Nebicard

Nebicard je selektívny blokátor aktivity β-adrenergných receptorov.

Indikácia Nebicardium

Používa sa pri zvýšených hodnotách krvného tlaku.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách v množstve 10 kusov v blistri. Škatuľa obsahuje 2 alebo 5 takýchto balení.

Farmakodynamika

Zložka nebivolol je racemát, ktorý obsahuje 2 enantioméry: SRRR (nebivolol typ D) a RSSS (nebivolol typ L). Kombinuje nasledujúce terapeutické vlastnosti:

• Aktivita D-enantioméru podporuje selektívnu a kompetitívnu blokádu aktivity β1-adrenergných receptorov;
• L-enantiomér podporuje rozvoj mierneho vazodilatačného účinku prostredníctvom metabolickej väzby na L-arginín/NO.

Po jednorazovom alebo opakovanom použití lieku sa ukazovatele srdcovej frekvencie počas cvičenia a v pokoji znižujú u ľudí s normálnym krvným tlakom aj u pacientov so zvýšeným krvným tlakom.

Hypotenzívny účinok sa udržiava aj počas dlhodobej liečby. Užívanie lieku v optimálnych liečebných dávkach nevedie k rozvoju α-adrenergného antagonizmu.

Liek neobsahuje VSA. Pri použití v terapeutických dávkach nespôsobuje rozvoj membránovo stabilizačného účinku. Liek tiež nemá výrazný vplyv na toleranciu fyzickej aktivity.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Užívaný liek sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte; príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie lieku, čo umožňuje jeho užívanie bez ohľadu na príjem potravy.

Nebivolol sa podieľa na metabolických procesoch pečene, počas ktorých sa tvoria aktívne hydroxymetabolické produkty. Metabolický proces látky je spojený s oxidačným polymorfizmom genetickej povahy, ktorý závisí od zložky CYP2D6.

Pri perorálnom užívaní nebivololu je jeho priemerná biologická dostupnosť 12 % u ľudí s rýchlym metabolizmom a takmer úplná u ľudí s pomalým metabolizmom. Vzhľadom na rozdiel v rýchlosti metabolických procesov je potrebné zvoliť dávku Nebicardu s ohľadom na individuálne charakteristiky pacienta. Ľudia s pomalým metabolickým procesom musia používať nižšie dávky lieku.

U jedincov s vysokou rýchlosťou metabolizmu je plazmatický polčas enantiomérov nebivololu v priemere 10 hodín, zatiaľ čo u jedincov s nízkou rýchlosťou metabolizmu sú tieto hodnoty tri až päťkrát vyššie. U jedincov s rýchlou rýchlosťou metabolizmu sú hodnoty RSSS pre nebivolol v krvnej plazme mierne vyššie ako hladiny SRRR pre nebivolol.

Po 7 dňoch užívania lieku sa približne 38 % liečiva vylúči močom a ďalších 48 % stolicou. Maximálne 0,5 % látky sa vylúči v nezmenenej forme močom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať bez ohľadu na príjem jedla, tablety sa zapíjajú čistou vodou. Odporúča sa užívať liek v rovnakom čase dňa.

V prípade zvýšeného krvného tlaku je potrebné užívať 1 tabletu denne (v rovnakom čase); je dovolené užívať ju s jedlom. Vývoj hypotenzného účinku sa pozoruje po 1-2 týždňoch liečby, ale niekedy sa požadovaný účinok dosiahne až po 1 mesiaci.

Látky blokujúce aktivitu β-adrenoreceptorov sa môžu používať v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami. Dodatočný hypotenzný účinok sa môže dosiahnuť kombinovaným použitím 5 mg Nebicardu a 12,5 – 25 mg hydrochlorotiazidu.

Ľudia s renálnou insuficienciou majú užívať úvodnú dávku 2,5 mg denne. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 5 mg.

Ľudia s poruchou funkcie pečene by nemali užívať tento liek, pretože skúsenosti s užívaním lieku sú u tejto kategórie pacientov obmedzené.

Starší ľudia (65 rokov a starší) majú užívať 2,5 mg lieku denne. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 5 mg. O použití lieku u ľudí starších ako 75 rokov existujú len obmedzené údaje, preto je pri jeho predpisovaní takýmto pacientom potrebné postupovať veľmi opatrne a starostlivo sledovať ich stav.

