Naclofen Duo

Naklofen Duo je liek z kategórie NSAID.

[ 1 ]

Indikácia Naclofen Duo

Zobrazené pre:

• zápaly reumatického pôvodu - patológie ako reumatoidná artritída, Bechterewova choroba, osteoartritída, ako aj spondyloartritída, mimokĺbový reumatizmus a bolesť na rôznych miestach;
• opuchy, zápaly a syndrómy bolesti, ktoré sa vyskytujú po operáciách a zraneniach;
• gynekologické zápaly alebo bolesti (napríklad primárna dysmenorea alebo zápal príveskov).

Okrem toho je Naklofen Duo dobrým liekom na zmiernenie záchvatov migrény.

Formulár uvoľnenia

Dostupné v kapsulách, 10 kusov v jednom blistri. Jedno balenie obsahuje 2 blistrové pásy.

Farmakodynamika

Diklofenak je účinnou látkou lieku - je to nesteroidná zlúčenina so silnými antipyretickými, protizápalovými, analgetickými a antireumatickými vlastnosťami. Experimenty ukázali, že hlavným účinným mechanizmom látky je spomalenie procesu väzby PG. Tieto prvky sú dôležitými zložkami rozvoja zápalových procesov, bolesti a horúčky.

Testy in vitro ukázali, že diklofenak sodný v množstvách podobných tým, ktoré sa dosiahnu počas liečby, neinhibuje biosyntézu proteoglykánov v chrupavkovom tkanive.

Počas liečby reumatických patológií vlastnosti lieku zmierňujúce bolesť a protizápalové účinky výrazne znižujú intenzitu bolesti (nielen počas pohybu, ale aj v pokoji), pocit stuhnutosti ráno a opuch kĺbov. To umožňuje výrazné zlepšenie stavu pacienta.

Pri odstraňovaní zápalových procesov, ktoré vznikli v dôsledku chirurgického zákroku alebo úrazu, liek odstraňuje spontánnu bolesť, ako aj bolesť, ktorá sa vyskytuje pri pohybe. Pomáha tiež znižovať zápalový opuch vo vnútri tkanív, ako aj opuch v oblastiach chirurgických stehov. Použitie lieku Naklofen Duo umožňuje znížiť potrebu tela po opioidných liekoch, ktoré sa používajú na odstránenie bolesti po operácii.

Počas klinických skúšok sa zistilo, že liek má silný analgetický účinok pri odstraňovaní silnej alebo stredne silnej bolesti nereumatického pôvodu. Testovanie tiež ukázalo, že liek dokáže zmierniť bolesť a znížiť stratu krvi počas liečby primárnej dysmenorey.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek vstrebáva pomerne rýchlo a jeho rýchlosť presahuje 90 %, hoci v dôsledku primárneho metabolizmu v pečeni je biologická dostupnosť iba 60 %. Vrchol sérovej hladiny lieku sa pozoruje po 1 – 4 hodinách (konkrétny čas závisí od typu lieku).

Keďže sa diklofenak vstrebáva v tenkom čreve a dvanástniku, jedlo spomaľuje jeho vstrebávanie, čo spôsobuje zníženie a oneskorenie maximálnych sérových hladín účinnej látky. Hoci jedlo spomaľuje rýchlosť absorpcie, neovplyvňuje rozsah tohto procesu. Jedlo neovplyvňuje plazmatické hladiny diklofenaku po opakovanom podávaní.

Syntéza diklofenaku s plazmatickými bielkovinami je 99 % (viaže sa prevažne na albumíny).

Účinná látka ľahko prechádza do synoviálnej tekutiny, ktorej hodnoty sa rovnajú 60 – 70 % sérových hodnôt. Po 3 – 6 hodinách hladina látky a jej produktov rozpadu v synoviálnej tekutine začína prevyšovať sérové hodnoty. Vylučovanie diklofenaku zo synoviálnej tekutiny prebieha oveľa pomalšie ako podobný proces v sére.

