečene;
• metabolická acidóza;
• feochromocytóm;
• bradykardia (srdcová frekvencia pod 60 úderov za minútu);
• AV blok 2. alebo 3. stupňa (pri absencii kardiostimulátora);
• SSSU (tiež sinoatriálny blok);
• výrazný pokles krvného tlaku (systolický krvný tlak je nižší ako 90 mm Hg);
• CHF v dekompenzačnej fáze alebo akútne srdcové zlyhanie.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Vedľajšie účinky Nebivolol

Užívanie liekov môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky:

• u ľudí s CHF: najčastejšie sa objavuje bradykardia so závratmi, ako aj opuch nôh, ortostatický kolaps, blokáda prvého stupňa a zosilnenie symptómov ochorenia;
• lézie postihujúce reprodukčné orgány: občas sa vyvíja impotencia;
• poruchy v epiderme: niekedy sa vyskytuje svrbenie a erytematózne vyrážky. Príznaky intolerancie sa objavujú sporadicky a prejavy psoriázy sa zosilňujú;
• poruchy spojené s gastrointestinálnym traktom: často sa pozoruje zápcha, nevoľnosť alebo hnačka. Niekedy sa môže vyskytnúť dyspeptický syndróm;
• problémy s fungovaním dýchacích orgánov: často sa objavuje dýchavičnosť; niekedy sa vyvinú bronchiálne kŕče;
• lézie v kardiovaskulárnom systéme: niekedy sa zosilňuje intermitentná klaudikácia, vyvíja sa kardialgia, bradykardia, porucha srdcového rytmu a srdcové zlyhanie. Okrem toho sa znižujú hodnoty krvného tlaku alebo sa spomaľuje aktivita AV vedenia/blokády;
• problémy so zrakovou funkciou: môžu sa pozorovať poruchy videnia;
• poruchy centrálneho nervového systému alebo periférneho nervového systému: môže sa objaviť pocit ospalosti alebo únavy, nočné mory, parestézia, bolesti hlavy, nespavosť a závraty, ako aj rozvoj depresie a oslabenie koncentrácie.

[ 23 ]

Predávkovať

Otrava liekom môže vyvolať výskyt takých prejavov, ako sú bronchiálne kŕče, akútne srdcové zlyhanie, bradykardia a znížený krvný tlak.

Na odstránenie porúch sa pacientovi umyje žalúdok a podáva sa aktívne uhlie s laxatívami. Ak je takáto potreba, intenzívna terapia sa vykonáva v nemocničnom prostredí.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcie s inými liekmi

Ak sa Nebivolol používa v kombinácii s inzulínom alebo antidiabetikami, môžu byť príznaky hypoglykémie (tachykardia) maskované.

Kombinácia lieku so SSRI môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín nebivololu, ako aj k spomaleniu metabolických procesov, čo zvyšuje pravdepodobnosť bradykardie.

Kombinácia s cimetidínom zvyšuje plazmatické hladiny lieku.

Použitie spolu s derivátmi fenotiazínu, tricyklickými antidepresívami a barbiturátmi zosilňuje hypotenzívne vlastnosti lieku.

Súčasné užívanie s anestetikami zvyšuje pravdepodobnosť poklesu krvného tlaku a inhibuje procesy reflexnej tachykardie.

Kombinácia so sympatomimetikami potláča liečivú aktivitu lieku.

Kombinácia s liekmi, ktoré blokujú pomalé vápnikové kanály, antihypertenzívami alebo nitroglycerínom vedie k významnému zníženiu krvného tlaku.

Užívanie lieku spolu s verapamilom môže viesť k zástave srdca.

Súčasné podávanie s antiarytmikami triedy 1 môže zosilniť negatívny inotropný účinok a tiež potlačiť procesy AV vedenia.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmienky skladovania

Nebivolol sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Čas použiteľnosti

Nebivolol sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Terapeutické činidlo sa nepoužíva v pediatrii (do 18 rokov).

[ 35 ], [ 36 ]

Analógy

Analógy lieku sú Binelol, Nebilet a Nebivator s Nevotensom.

[ 37 ], [ 38 ]

Recenzie

Nebivolol dostáva od väčšiny ľudí vynikajúce recenzie, pokiaľ ide o jeho terapeutickú účinnosť (mnohí tvrdia, že je veľmi vysoká). Existuje však aj veľké množstvo negatívnych príznakov, ktoré sa objavujú pomerne často.