Nandrolon

Nandrolón je anabolický steroid, ktorý má androgénne, protinádorové, antianemické a anabolické vlastnosti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Nandrolon

Medzi indikáciami:

• diabetická forma retinopatie;
• progresívne štádium svalovej dystrofie;
• spinálna svalová atrofia;
• stavy, pri ktorých sa pozoruje negatívny pomer prvku Ca2+ (pri dlhodobej liečbe pomocou GCS, ako aj pri osteoporóze (postmenopauzálna alebo senilná forma));
• zvýšené katabolické procesy, ktoré znižujú vnútorné zdroje tela (rozvoj steroidnej myopatie alebo chronických infekčných patológií, ťažké zranenia, rozsiahle chirurgické operácie);
• anémie vznikajúce na pozadí myelofibrózy, zlyhania obličiek, myeloidnej aplázie kostnej drene (rezistentnej na štandardnú liečbu), ako aj s metastatickými léziami (zhubnými nádormi) kostnej drene a liečbou myelotoxickými liekmi, ako aj soľami z kategórie ťažkých kovov;
• malígny neoperovateľný (s rozvojom metastáz) nádor mliečnej žľazy u žien počas postmenopauzálneho obdobia alebo po ovariektómii;
• spomalenie rastu u dospievajúcich spôsobené nedostatkom somatotropínu v tele.

[ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa ako olejový injekčný roztok v 1 ml ampulkách. V samostatnom balení sa nachádza 1 ampulka.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Nandrolón je hormonálna látka, umelý derivát testosterónu. Jeho hlavnou účinnou látkou je nandrolón dekanoát.

Liečivo sa syntetizuje pomocou špeciálnych proteínových vodičov nachádzajúcich sa na povrchu buniek cieľových orgánov. V dôsledku toho sa vytvorí komplex vodič-nandrolón, ktorý pomáha tomuto prvku prechádzať cez bunkovú membránu do hyaloplazmy a potom látka preniká cez membránu jadra do jeho buniek, čo vyvoláva aktiváciu génov, ktoré tento proces regulujú.

Androgénny účinok lieku sa prejavuje stimuláciou procesov väzby nukleových kyselín (ako je DNA s RNA) a štrukturálnych proteínov a okrem toho zvýšením respiračnej aktivity tkanív a procesu oxidačnej fosforylácie vo vnútri kostrových svalov (na tomto pozadí dochádza k akumulácii makroergov - ako je ATP a fosfokreatín). Spolu s tým liek zvyšuje svalovú hmotu a znižuje množstvo tukových usadenín. Aktivuje tiež proces rastu mužských pohlavných orgánov spolu s tvorbou sekundárnych pohlavných znakov (mužský typ). Účinná zložka pomáha zastaviť rast kostry a stimuluje proces kalcifikácie kostí v rastových zónach. Liek tiež urýchľuje vylučovaciu aktivitu androgén-dependentných žliaz - mužských pohlavných žliaz (stimuluje spermatogenézu), ako aj mazových žliaz. Vysoké dávky liekov potláčajú intersticiálne bunky a tiež znižujú väzbu vnútorných pohlavných hormónov (inhibíciou procesov produkcie FSH, ako aj LH (negatívna spätná väzba)).

Anabolický účinok sa prejavuje stimuláciou hojivých procesov v epiteli (žľazovom aj krycom) a okrem toho aj vo svalovom a kostnom tkanive - aktivuje proces syntézy bielkovín so štrukturálnymi bunkovými prvkami. Liek zvyšuje stupeň absorpcie aminokyselín z tenkého čreva (ak pacient dodržiava bielkovinovú diétu), čím vytvára pozitívny pomer dusíkatých ukazovateľov. Podporuje produkciu erytropoetínu, ako aj anabolické procesy kostnej drene (táto vlastnosť v prípade kombinácie s liekmi železa spôsobuje antianemický účinok).

Zabraňuje procesu väzby plazmatických faktorov (závislých od vitamínu K) zrážania krvi (typy 2, 7, ako aj 9 a 10), ku ktorému dochádza v pečeni. Okrem toho mení charakter lipidového plazmatického profilu (zvyšuje hodnotu LDL a zároveň znižuje hladinu HDL) a tiež zvyšuje ukazovatele renálnej reabsorpcie vody so sodíkom, čo vedie k tvorbe periférneho edému.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnej injekcii 100 mg lieku sa maximálna hladina látky pozoruje po 1-3 týždňoch.

V pečeni prebieha proces biotransformácie, ktorého výsledkom je tvorba 17-ketosteroidného prvku.

