Nebicor

Nebicor je blokátor α- a β-adrenergných receptorov.

Indikácia Nebicora

Používa sa na zníženie nadmerne vysokého krvného tlaku (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami) a tiež na liečbu angíny pectoris a ischemickej choroby srdca.

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách s objemom 5 mg. Vo vnútri blistrového balenia je 10 takýchto tabliet. V škatuli sú 3 dosky.

Farmakodynamika

Liek selektívne blokuje aktivitu β1-adrenoreceptorov a tiež moduluje väzbu endotelového relaxačného faktora (NO). Pokles krvného tlaku nastáva v dôsledku zníženia hodnôt OPSS a CBV, ako aj srdcového výdaja, a navyše v dôsledku spomalenia tvorby renínu a čiastočnej straty citlivosti baroreceptorov. Antihypertenzívny účinok sa často prejavuje po 7-14 dňoch, s úplnou stabilizáciou v priebehu 1 mesiaca.

Liek znižuje srdcovú frekvenciu počas cvičenia a v pokoji, ako aj diastolický krvný tlak v ľavej komore. Zlepšuje tiež stav diastolického plnenia srdca, znižuje potrebu kyslíka myokardu (antianginózny účinok) a znižuje hmotnosť myokardu (o 9,7 %) spolu s jeho indexom hmotnosti (o 5,1 %). Informácie získané počas denného monitorovania ukazujú, že Nebikor má pozitívny vplyv na hodnoty denného rytmu krvného tlaku (u jedincov so zdravými ukazovateľmi aj u tých, ktorí majú jeho poruchy).

Nemá negatívny vplyv na procesy metabolizmu lipidov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa vstrebáva vysokou rýchlosťou. Hodnoty biologickej dostupnosti u ľudí s vysokou rýchlosťou metabolických procesov (s účinkom prvého prechodu pečeňou) sú 12 %. Zároveň u ľudí s nízkou rýchlosťou metabolizmu je tento ukazovateľ takmer úplný.

Syntéza bielkovín v plazme je 98 %. Rovnovážne hodnoty u ľudí s rýchlym metabolizmom sa pozorujú po 24 hodinách a polčas rozpadu je približne 10 hodín; pri pomalom metabolizme je polčas rozpadu 3 až 5-krát dlhší.

Transformácia prebieha prostredníctvom aromatických a alicyklických hydroxylačných procesov; časť látky podlieha N-dealkylácii. Výsledné amino- a hydroxylové deriváty vstupujú do konjugácie s kyselinou glukurónovou, po ktorej sa vylučujú vo forme N- a O-glukuronidov.

Polčas rozpadu hydroxymetabolitov u jedincov s vysokou rýchlosťou metabolizmu je v priemere 24 hodín, zatiaľ čo u jedincov s nízkou rýchlosťou metabolizmu je dvakrát dlhší.

Vylučovanie lieku prebieha obličkami (40 %) a črevami (60 %). Látka prechádza cez hematopoéznu bariéru (HEB) a vylučuje sa materským mliekom.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne, v rovnakom čase dňa; tableta sa nežuje, ale prehltne a zapije sa čistou vodou. Užíva sa s jedlom alebo po jedle. Dávkovanie je 5 mg jedenkrát denne.

Ľudia s obličkovým zlyhaním, ako aj ľudia starší ako 65 rokov, by mali užívať 2,5 mg lieku denne.

Je povolené užívať maximálne 10 mg Nebicoru denne.

Používajte Nebicora počas tehotenstva

Užívanie lieku počas tehotenstva je povolené iba vtedy, ak existujú prísne lekárske indikácie.

Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na zložky lieku;
• sínusová bradykardia (hodnoty pod 45 – 50 úderov/minútu);
• SSSU;
• znížený krvný tlak;
• kardiogénny šok;
• AV blok 2-3 stupňa;
• závažné srdcové zlyhanie refraktérne na liečbu;
• porucha procesov periférneho prietoku krvi;
• sinoatriálny blok;
• problémy s funkciou pečene;
• bronchospazmy alebo bronchiálna astma.

Vedľajšie účinky Nebicora

Užívanie lieku môže spôsobiť výskyt rôznych vedľajších účinkov:

• poruchy ovplyvňujúce fungovanie nervového systému a zmyslových orgánov: často sa objavujú závraty, parestézia, pocit slabosti a únavy, ako aj bolesti hlavy. Občas sa vyskytujú nočné mory alebo sa vyvíja depresia. Možné je dočasné zhoršenie zraku;
• gastrointestinálne poruchy: niekedy sa objavuje zápcha, hnačka, vracanie, nadúvanie alebo nevoľnosť;
• problémy s funkciou kardiovaskulárneho systému a hemostázovými procesmi s hematopoézou: AV blok, symptomatická forma bradykardie, srdcové zlyhanie, znížený krvný tlak a exacerbácia intermitentnej klaudikácie;
• ďalšie príznaky: prejavy na epiderme a bronchiálne kŕče.

[ 1 ]

Predávkovať

Príznaky otravy: znížený krvný tlak, bradykardia, závažné srdcové zlyhanie a bronchiálne kŕče.

Na odstránenie porúch sa vykonáva výplach žalúdka, predpisujú sa laxatíva a aktívne uhlie. Môže sa podať aj umelá pľúcna ventilácia a atropín (v prípade zvýšenej vagotónie alebo bradykardie), ako aj plazma alebo plazmatické náhrady; v prípade potreby sa používajú katecholamíny.

Na potlačenie β-adrenergného blokujúceho účinku sa podáva izoprenalín hydrochlorid (intravenózne, nízkou rýchlosťou, s počiatočnou dávkou 5 mcg/minútu, kým sa nedosiahne požadovaný výsledok) a dobutamín (počiatočná dávka 2,5 mcg/minútu). Ak nedôjde k zlepšeniu, použije sa glukagón (intravenózna injekcia 50 – 100 mcg/kg, a potom sa po 60 minútach opakuje – infúzia 70 mcg/kg/hodinu).

Keď sa vyvinie AV blokáda, použije sa transvenózna srdcová stimulácia.

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré blokujú aktivitu vápnikových kanálov, zosilňujú blokádu AV vodivých procesov.

Antiarytmiká triedy 1, ako aj amiodarón, predlžujú dobu vedenia excitačných impulzov v predsieňach.

Anestetiká (ako cyklopropán, etoxyetán a trichlóretylén), barbituráty s tricyklickými antidepresívami a deriváty fenotiazínu zvyšujú antihypertenzný účinok.

Nikardipín s cimetidínom zvyšuje plazmatické hladiny lieku.

Sympatomimetiká vyrovnávajú terapeutickú aktivitu.

[ 2 ]

Podmienky skladovania

Nebikor sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

[ 3 ]

Čas použiteľnosti

Nebikor sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Nebicor sa nepoužíva v pediatrii.

[ 4 ]

Analógy

Analógy lieku sú lieky Binelol, Nebilet s Nevotensom a tiež Nebivator a Nebilong.