[ 12 ], [ 13 ]

Používajte Nebicardium počas tehotenstva

Nebicard sa nepoužíva počas tehotenstva alebo laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť silnej precitlivenosti na účinnú látku alebo akékoľvek pomocné zložky lieku;
• zlyhanie pečene alebo problémy s funkciou pečene;
• akútne srdcové zlyhanie, kardiogénny šok a tiež dekompenzované srdcové zlyhanie, ktoré vyžaduje použitie inotropných liekov;
• neliečený feochromocytóm;
• SSSU;
• sinoaurikulárny blok a blok 2. alebo 3. stupňa (s kardiostimulátorom alebo bez neho);
• anamnéza bronchospazmov alebo bronchiálnej astmy;
• acidóza metabolickej povahy;
• bradykardia (hodnoty srdcovej frekvencie sú menej ako 60 úderov za minútu);
• znížený krvný tlak (systolický tlak je nižší ako 90 mm Hg);
• závažné problémy s periférnym prietokom krvi;
• kombinácii so sultopridom alebo floktafenínom.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedľajšie účinky Nebicardium

Užívanie lieku môže vyvolať rozvoj určitých vedľajších účinkov:

• poruchy imunity: prejavy precitlivenosti alebo Quinckeho edému;
• duševné problémy: nočné mory a depresia;
• poruchy ovplyvňujúce fungovanie nervového systému: parestézia, bolesti hlavy, synkopa a závraty;
• zrakové postihnutie: poruchy videnia;
• poruchy kardiovaskulárneho systému: predĺženie AV vedenia, bradykardia, znížený krvný tlak, AV blok, srdcové zlyhanie a zosilnenie intermitentnej klaudikácie;
• problémy s dýchacím systémom: bronchiálne kŕče a dýchavičnosť;
• poruchy trávenia: nadúvanie, bolesť brucha, zápcha, vracanie, ako aj dyspepsia, hnačka, nevoľnosť a rozvoj hepatotoxického účinku;
• lézie epidermy: svrbenie, prejavy alergií, kožné príznaky podobné erytému, ako aj exacerbácia psoriázy;
• príznaky ovplyvňujúce reprodukčnú funkciu: impotencia a erektilná dysfunkcia;
• systémové poruchy: opuch a pocit únavy;
• problémy s fungovaním pohybového aparátu: bolesť alebo slabosť svalov, ako aj kŕče.

Pri užívaní β-blokátorov sa občas vyskytli nasledujúce poruchy: psychóza, suchá sliznica oka, zmätenosť, halucinácie, Raynaudov fenomén, studené končatiny a intoxikácia očnej sliznice.

[ 11 ]

Predávkovať

Príznaky otravy: rozvoj akútneho srdcového zlyhania alebo bradykardie, výskyt bronchiálnych kŕčov a zníženie krvného tlaku.

V prípade intoxikácie alebo výskytu hyperergickej reakcie je potrebné zabezpečiť stály lekársky dohľad nad pacientom a poskytnúť mu intenzívnu terapeutickú starostlivosť.

Je potrebné sledovať hladinu cukru v krvi. Absorpcii aktívnej zložky zostávajúcej v gastrointestinálnom trakte možno zabrániť umytím žalúdka pacienta a okrem toho predpísaním laxatív s aktívnym uhlím. Spolu s tým môže byť potrebné vykonať umelú pľúcnu ventiláciu.

Na prevenciu vzniku bradykardie sa podáva metylatropín alebo atropín.

Na liečbu šoku a zvýšenie nízkych hodnôt krvného tlaku je potrebné použiť plazmu alebo plazmatické náhrady a spolu s tým, ak je to potrebné, katecholamíny.

Vývoj β-blokujúceho účinku možno zastaviť intravenóznou injekciou (nízkou rýchlosťou) izoprenalín hydrochloridu (začnite dávkou 2,5 mcg/minútu a pokračujte, kým sa nedosiahne požadovaný účinok). Ak má pacient intoleranciu, izoprenalín sa má kombinovať s dopamínom. Ak sa požadovaný výsledok nedosiahne a po prijatí tohto opatrenia sa má obeti podať glukagón v dávke 50 – 100 mcg/kg. V prípade potreby sa injekcia môže opakovať do 1 hodiny a potom sa v prípade potreby podáva intravenózna infúzia glukagónu pomocou kvapkadla (dávka sa vypočíta podľa schémy 70 mcg/kg/hodinu).

