Nalgesin

Nalgesín je liek zo skupiny NSAID, derivát kyseliny propánovej.

Indikácia Nalgesin

Indikované pre nasledujúce poruchy:

• bolesti hlavy alebo zubov;
• bolesť kĺbov, svalov a chrbtice;
• na prevenciu vzniku migrény alebo na zmiernenie jej priebehu;
• na zmiernenie menštruačných bolestí.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné v tabletách, 10 kusov v blistri. Každé balenie obsahuje 1-2 blistrové pásy.

Nalgesin forte sa predpisuje na:

• bolesť vznikajúca po úrazoch (modriny, výrony a preťaženie);
• bolesť v pooperačnom období (ortopedické, zubné, gynekologické a traumatické zákroky);
• reumatické patológie (ako je osteoartritída, reumatoidná artritída, Bechterevova choroba a dna).

Farmakodynamika

Naproxén sodný je NSAID. Má protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti. Účinok lieku na organizmus je spôsobený potlačením COX (enzýmu, ktorý sa podieľa na procesoch väzby PG). V dôsledku toho dochádza k poklesu indikátorov PG v rôznych tkanivách a telesných tekutinách.

Po perorálnom podaní lieku dochádza k rýchlej hydrolýze látky v kyslom prostredí žalúdočnej šťavy. Dochádza k uvoľňovaniu mikroelementov naproxénu, ktoré sa následne pomerne rýchlo rozpúšťajú v tenkom čreve. Tento proces podporuje úplnejšiu a rýchlejšiu absorpciu látky.

Farmakokinetika

Účinná látka dosiahne maximálne plazmatické hodnoty 1-2 hodiny po užití lieku. Plazmatické hodnoty liečiva sa zvyšujú v závislosti od veľkosti dávky (do 500 mg). V prípade vyšších dávok nie sú podiely plazmatických hodnôt také výrazné. Približne 99 % látky sa syntetizuje s plazmatickým albumínom (koncentrácia dosahuje 50 mcg/ml).

Približne 70 % účinnej látky sa vylúči v nezmenenej forme a ďalších 30 % sa vylúči ako neaktívny produkt rozpadu (látka 6-dimetyl-naproxén). Približne 95 % sa vylúči močom a ďalších 5 % stolicou. Polčas rozpadu látky je 12 – 15 hodín a nezávisí od jej plazmatických hodnôt.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť vodou (1 pohár). Liečba sa má začať minimálnymi účinnými odporúčanými dávkami.

Pre tínedžerov nad 16 rokov a dospelých.

Pri bolestiach hlavy/zubov, ako aj bolestiach chrbtice, kĺbov a svalov: odporúča sa užívať 2 tablety (alebo 550 mg) 2-krát denne. V tomto prípade sú povolené maximálne 4 tablety (alebo 1100 mg) denne. Jedinou výnimkou je syndróm silnej bolesti (okrem patológií postihujúcich svalové tkanivo a kosti), pri ktorom je možné dávku zvýšiť na 1375 mg (alebo 5 tabliet) denne.

V prípade migrény (v prípade vzniku prvých príznakov záchvatu) sa odporúča užiť 3 tablety lieku (825 mg). V prípade potreby môžete užiť ďalšiu 1 (275 mg) alebo 2 tablety, ale je povolené užiť tak najneskôr 30 minút po užití prvej dávky. Denná dávka je maximálna (1375 mg).

Pri odstraňovaní bolesti počas menštruácie sa odporúča najskôr užiť 550 mg lieku (2 tablety). Môžete tiež užiť 275 mg (1 tabletu) každých 6-8 hodín. V prvý deň kurzu môžete užiť maximálne 1375 mg (5 tabliet) a v nasledujúce dni maximálne 1100 mg (alebo 4 tablety).

Na zmiernenie bolesti sa má liek užívať 10 dní. Ak nedôjde k zlepšeniu, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Používajte Nalgesin počas tehotenstva

Užívanie liekov u tehotných žien je zakázané.

