Melperon

Melperón je liek z podskupiny butyrofenónov a vykazuje pre ne charakteristické neuroleptické účinky.

Liek blokuje aktivitu dopamínových zakončení, čo vedie k oslabeniu intenzity dopamínového neurotransmiteru. Zároveň liek vykazuje silný antiserotonergný účinok, zatiaľ čo antipsychotický účinok sa vyvíja iba pri podávaní veľkých dávok lieku. [ 1 ]

Melperón môže viesť k rozvoju antiarytmickej aktivity a svalovej relaxácie. [ 2 ]

Indikácia Melperon

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• dysomnia, psychomotorická agitácia alebo agitácia a zmätenosť u starších ľudí a ľudí s duševnými poruchami;
• demencia, neurózy alebo psychózy, ako aj oligofrénia spojená s organickým poškodením mozgu.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme tekutiny na perorálne podanie - 5 mg/ml v injekčných liekovkách s objemom 0,2 alebo 0,3 l. Vo vnútri balenia - 1 takáto injekčná liekovka a odmerka.

Farmakodynamika

Melperón hydrochlorid je butyrofén. Jeho rýchlosť syntézy s D2 zakončeniami je takmer 200-krát nižšia ako u haloperidolu. Okrem dopaminergného účinku vykazuje liek aj silný antiserotonergný účinok.

Po podaní melperónu sa pozoruje afektívna relaxácia, ktorá je viazaná na veľkosť dávky lieku a má tendenciu znižovať ospalosť. Antipsychotická aktivita proti delíriu, halucináciám a autizmu sa rozvíja iba pri použití veľkých dávok lieku.

Okrem vyššie opísaných základných vlastností, ktoré sú charakteristické pre neuroleptiká so slabým účinkom, má liek antiarytmické a svalovo-relaxačné účinky.

Melperón sa od iných neuroleptík líši tým, že v terapeutických dávkach nemá vplyv na prah mozgových záchvatov. Pri použití priemerných terapeutických dávok lieku sa môže pozorovať mierne zvýšenie tohto prahu.

Účinok lieku vo vzťahu k extrapyramídovej motorickej aktivite je pomerne slabý.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek úplne a rýchlo vstrebáva a počas prvého intrahepatálneho prechodu prechádza intenzívnymi metabolickými procesmi.

Plazmatická hladina Cmax sa pozoruje po 60-90 minútach od okamihu podania lieku.

V prípade zvýšenia dávky dochádza k nelineárnemu zvýšeniu plazmatických hodnôt Cmax melperónu v dôsledku osobitostí intrahepatálnych metabolických procesov.

Úroveň syntézy bielkovín je 50 % (18 % sa syntetizuje s intrasérovým albumínom).

Príjem potravy nemení absorpciu lieku ani jeho hladiny v krvi.

Melperón sa vysoko metabolizuje intrahepatálne, takmer úplne; 5 – 10 % nezmenenej účinnej látky sa vylučuje obličkami. Polčas rozpadu jednorazovej dávky je približne 4 – 6 hodín. V prípade opakovaného podávania sa táto hodnota zvyšuje na približne 6 – 8 hodín.

Metabolické procesy lieku nie sú ovplyvnené látkami, ktoré indukujú intrahepatálne enzýmy (fenytoín s fenobarbitalom a karbamazepínom), čo ho odlišuje od iných derivátov butyrofenónu.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie sa vyberá s ohľadom na vek, osobnú citlivosť, hmotnosť a závažnosť ochorenia.

Na dosiahnutie mierneho sedatívneho účinku, ktorý je sprevádzaný zlepšením nálady, sa liek užíva v dennej dávke 20-75 mg.

Osoby so zmätenosťou a nepokojom by mali liek užívať na začiatku v dávke 0,05 – 0,1 g denne. V prípade potreby sa na lekársky predpis môže táto dávka zvýšiť na 0,2 g. Maximálna povolená denná dávka je 0,4 g.

• Žiadosť pre deti

Nie je určené na použitie u osôb mladších ako 12 rokov.

Používajte Melperon počas tehotenstva

Melperón sa nemá predpisovať tehotným ženám.

