Naloxón

Naloxón je narkotický antagonista, ktorý nemá účinky podobné morfínu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Naloxón

Je indikovaný najmä na liečbu akútnej otravy opiátovými liekmi proti bolesti. Okrem toho sa môže použiť v prípade, že sa u osoby vyvinie kóma spôsobená alkoholom, a zároveň pri rôznych typoch šoku (takýto účinok je spojený s tým, že v prípade vzniku určitých typov stresu alebo šoku sa aktivuje opioidný systém ľudského tela, a okrem toho aj s tým, že Naloxón môže prispieť k zvýšeniu nízkeho krvného tlaku).

Keďže liečivý účinok látky je krátkodobý, obmedzuje to možnosť jej použitia pri liečbe drogovej závislosti.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa ako injekčný roztok v 1 ml ampulkách. Jedno balenie obsahuje 10 ampuliek.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Liek pomáha predchádzať účinkom narkotických agonistov, znižovať ich alebo ich eliminovať. Okrem toho znižuje euforický a sedatívny účinok, zvyšuje krvný tlak a pomáha obnoviť dýchacie funkcie.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

V prípade intravenózneho podania lieku sa jeho účinok dostavuje už v prvých 2 minútach a pri subkutánnej alebo intramuskulárnej injekcii po niekoľkých minútach. Trvanie účinku lieku po intravenóznej injekcii je 20-45 minút a po subkutánnej alebo intramuskulárnej injekcii 2,5-3 hodiny.

Polčas rozpadu je približne 1 hodina. Metabolizmus prebieha v pečeni a vylučovanie prebieha obličkami.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má podávať intravenózne (pomaly: 2-3 minúty), ako aj subkutánne alebo intramuskulárne.

V prípade intoxikácie narkotickými liekmi proti bolesti je počiatočná dávka 0,4 mg. V prípade potreby sa má táto dávka podávať opakovane v intervaloch 3 – 5 minút, kým sa neobnoví spontánne dýchanie a pacient nezíska vedomie. Maximálna dávka je 10 mg. Počiatočná pediatrická dávka je 0,005 – 0,01 mg/kg.

Na urýchlenie zotavenia z anestézie používanej pri chirurgických operáciách je potrebná injekcia 0,1 – 0,2 mg (približne 1,5 – 3 mcg/kg) v intervaloch 2 – 3 minúty. Procedúra sa má vykonávať, kým sa neobjaví požadovaná pľúcna ventilácia a pacient nezíska vedomie. Pediatrická dávka je intravenózna injekcia 0,001 – 0,002 mg/kg a ak to neprinesie výsledky, majú sa podávať opakované dávky až do 0,1 mg/kg v intervaloch 2 minút (kým sa neobnoví vedomie a nezačne spontánne dýchať). Ak intravenózne podanie nie je možné, je potrebná subkutánna alebo intramuskulárna injekcia. U novorodencov je počiatočná dávka 0,01 mg/kg.

V prípade respiračnej depresie u novorodencov, ktorá sa vyvinula v dôsledku podávania opiátových liekov proti bolesti počas pôrodu, je potrebná injekcia 0,1 mg/kg lieku (intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne). V budúcnosti je povolené podávať liek intramuskulárne v množstve 0,2 mg (alebo 0,06 mg/kg) ako preventívne opatrenie.

Na diagnostikovanie závislosti od opioidov u pacienta sa musí podať intravenózne 0,8 mg lieku.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používajte Naloxón počas tehotenstva

Tehotným ženám je zakázané predpisovať liek. Počas používania roztoku tiež nemôžete dojčiť svoje dieťa.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou použitia liečivého roztoku je intolerancia na jeho účinnú látku.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Naloxón

Podanie roztoku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• zmyslové orgány, ako aj nervový systém: rozvoj kŕčov alebo silného trasenia;
• orgány kardiovaskulárneho systému, ako aj procesy hemostázy a hematopoézy: rozvoj tachykardie, zvýšený krvný tlak a zástava srdca;
• gastrointestinálny trakt: výskyt vracania, ako aj nevoľnosť;
• iné: rozvoj hyperhidrózy.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcie s inými liekmi

Naloxón oslabuje antihypertenzívne vlastnosti klonidínu.

Liek oslabuje účinok opiátových liekov proti bolesti (tento zoznam zahŕňa lieky ako nalbufín, fentanyl, butorfanol, ako aj pentazocín s remifentanilom) a zároveň urýchľuje rozvoj abstinenčného syndrómu u pacienta.

Liek je nekompatibilný s liečivými roztokmi obsahujúcimi hydrosulfáty.

Má farmaceutickú kompatibilitu s roztokom chloridu sodného (0,9 %), ako aj s dextrózou (5 %) a tiež so sterilnou vodou na injekcie.

[ 28 ]

Podmienky skladovania

Roztok by sa mal uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením a mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 29 ]

Čas použiteľnosti

Naloxón sa môže používať 4 roky od dátumu vydania liečivého roztoku.

[ 30 ]