Ak je potrebné užívať Nalgesin počas laktácie, bude potrebné na toto obdobie prerušiť dojčenie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie lieku patria:

• individuálna precitlivenosť na naproxén sodný alebo ďalšie zložky lieku;
• intolerancia na salicyláty a iné NSAID, ktorá sa prejavuje vo forme urtikárie, bronchiálnej astmy a nosových polypov;
• exacerbácia alebo relaps žalúdočného vredu/dvanástnikového vredu, ako aj krvácanie do gastrointestinálneho traktu;
• poruchy funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min) alebo pečene v závažnej forme;
• prítomnosť srdcového zlyhania;
• deti a dospievajúci mladší ako 16 rokov.

[ 2 ]

Vedľajšie účinky Nalgesin

Užívanie tabliet môže spôsobiť rozvoj nasledujúcich vedľajších účinkov:

• lymfatický a hematopoetický systém: rozvoj trombocyto-, granulocyto- a leukopénie, ako aj anémie (hemolytická alebo aplastická forma) a agranulocytózy;
• orgány imunitného systému: výskyt anafylaktických prejavov a reakcií z precitlivenosti;
• duševné poruchy: výskyt abnormálnych snov a záchvatov;
• orgány nervového systému: závraty, vertigo, bolesti hlavy, ako aj stav depresie, pocit ospalosti alebo slabosti, poruchy spánku, nespavosť, problémy s koncentráciou, kognitívne poruchy a aseptická meningitída;
• zrakové orgány: poruchy videnia, výskyt katarakty na oku, rozvoj retrobulbárnej neuritídy, očná papilitída a opuch v oblasti papily zrakového nervu;
• sluchové orgány: poruchy sluchu a problémy so sluchom, ako aj tinnitus;
• orgány kardiovaskulárneho systému: kongestívne zlyhanie srdca, palpitácie a opuchy, ako aj rozvoj vaskulitídy;
• orgány hrudnej kosti s mediastinom, ako aj dýchací systém: rozvoj astmy, dýchavičnosti, pľúcneho edému a eozinofilnej pneumónie;
• metabolické procesy: rozvoj hypo- alebo hyperglykémie;
• Gastrointestinálne orgány: výskyt bolesti brucha, nevoľnosti, hnačky alebo zápchy, ako aj stomatitídy (alebo jej ulceróznej formy), dyspeptických javov, krvácania do gastrointestinálneho traktu alebo perforácie žalúdka. Okrem toho je možné vracanie (niekedy aj s prímesou krvi), meléna, rozvoj pankreatitídy, kolitídy, vredov v črevách/žalúdku, ako aj ezofagitídy;
• pečeň, ako aj žlčové cesty: rozvoj hepatitídy alebo žltačky a okrem toho zvýšenie hladín pečeňových enzýmov;
• spojivové tkanivá a štruktúra kostí a svalov: rozvoj myasténie alebo bolesti svalov;
• močový systém a obličky: výskyt hematúrie, glomerulárnej nefritídy, tubulointersticiálnej nefritídy, zlyhania obličiek, nefrotického syndrómu, ako aj funkčného poškodenia obličiek a papilárnej nekrózy;
• mliečne žľazy a reprodukčný systém: ženská neplodnosť;
• podkožné vrstvy a koža: vyrážky a svrbenie, výskyt purpury alebo modrín, rozvoj alopécie, erythema nodosum, SLE, fotosenzitívne formy dermatitídy, ako aj pustuly, lichen planus, erythema multiforme, Lyellov syndróm alebo Stevens-Johnsonov syndróm, prejavy fotosenzitivity (podobné chronickej forme hematoporfýrie), urtikária a bulózna epidermolýza;
• celkové poruchy: pocit smädu, hyperhidróza, Quinckeho edém, poruchy menštruačného cyklu, rozvoj hypertermie (výskyt horúčky so zimnicou);
• zmeny hodnôt inštrumentálnych a laboratórnych testov: zvýšenie hladiny kreatinínu, ako aj rozvoj hyperkaliémie.

Existujú informácie o vzniku srdcového zlyhania, opuchov a zvýšeného krvného tlaku, ktoré sú spojené s užívaním NSAID.