Polčas rozpadu látky je 1-2 hodiny. Podobný ukazovateľ sa pozoruje u pacientov so zlyhaním obličiek alebo pečene.

Liek sa takmer úplne metabolizuje v pečeni (prevládajú procesy metoxylácie a hydroxylácie). Približne 70 % látky sa vylučuje močom vo forme farmakologicky neaktívnych produktov rozpadu. Iba 1 % sa vylučuje v nezmenenej forme. Ostatné produkty rozpadu sa vylučujú stolicou a žlčou.

[ 2 ]

Dávkovanie a podávanie

V počiatočnom štádiu liečby sa odporúča užívať 75 – 150 mg denne (1 – 2 kapsuly LS). Presnejšia dávka závisí od závažnosti prejavov patológie. Počas dlhej liečby často stačí užiť 1 kapsulu LS denne. Ak sú príznaky ochorenia najvýraznejšie v noci alebo ráno, je potrebné užívať liek večer.

Kapsuly sa musia prehltnúť celé a zapiť vodou. Odporúča sa to urobiť s jedlom alebo bezprostredne po jedle.

Odporúča sa užívať lieky v najúčinnejších dávkach počas krátkeho časového obdobia, pričom sa berú do úvahy individuálne indikácie liečby každého pacienta.

Používajte Naclofen Duo počas tehotenstva

Naklofen Duo je povolené používať v 1. a 2. trimestri (ale iba v prípadoch, keď pravdepodobný prínos pre ženu prevažuje nad možnými rizikami negatívnych následkov pre plod). V 3. trimestri je tento liek úplne kontraindikovaný.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• pacient má intoleranciu na diklofenak alebo iné zložky lieku;
• Ischemická choroba srdca (ICHS) u ľudí s angínou pectoris alebo infarktom myokardu v anamnéze;
• cerebrovaskulárne patológie u ľudí, ktorí prekonali mozgovú príhodu alebo u ľudí, ktorí zažili epizódy mikromŕtvice;
• ochorenia periférnych artérií;
• aktívne formy žalúdočných vredov alebo dvanástnikových vredov, ako aj perforácia alebo krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• kongestívne zlyhanie srdca (NYHA II-IV);
• závažné formy zlyhania obličiek (klírens kreatinínu <30 ml/minútu) alebo zlyhanie pečene (kategória C podľa Childa-Pugha; prítomnosť ascitu alebo cirhózy);
• zápalové črevné ochorenia (ulcerózna kolitída alebo regionálna enteritída);
• eliminácia perioperačnej bolesti, ktorá sa vyskytuje počas bypassu koronárnych artérií (alebo v prípade použitia umelého srdcového výdaja);
• obdobie laktácie;
• Predpis v detstve – pretože kapsuly obsahujú účinnú látku vo vysokých koncentráciách.

Naklofen Duo, rovnako ako iné NSAID, je zakázaný u ľudí trpiacich urtikáriou, bronchiálnou astmou, akútnou nádchou, nosovými polypmi a inými alergickými reakciami spôsobenými užívaním aspirínu alebo iných liekov, ktoré majú schopnosť spomaliť prostaglandínsyntetázu.

[ 3 ]

