Merexid

Merexid je liek z podskupiny β-laktámových antibiotík – antimikrobiálnych látok určených na systémové použitie.

Účinnou látkou lieku je meropeném. Má veľmi silnú baktericídnu aktivitu proti veľkému počtu patogénnych baktérií. Vysoká terapeutická účinnosť lieku je zabezpečená jeho schopnosťou veľmi rýchlo a ľahko prechádzať cez membrány do mikrobiálnych buniek. [ 1 ]

Indikácia Merexid

Používa sa na liečbu infekcií spôsobených baktériami, ktoré vykazujú vysokú citlivosť na meropenem. Medzi takéto ochorenia patria:

• lézie dolných dýchacích ciest ( cystická fibróza, chronické infekcie a zápal pľúc (aj nozokomiálny)) alebo zápal pľúc;
• urogenitálne infekcie a patológie postihujúce močové cesty;
• lézie v brušnej oblasti;
• gynekologické infekcie (vrátane endometritídy a komplikácií vznikajúcich po pôrode);
• poruchy postihujúce podkožné tkanivá a epidermu;
• sepsa alebo meningitída bakteriálnej etiológie.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme prášku na prípravu injekčnej tekutiny - 0,5 alebo 1 g meropenemu.

Farmakodynamika

Veľmi silný baktericídny účinok Merexidu na relatívne široké spektrum anaeróbov a aeróbov je spôsobený niekoľkými faktormi:

• vysoká odolnosť voči väčšine β-laktamáz;
• ľahký prechod cez mikrobiálne membrány;
• silná afinita k proteínom syntetizujúcim penicilín.

Okrem toho liek vykazuje vysokú účinnosť proti gramnegatívnym a grampozitívnym mikrobiálnym kmeňom. [ 2 ]

Meropenem je vysoko účinný proti rôznym kmeňom streptokokov a enterokokov so stafylokokmi, ako aj proti listeriám, rodokokom, lakto- a korynebaktériám, salmonelám, acenobaktériám s hemofilnými tyčinkami, shigelám, peptostreptokokom s helikobaktériom, klostrídiám a iným anaeróbom s aeróbmi.

Farmakokinetika

Podanie jednorazovej dávky lieku dobrovoľníkom prostredníctvom polhodinovej infúzie viedlo k dosiahnutiu hodnoty Cmax približne 11 mcg/ml (pri dávke 0,25 g), 23 mcg/ml (dávka 0,5 g) a 49 mcg/ml (dávka 1 g).

Avšak sa nepozorovala proporcionalita farmakokinetiky medzi použitou dávkou a hodnotami Cmax a AUC. Okrem toho pri podávaní dávok v rozmedzí 0,25 – 2 g došlo k poklesu hladiny klírensu z 287 na 205 ml/mm3.

Podávanie bolusových injekcií dobrovoľníkom počas 5 minút viedlo k plazmatickým hodnotám Cmax približne 52 μg/ml (dávka 0,5 g) a 112 μg/ml (dávka 1 g).

Bol vykonaný 3-cestný skrížený test s intravenóznymi infúziami (dávka 1 g) trvajúcimi 2, 3 a 5 minút. Hodnoty intraplazmatickej Cmax boli v týchto prípadoch 110, 91 a 94 μg/ml.

Pri použití dávky 0,5 g sa plazmatické hodnoty meropenemu znížia na 1 mcg/ml alebo menej do 6 hodín po infúzii.

U jedincov so zdravou funkciou obličiek opakované podávanie lieku s 8-hodinovým intervalom nevedie k akumulácii meropenemu.

Polčas rozpadu látky u ľudí so zdravou funkciou obličiek je približne 1 hodina.

Syntéza bielkovín meropenemu je približne 2 %.

Približne 70 % aplikovanej dávky sa vylúči močom v nezmenenej forme (počas 12 hodín) a potom touto cestou nasleduje nevýznamné vylučovanie. Hodnoty meropenemu v moči, ktoré sú viac ako 10 mcg/ml, zostávajú na tejto úrovni až 5 hodín v prípade použitia dávky 0,5 g. V prípade použitia 0,5 g dávky s 8-hodinovou prestávkou alebo 1 g dávky so 6-hodinovým intervalom sa nepozorovala žiadna akumulácia lieku v moči ani v plazme pri zdravej funkcii obličiek.