V extrémnych situáciách, napríklad pri bradykardii, ktorá je rezistentná na liečbu, je povolené použitie kardiostimulátora.

[ 14 ]

Interakcie s inými liekmi

Antagonisty vápnika.

Kombinácia blokátorov β-adrenergných receptorov s antagonistami vápnika (ako je diltiazem a verapamil) si vyžaduje veľkú opatrnosť, pretože majú negatívny inotropný účinok a ovplyvňujú AV vedenie. Ľudia užívajúci Nebicard by nemali dostávať verapamil intravenózne.

Antiarytmiká.

Kombinácia blokátorov beta-adrenergných receptorov a antiarytmík triedy 1 a 3, ako aj amiodarónu, si vyžaduje mimoriadnu opatrnosť, pretože to môže viesť k zosilneniu ich negatívneho inotropného účinku a vplyvu na AV a intraatriálne vedenie.

Klonidín.

V prípade náhleho ukončenia dlhodobej liečby klonidínom, lieky blokujúce α-adrenergné receptory zvyšujú pravdepodobnosť abstinenčného syndrómu, pri ktorom sa zvyšujú hodnoty krvného tlaku. V tomto ohľade sa má klonidín vysadzovať postupne.

Lieky s obsahom digitalisu.

Digitalisové glykozidy, používané spolu s liekmi, ktoré blokujú aktivitu β-adrenergných receptorov, sú schopné predĺžiť obdobie AV vedenia.

Perorálne hypoglykemické lieky a inzulín.

Hoci Nebicard neovplyvňuje hladinu cukru v krvi, dokáže maskovať príznaky hypoglykémie (ako je tachykardia).

Anestetické lieky.

Použitie β-blokátorov spolu s anestetikami môže viesť k potlačeniu reflexnej tachykardie a tiež zvýšiť pravdepodobnosť poklesu krvného tlaku. Je potrebné vopred informovať anestéziológa o použití Nebicardu.

Kombinácia s cimetidínom zvyšuje plazmatické hladiny nebivololu, ale jeho liečivá aktivita sa nemení.

Ak sa Nebicard užíva s jedlom a antacidum sa užíva medzi jedlami, oba lieky sa môžu užívať súčasne.

Kombinácia s nikardipínom zvyšuje plazmatické hladiny oboch látok bez zmeny ich terapeutickej aktivity.

Sympatomimetiká môžu interferovať s účinkom β-blokátorov.

Látky, ktoré blokujú aktivitu β-adrenergných receptorov, sú schopné vyvolať nerušenú α-adrenergnú aktivitu sympatikotonických liekov, ktoré majú α-adrenergné aj β-adrenergné účinky (existuje riziko vzniku AV bloku alebo závažnej bradykardie a zvýšeného krvného tlaku).

Kombinácia s barbiturátmi, tricyklickými antidepresívami a derivátmi fenotiazínu môže vyvolať zosilnenie antihypertenzívneho účinku lieku.

Keďže izoenzým CYP2D6 sa podieľa na metabolizme nebivololu, súbežná liečba SSRI (napr. dextrometorfánom alebo inými zlúčeninami), ktoré sa primárne metabolizujú tou istou cestou, môže u jedincov s vysokou rýchlosťou metabolizmu viesť k podobnej odpovedi na liečbu, ako sa pozoruje u jedincov s nízkou rýchlosťou metabolizmu.

[ 15 ]

Podmienky skladovania

Nebicard sa má uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením, vlhkosťou a malými deťmi. Teplotné ukazovatele sú do 25 °C.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Nebicard sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[ 17 ]

Žiadosť pre deti

Predpisovanie lieku v pediatrii je zakázané.

Analógy

Analógy lieku sú Nebilet, Nebival, Nebitrend s Nebivololom, Nebilong, Nebivolol Sandoz a Nebitenz s Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Recenzie

Nebicard dobre pomáha pri vysokom krvnom tlaku a stabilizuje ho, čo sa odráža v komentároch používateľov, ktorí tento liek užívali. Recenzie tiež uvádzajú, že liek by sa mal užívať súčasne a zároveň by sa nemal očakávať veľmi rýchly výsledok. Účinok sa zvyčajne začína prejavovať po niekoľkých týždňoch a niekedy aj po mesiaci - na to musíte byť pripravení. Preto je tento liek úplne nevhodný ako prvá pomoc - na to treba pamätať.