Ak je potrebné užívať ho počas dojčenia, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na melperón, iné butyrofenóny alebo iné zložky lieku;
• akútna otrava alebo kóma spôsobená opiátmi, alkoholom, liekmi na spanie a inými psychotropnými liekmi, ktoré oslabujú centrálny nervový systém (antidepresíva s neuroleptikami a lítiovými soľami);
• závažné zlyhanie pečene;
• história CNS.

Vedľajšie účinky Melperon

Hlavné vedľajšie účinky:

• znížený krvný tlak, únava, reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie, ako aj ortostatická dysregulácia;
• príznaky trasľavej obrny (stuhnutosť a tremor), poruchy vôľových pohybov (extrapyramídové prejavy) a hyperkinéza;
• oslabenie procesov odtoku žlče, dočasné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov a žltačka;
• epidermálne príznaky alergie;
• trombocyto-, leuko- alebo pancytopénia.

Predávkovať

Otrava liekmi môže viesť k zosilneniu negatívnych symptómov.

Vykonávajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Použitie lieku spolu s etylalkoholom spôsobuje zvýšenie jeho aktivity.

Podávanie v kombinácii s látkami, ktoré potláčajú aktivitu centrálneho nervového systému (vrátane analgetík, antihistaminík, liekov na spanie a iných psychotropných liekov), môže vyvolať zvýšenie sedatívneho účinku alebo respiračnú depresiu.

Užívanie liekov spolu s tricyklickými antidepresívami môže vyvolať vzájomné zvýšenie účinku liekov.

Kombinácia s liekom môže zvýšiť účinok antihypertenzív.

Použitie s antagonistami dopamínu (napr. levodopou) môže viesť k zníženiu terapeutického účinku agonistu dopamínu.

Použitie neuroleptík v kombinácii s inými antagonistami dopamínu (napríklad s metoklopramidom) môže vyvolať zvýšenie intenzity extrapyramídových porúch.

Súčasné užívanie Melperónu s látkami, ktoré majú cholinolytickú aktivitu (napríklad atropín), môže zosilniť cholinolytický účinok. V tomto prípade sa môžu vyvinúť poruchy videnia, zvýšený vnútroočný tlak, zápcha, xerostómia, zrýchlená srdcová frekvencia, slinenie, poruchy močenia, hypohidróza, ťažkosti s rečou a čiastočná amnézia. Intenzita účinku Melperónu sa môže oslabiť znížením jeho absorpcie v gastrointestinálnom trakte.

Butyrofenóny môžu s čajom, kávou a mliekom tvoriť zlúčeniny, ktoré znižujú ich rozpustnosť; to sťažuje vstrebávanie lieku.

Vzhľadom na to, že melperón spôsobuje len pomerne slabé a krátkodobé zvýšenie hladín prolaktínu, účinok látok, ktoré inhibujú účinok prolaktínu (napríklad gonadorelín), môže byť znížený. Takáto interakcia sa doteraz nevyvinula, ale nemala by sa úplne vylúčiť.

Amfetamínové stimulanty môžu oslabiť antipsychotické účinky lieku.

Epinefrín môže spôsobiť rozvoj tachykardie a paradoxný pokles krvného tlaku.

Súbežné podávanie s melperónom môže znížiť liečivý účinok fenylefrínu.

Kombinácia s dopamínom môže spôsobiť antagonistický účinok na periférnu vazodilatáciu (napríklad renálnych artérií) alebo pri podaní veľkej dávky dopamínu vazokonstrikciu.

Je potrebné vylúčiť kombinované užívanie liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval (vrátane makrolidov, antiarytmík typu IA alebo III, ako aj antihistaminík), viesť k rozvoju hypokaliémie (napríklad diuretík) alebo spomaliť intrahepatálny rozpad lieku (vrátane fluoxetínu s cimetidínom).

Podmienky skladovania

Melperón sa má uchovávať mimo dosahu detí. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Melperón sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku. Otvorená fľaša má trvanlivosť 2 mesiace.

Analógy

Analógy lieku sú látky Halopril s Halomondom, Senormom a Haloperidol s Droperidolom.