Jediná metabolická zložka Merexidu nemá mikrobiologickú aktivitu.

Látka prechádza do tkanivových tekutín bez komplikácií (aj do mozgovomiechového moku u jedincov s bakteriálnou meningitídou), pričom dosahuje hladiny prevyšujúce hladiny potrebné na spomalenie aktivity väčšiny mikróbov.

Dávkovanie a podávanie

Trvanie terapeutického cyklu a veľkosť dávkových častí vyberá ošetrujúci lekár, ktorý berie do úvahy povahu ochorenia a pohodu pacienta.

Liek sa podáva intravenóznou injekciou (najmenej 5 minút) alebo intravenóznou infúziou (do 15 – 30 minút). Medzi jednotlivými zákrokmi by mal byť dodržaný 8-hodinový interval.

Dávkovanie pre rôzne ochorenia:

• infekcie a ochorenia strednej závažnosti (urogenitálne infekcie, pneumónia alebo endometritída) - 0,5 g;
• patológie a lézie závažnej intenzity (peritonitída, nozokomiálna pneumónia alebo sepsa) – 1 g látky;
• cystická fibróza - 2 g lieku;
• neutropenická horúčka – 1 g lieku;
• meningitída – 2 g Merexidu.

V prípade problémov s funkciou obličiek je potrebné znížiť dávku lieku.

Veľkosť porcie pre dieťa s hmotnosťou menej ako 50 kg sa vyberá na základe 25 – 40 mg/kg. Okrem toho sa zohľadňuje stav pacienta a typ infekcie.

Na rozpustenie lieku sa používa NaCl, manitol, glukóza, hydrogenuhličitan a chlorid draselný.

Liek sa nesmie miešať s inými liekmi v tej istej fľaši.

Pred podaním sa musí pripravená liečivá tekutina pretrepať.

• Žiadosť pre deti

Merexid môžu užívať osoby staršie ako 3 roky. Je zakázané predpisovať liek deťom s poruchou funkcie pečene/obličiek.

Používajte Merexid počas tehotenstva

Liek sa môže používať počas tehotenstva iba v prípade životne dôležitých indikácií, po dôkladnom zvážení terapeutického prínosu a možných rizík.

Počas obdobia liečby musíte prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípade alergie na ktorúkoľvek zložku lieku (vrátane pomocných látok).

Vedľajšie účinky Merexid

Medzi vedľajšie účinky patria:

• parestézia, bolesti hlavy alebo kŕče;
• bolesť v pobrušnici, hnačka, vracanie, pseudomembranózna kolitída a nevoľnosť;
• dočasné zvýšenie sérových hladín LDH, transamináz, bilirubínu a alkalickej fosfatázy;
• príznaky anafylaxie a Quinckeho edému;
• svrbenie, multiformný erytém, vyrážky, urtikária alergického pôvodu, TEN a SJS;
• bolesť alebo zápal vo forme tromboflebitídy alebo flebitídy v mieste vpichu;
• vaginálna alebo orálna kandidóza.

Predávkovať

V prípade otravy Merexidom sa pozoruje zosilnenie negatívnych prejavov. Takéto problémy sa zvyčajne vyskytujú u ľudí s poruchou funkcie obličiek.

Vyžadujú sa symptomatické postupy. Na vylúčenie prebytočného lieku sa môže použiť hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii lieku s látkami, ktoré môžu mať potenciálne toxický účinok na obličky, je potrebné postupovať mimoriadne opatrne.

Probenecid je konkurentom meropenemu, pokiaľ ide o tubulárnu exkréciu, preto inhibuje procesy renálnej exkrécie, čo vedie k predĺženiu polčasu rozpadu a zvýšeniu plazmatickej hladiny Merexidu. Je zakázané predpisovať tieto lieky v kombinácii.

Meropenem môže znižovať hladiny kyseliny valproovej v sére. U niektorých jedincov môžu dosiahnuť subterapeutické hladiny.

Podmienky skladovania

Merexid nesmie byť mrazený. Teplotné ukazovatele neprekračujú 25 °C.

Čas použiteľnosti

Merexid sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Meropenem, Meronoxol s Mepenemom, Nerinamom a Meronemom, ako aj Meropidel, Sayronem s Genemom, Propinem a Meropenabol s Penemerou.