Vedľajšie účinky Naclofen Duo

Užívanie liekov môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Tráviaci trakt: v niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť hnačka, nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha a nadúvanie. Občas sa môže vyvinúť krvácanie do gastrointestinálneho traktu (meléna, vracanie krvi a hnačka s krvou), žalúdočné alebo črevné vredy, ktoré sú/nie sú sprevádzané perforáciou/krvácaním. Môže sa vyvinúť aj gastritída, anorexia alebo vracanie. Občas sa môže objaviť kolitída (zhoršuje sa jej ulcerózna forma, vyvíja sa hemoragická forma ochorenia alebo regionálna enteritída), glositída so stomatitídou, ako aj pankreatitída, dysfunkcia pažeráka a stenóza bránicových črevných striktúr;
• Orgány tráviaceho systému: občas sa vyvinie akútna, aktívna chronická alebo asymptomatická hepatitída, ako aj žltačka, cholestáza a akútna toxická hepatitída. Môže sa pozorovať zlyhanie pečene, dysfunkcia pečene a zvýšené hladiny transamináz. Občas sa vyskytuje fulminantná hepatitída;
• Orgány NS: občas sa vyskytujú závraty alebo bolesti hlavy. Menej často sa vyskytujú nočné mory, parestézia, dezorientácia, poruchy pamäti a psychotické poruchy. Okrem toho sa vyskytujú tremor, úzkosť a záchvaty. Vyskytujú sa poruchy chuti, aseptická meningitída, nespavosť, mozgová príhoda, únava, podráždenosť, úzkosť alebo ospalosť, ako aj depresia a astma (vrátane dýchavičnosti);
• obličky a močový systém: občas sa vyvinie zlyhanie obličiek (alebo jeho akútna forma), hematúria a zadržiavanie tekutín. Sporadicky sa pozorujú patológie ako tubulointersticiálna nefritída, nekrotická papilitída, nefrotický syndróm a proteinúria;
• orgány imunitného systému: v niektorých prípadoch sa pozorujú vyrážky alebo exantém; ešte zriedkavejšie sa môže objaviť žihľavka alebo svrbenie. Príležitostne sa vyskytujú intolerance, fototoxické alebo anafylaktické prejavy (vrátane bronchospazmu), Quinckeho edém (vyskytuje sa anafylaxia a opuch tváre) a anafylaktoidné prejavy;
• kardiovaskulárny systém: v zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť bolesť na hrudníku, palpitácie, srdcové zlyhanie, vaskulitída a infarkt myokardu a môže sa zvýšiť krvný tlak; avšak v kombinácii s NSAID sa pozoroval edém, srdcové zlyhanie a zvýšený krvný tlak. Epidemiologické údaje a výsledky klinických testov preukázali, že s užívaním diklofenaku (dlhodobé užívanie a užívanie vysokých dávok – 150 mg denne) je spojené vysoké riziko trombotických komplikácií (vrátane mozgovej príhody alebo infarktu myokardu);
• lymfatický a hematopoetický systém: leukopénia alebo trombocytopénia, anémia (v aplastickej alebo hemolytickej forme) a okrem toho sa občas vyvinie agranulocytóza;
• zrakové orgány: v zriedkavých situáciách sa pozoruje rozmazané alebo zhoršené videnie, vyvíja sa diplopia;
• sluchové orgány: často sa objavuje závrat, menej často sa môže vyvinúť porucha sluchu alebo tinnitus;
• podkožná vrstva, ako aj koža: objavujú sa najmä vyrážky; často sa vyvíja ekzém, žihľavka, bulózna dermatitída, erytém (aj polyformného typu), ako aj Lyellov alebo Stevensov-Johnsonov syndróm, alopécia, fotosenzitivita, svrbenie a purpura (aj v alergickej forme) a exfoliatívna dermatitída;
• orgány hrudnej kosti a mediastina, ako aj dýchacie cesty: občas sa vyvinie pneumonitída.

Ak sa objavia závažné vedľajšie účinky, liečba sa musí prerušiť.