Epidemiologické údaje z klinických štúdií ukázali, že zvýšené riziko vzniku krvných zrazenín v tepnách (napríklad vznik mozgovej príhody alebo infarktu myokardu) môže byť dôsledkom užívania niektorých NSAID (najmä pri dlhodobom užívaní a vysokých dávkach lieku).

Ak sa u pacienta objavia závažné nežiaduce reakcie, liek sa musí vysadiť.

Predávkovať

V prípade úmyselného alebo neúmyselného predávkovania liekom sa môže vyvinúť nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie, ako aj zvonenie v ušiach, závraty a pocit podráždenosti. Prípady závažnejšej intoxikácie sa prejavujú vo forme melény, vracania krvi, poruchy vedomia, problémov s dýchacími funkciami, ako aj zlyhania obličiek a záchvatov.

V takýchto situáciách je potrebný výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia, antacidných liekov, inhibítorov (protónovej pumpy alebo H2 receptorov) a misoprostolu. Okrem toho sa používajú aj iné metódy zamerané na elimináciu príznakov poruchy.

[ 3 ]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať Nalgesin s aspirínom a inými NSAID liekmi, pretože to zvyšuje pravdepodobnosť vzniku negatívnych účinkov.

Súbežné užívanie s cholestyramínom alebo antacidami môže inhibovať absorpciu naproxénu, hoci to neovplyvňuje množstvo tejto látky.

Kombinácia so srdcovými glykozidmi môže spôsobiť exacerbáciu srdcového zlyhania, znížiť rýchlosť glomerulárnej filtrácie a tiež zvýšiť hladiny CG v krvi.

Po použití mifepristonu sa odporúča odložiť užívanie naproxénu o 8-12 dní, pretože tento liek môže oslabiť jeho účinok.

Pri kombinovaní lieku s kortikosteroidmi je potrebná opatrnosť, pretože táto kombinácia môže zvýšiť pravdepodobnosť krvácania, ako aj vredov v gastrointestinálnom trakte.

Účinná látka lieku môže zhoršiť proces agregácie krvných doštičiek, čo vedie k predĺženiu času krvácania. Túto vlastnosť je potrebné zohľadniť pri určovaní trvania krvácania, ako aj pri kombinovanom použití s antikoagulanciami.

Je zakázané kombinovať liek s liekom Naprosyn, pretože tento liek obsahuje rovnakú účinnú látku (naproxén).

Výsledky štúdií na zvieratách ukázali, že kombinácia Nalgesinu s chinolónmi zvyšuje riziko vzniku záchvatov u ľudí.

Keďže naproxén sa takmer úplne syntetizuje s plazmatickými bielkovinami, musí sa kombinovať s opatrnosťou so sulfonylureou alebo derivátmi hydantoínu.

Liek je schopný znížiť natriuretické vlastnosti furosemidu a okrem toho aj antihypertenzívny účinok antihypertenzív.

Súbežné užívanie Nalgesinu s lítiovými liekmi zvyšuje ich plazmatické hodnoty.

Tak ako iné lieky v kategórii NSAID, aj naproxén môže znižovať antihypertenzívne vlastnosti propranololu, ako aj iných betablokátorov. Zároveň zvyšuje pravdepodobnosť zlyhania obličiek u ľudí, ktorí užívajú aj ACE inhibítory.

Kombinované použitie s látkou probenecid predlžuje polčas rozpadu účinnej látky Nalgesinu a navyše zvyšuje jej plazmatickú hladinu v tele.

Súbežné užívanie s cyklosporínom môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku funkčných problémov s obličkami.

Testy in vitro ukázali, že kombinované užívanie lieku so zidovudínom zvyšuje jeho plazmatické hladiny.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Podmienky skladovania

Liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na skladovanie. Odporúča sa uchovávať blister v pôvodnom obale na ochranu pred slnečným žiarením. Miesto skladovania by malo byť neprístupné malým deťom.

Čas použiteľnosti

Nalgesín sa môže používať 5 rokov od dátumu uvedenia lieku na trh.