Vylučovanie prebieha prevažne močom (viac ako 90 %), pričom približne 6 % sa vylúči stolicou.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkovanie a podávanie

Roztok sa predpisuje v množstve 50 mg intramuskulárne (raz v intervale 3 týždňov). Ak sa pozoruje porucha metabolizmu bielkovín, je povolené podať liek v zníženej dávke - 25 mg intramuskulárne (raz v intervale 3 týždňov).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Používajte Nandrolon počas tehotenstva

Liek je kontraindikovaný pre tehotné ženy, pretože má fetotoxické a embryotoxické vlastnosti a okrem toho môže vyvolať maskulinizáciu plodu (dievčat).

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na zložky lieku;
• rakovina prostaty;
• zhubné nádory u mužov v mliečnych žľazách;
• rakovina prsníka u žien komplikovaná hyperkalcémiou (pretože môže vyvolať vývoj osteoklastov, ako aj proces resorpcie v kostnom tkanive);
• patológie pečene (v akútnej alebo chronickej forme), vrátane tých, ktoré sú spôsobené alkoholom;
• rozvoj nefrotického syndrómu alebo nefritídy;
• obdobie laktácie.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedľajšie účinky Nandrolon

V dôsledku užívania lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• u žien aj mužov: začína sa rozvíjať ateroskleróza (hladiny LDL sa zvyšujú, zatiaľ čo hladiny HDL klesajú), vyvíja sa periférny edém a anémia (forma nedostatku železa), ako aj dyspeptické príznaky (vrátane vracania, bolesti v epigastriu alebo brušnej oblasti a nevoľnosti). Môže sa pozorovať dysfunkcia pečene komplikovaná žltačkou, ako aj syndróm podobný leukémii (v tomto prípade dochádza k zmenám hodnôt leukocytového zloženia a objavuje sa bolesť v tubulárnych dlhých kostiach). Možná je hypokoagulácia, komplikovaná sklonom ku krvácaniu, a hepatonekróza (príznaky zahŕňajú krvavé vracanie, stmavnutie stolice, pocit nepohodlia, bolesti hlavy a respiračnú dysfunkciu). Existuje riziko vzniku rakoviny pečene (prejavuje sa ako žihľavka, stmavnutie moču spolu so zmenou farby stolice a okrem toho výskyt makulárnej alebo bodovej hemoragickej vyrážky na slizniciach a koži a okrem toho rozvoj tonzilitídy/faryngitídy) a cholestatickej hepatitídy (koža a bielko zožltnú, stolica sa zmení, moč stmavne a objaví sa bolesť v pravom hypochondriu);
• prejavy porúch výlučne u žien: rozvoj virilizmu (hlas sa stáva drsnejším, klitoris sa zväčšuje, vyvíja sa amenorea a dysmenorea, vlasy začínajú rásť podľa mužského vzoru) a okrem toho sa objavuje hyperkalcémia (pocit silnej únavy, vracanie s nevoľnosťou, ako aj potlačenie funkcie centrálneho nervového systému);
• Príznaky iba u mužov: prepubertálne obdobie – rozvoj virilizmu (zväčšuje sa penis, objavuje sa akné, začínajú sa tvoriť sekundárne pohlavné znaky a vyvíja sa priapizmus), ako aj hyperpigmentácia kože (idiopatický typ), pozoruje sa aj inhibícia alebo úplné zastavenie rastu (v oblasti epifyzeálnych rastových miest vo vnútri tubulárnych kostí začína proces kalcifikácie). V postpubertálnom období sa môže objaviť hrčka v mliečnych žľazách, môže sa vyvinúť priapizmus alebo gynekomastia, ako aj problémy s močovým mechúrom (zvýšená frekvencia močenia). U starších mužov sa môže vyvinúť adenóm alebo karcinóm prostaty.

[ 20 ], [ 21 ]

Predávkovať

V dôsledku predávkovania liekmi sa negatívne prejavy zhoršujú.

V tomto prípade je potrebné prestať používať roztok a vykonať terapiu zameranú na odstránenie príznakov poruchy.

[ 27 ]

Interakcie s inými liekmi

Vzájomné zvýšenie zadržiavania tekutín v tele sa pozoruje pri kombinácii roztoku s mineralokortikoidmi, ako aj glukokortikoidmi a okrem toho s potravinami a liekmi obsahujúcimi sodík a kortikotropín. Okrem toho sa zvyšuje pravdepodobnosť opuchu a závažnosť akné.

Kombinácia s nepriamymi antikoagulanciami, antiagregačnými látkami a hypoglykemickými liekmi (ich proces biotransformácie je potlačený) a inzulínom zvyšuje ich účinok. Pri kombinácii s roztokom nandrolónu sú vlastnosti STH a jeho derivátov oslabené (proces mineralizácie v epifyzeálnych rastových oblastiach tubulárnych kostí sa urýchľuje).

Roztok oslabuje hepatotoxické vlastnosti iných liekov.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Podmienky skladovania

Roztok sa musí uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Čas použiteľnosti

Nandrolón sa môže používať 5 rokov od dátumu vydania liečivého roztoku.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]