[ 4 ]

Predávkovať

Akútne predávkovanie postihuje najmä centrálny nervový systém a tráviaci trakt, ako aj pečeň a obličky. Medzi príznaky patrí hnačka a vracanie, nevoľnosť a bolesť v epigastriu, nepokoj, závraty a tinnitus. Niekedy sa môže vyskytnúť vracanie s krvou, strata vedomia, meléna, zlyhanie obličiek, problémy s dýchaním a záchvaty. Pri ťažkej otrave môže dôjsť k poškodeniu pečene.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum, preto by sa na odstránenie intoxikácie mali použiť symptomatické a podporné metódy liečby. To pomôže zbaviť sa príznakov, ako sú záchvaty, zlyhanie obličiek, respiračná depresia, gastrointestinálne poruchy a znížený krvný tlak. Pravdepodobnosť, že postupy ako hemodialýza a nútená diuréza s hemoperfúziou pomôžu odstrániť diklofenak z tela, je pomerne nízka, pretože zložky tohto lieku majú vysokú mieru syntézy s krvnými bielkovinami a tiež prechádzajú intenzívnym procesom metabolizmu.

V prípade užívania liekov v potenciálne toxických dávkach je potrebné vypiť aktívne uhlie a v prípade užívania dávok, ktoré môžu ohroziť život, je potrebné dezinfikovať žalúdok (napríklad vypláchnuť ho alebo vyvolať zvracanie).

[ 5 ]

Interakcie s inými liekmi

Naklofen Duo môže zvýšiť plazmatické hladiny digoxínu a lítia. V prípade kombinácie diklofenaku s týmito liekmi je potrebné sledovať hladiny týchto látok v tele.

Tak ako iné NSAID, aj Naklofen Duo môže inhibovať účinok diuretík. Pri kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami sa môžu zvýšiť hladiny draslíka v sére (preto je potrebné tieto hodnoty starostlivo sledovať). Okrem toho kombinácia s liekmi s obsahom draslíka môže tiež zvýšiť ich hladinu v sére, a preto je potrebné neustále sledovať zdravotný stav pacienta.

Kombinácia s antihypertenzívami a diuretikami (napríklad s ACE inhibítormi a β-blokátormi) sa môže vykonávať len s výhradami a osoby (najmä starší ľudia) je potrebné dôkladne sledovať, pričom sa musia hodnotiť ukazovatele krvného tlaku. Bude tiež potrebné zabezpečiť potrebnú hydratáciu, ako aj monitorovať funkciu obličiek (nielen počas kombinovanej liečby, ale aj po jej ukončení - to platí najmä pre ACE inhibítory a diuretiká, pretože zvyšujú riziko nefrotoxicity).

Hoci klinické štúdie nepreukázali vplyv diklofenaku na funkciu antikoagulancií, existujú dôkazy o tom, že pacienti, ktorí tieto látky kombinovali, mali zvýšené riziko krvácania. Z tohto dôvodu sa pri tomto type liečby odporúča starostlivé sledovanie pacienta.

Kombinované užívanie NSAID so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu môže zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania.

Klinické štúdie preukázali, že diklofenak sa môže kombinovať s antidiabetikami, pretože nemení ich liečivý účinok. Existujú však informácie, že pri takejto kombinácii sa niekedy vyvinula hyper- alebo hypoglykémia – v takýchto prípadoch je potrebné upraviť dávkovanie antidiabetík. Počas liečby je tiež potrebné sledovať hladinu cukru v krvi.

Kombinovanie NSAID s metotrexátom (do 24 hodín pred alebo po užití posledného menovaného) je potrebné s opatrnosťou, pretože v týchto prípadoch sa môže zvýšiť jeho hladina v tele, v dôsledku čoho sa zvyšuje aj jeho toxický účinok.

Účinok NSAID (vrátane Naklofenu Duo) na proces syntézy PG v obličkách môže zvýšiť nefrotoxické vlastnosti cyklosporínu. V dôsledku toho by ľudia užívajúci cyklosporín mali užívať diklofenak v znížených dávkach.

Existujú ojedinelé hlásenia o záchvatoch vyskytujúcich sa u ľudí, ktorí kombinujú NSAID s derivátmi chinolínu.

[ 6 ]

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou a mimo dosahu malých detí. Maximálna teplota je 30 °C.

[ 7 ], [ 8 ]

Čas použiteľnosti

Liek Naklofen Duo sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.