Kyselina nalidixová

Kyselina nalidixová je syntetické antibakteriálne liečivo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia Kyselina nalidixová

Je indikovaný najmä na liečbu infekčných procesov (spôsobených baktériami citlivými na účinok liekov) v močových cestách: pyelitída s cystitídou a tiež pyelonefritída. Liek vykazuje najvyššiu účinnosť pri liečbe akútnych foriem infekcií.

Používa sa aj na prevenciu vzniku infekcií po operáciách močového mechúra a obličiek.

Produkt sa odporúča na liečbu cholecystitídy s enterokolitídou, ako aj zápalových procesov v strednom uchu a iných patológií, ktoré sú vyvolané baktériami citlivými na lieky (sú rezistentné voči iným antibakteriálnym liekom).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné v tabletách alebo kapsulách s hmotnosťou 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamika

Liek je účinný v prípade infekčných procesov spôsobených gramnegatívnymi mikróbmi, ako aj úplavicou, črevnými a týfusovými bacilom a Proteusom (typ mikróbu, ktorý v určitom prostredí môže vyvolať infekciu žalúdka a tenkého čreva), ako aj Klebsiellou pneumoniae (mikroorganizmus, ktorý spôsobuje zápal pľúc a lokálne hnisavé procesy). Má baktericídne a bakteriostatické vlastnosti (zabraňuje reprodukcii patogénnych mikróbov a ničí ich). Jeho účinnosť je vysoká aj vo vzťahu k kmeňom rezistentným na sulfónamidy a antibiotiká.

Má slabý účinok na grampozitívne koky (pneumo-, stafylo- a strepto-), ako aj na patogénne anaeróby (ktoré môžu žiť v podmienkach úplnej absencie kyslíka a vyvolávať ľudské ochorenia).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetika

Absorpcia liečiva je rýchla a takmer úplná (v tráviacom trakte). Biologická dostupnosť je 96 %. Látka potrebuje 1 – 2 hodiny na dosiahnutie maximálnych hladín v sére a 3 – 4 hodiny na dosiahnutie podobnej hladiny v moči.

Liek s jeho aktívnym produktom rozpadu sa distribuuje v mnohých tkanivách, pričom najaktívnejšie k tomu dochádza v moči a obličkách. Sérové hladiny sú pomerne nízke. Malé množstvo lieku preniká placentárnou bariérou a prechádza do materského mlieka. Metabolizmus prvku prebieha v pečeni (metabolizuje sa aj 30 % aktívneho produktu rozpadu, kyseliny hydroxynalidixovej).

Vylučovanie prebieha obličkami: 2 – 3 % látky sa vylúči v nezmenenej forme, ďalších 13 % sa vylúči ako aktívny produkt rozpadu. Zvyšných 80 % sa vylúči ako neaktívne produkty rozpadu. Približne 4 % sa vylúči stolicou.

Polčas rozpadu v sére (za predpokladu normálnej funkcie obličiek) je 1,1 – 2,5 hodiny. Pri poruche funkcie obličiek je toto číslo 21 hodín.

Takmer úplné vylúčenie nastane do 24 hodín.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Dávkovanie a podávanie

Dávka pre dospelých je 0,5 g lieku a v prípade závažnej infekcie je potrebné piť 1 g štyrikrát denne. Terapeutický cyklus trvá najmenej 1 týždeň. V prípade dlhodobej liečby je potrebné piť 0,5 g lieku štyrikrát denne.

Pediatrická dávka sa vypočíta v pomere 60 mg/kg a denná dávka sa rozdelí na 4 rovnaké dávky.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Používajte Kyselina nalidixová počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať tehotným ženám.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú: potlačenie dýchacích procesov a dysfunkciu pečene, ako aj deti do 2 rokov.

S opatrnosťou sa predpisuje ľuďom trpiacim poruchou funkcie obličiek.

Liek sa nemôže kombinovať s nitrofuránmi, pretože to oslabuje jeho antibakteriálne vlastnosti.

[ 29 ]

Vedľajšie účinky Kyselina nalidixová

Často s užívaním lieku nie sú žiadne problémy, ale niekedy sa môžu vyvinúť vedľajšie účinky, ako je hnačka, závraty, vracanie, bolesti hlavy a nevoľnosť.

Je tiež možné, že sa môžu objaviť alergické príznaky - zvýšená teplota, zápal kože alebo dermatitída, zvýšenie počtu eozinofilov (vznik eozinofílie) a okrem toho sa môže zvýšiť citlivosť pokožky na slnečné svetlo (vznik fotodermatózy).

Ľudia trpiaci poruchami mozgového obehu, ako aj epilepsiou alebo Parkinsonovou chorobou, môžu mať záchvaty.

Je potrebné vyhnúť sa riziku predávkovania u detí, pretože to môže vyvolať výskyt závažných kŕčov.

Ak sú negatívne účinky závažné, je potrebné úplné alebo dočasné vysadenie lieku.

[ 30 ], [ 31 ]

Predávkovať

Medzi príznaky predávkovania patrí: zvýšený intrakraniálny tlak, záchvaty, toxická psychóza alebo metabolická acidóza. Predávkovanie môže tiež spôsobiť vracanie s nevoľnosťou a letargiou.

Ak sa objavia poruchy, pacient musí byť poslaný na ústavnú liečbu, kde ho lekári budú dôkladne sledovať. Vykonáva sa podporná a symptomatická liečba.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií a nitrofurány môžu oslabiť jeho antibakteriálne vlastnosti.

Kombinácia s warfarínom môže zvýšiť silu jeho účinku. Preto je pri ich kombinovanom podávaní potrebné sledovať ukazovatele INR alebo PT. Okrem toho môže byť potrebné upraviť dávkovanie antikoagulancia.

Keďže rozvoj antibakteriálneho účinku kyseliny nalidixovej vyžaduje proliferáciu patogénnych bakteriálnych buniek, vlastnosti lieku môžu byť inhibované použitím bakteriostatických látok (ako je chloramfenikol a tetracyklín).

Súbežné užívanie s melfalanom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku gastrointestinálnej otravy.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva na mieste chránenom pred slnečným žiarením a vlhkosťou, mimo dosahu malých detí. Teplotný režim je maximálne 25 °C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Čas použiteľnosti

Kyselina nalidixová sa môže používať 2 roky od dátumu výroby lieku.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]