Meloxikam

Meloxicam je liek z triedy oxikamov. Liek je NSAID látka z podskupiny kyseliny enolovej; má analgetické, protizápalové a tiež antipyretické účinky na organizmus.

V dôsledku selektívneho potlačenia aktivity izoenzýmu COX-2 sa v budúcnosti rozvíja protizápalová a analgetická aktivita lieku. Liek Meloxicam má koeficient selektivity IS50, ktorý sa rovná 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Meloxikam

Používa sa na odstránenie príznakov nasledujúcich patológií:

• exacerbácie počas artrózy (krátkodobý účinok);
• polyartritída, ktorá má chronickú formu (dlhodobý účinok);
• reumatoidná artritída (dlhodobá expozícia);
• Bechterevova choroba.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 7,5 alebo 15 mg. Vo vnútri bunkovej platne je 20 kusov.

Okrem toho sa predáva vo forme injekčnej (i/m) tekutiny, vo vnútri ampuliek s objemom 1,5 ml (15 mg účinnej látky), 5 kusov v balení.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

V tráviacom trakte sa vstrebáva takmer úplne. Po perorálnom podaní je absolútna biologická dostupnosť približne 89 %. Po 5 – 6 hodinách od okamihu jednorazového perorálneho podania sa pozoruje ukazovateľ plazmatickej Cmax. Po 3 – 5 dňoch neustáleho opakovaného podávania sa pozoruje rovnovážna hladina liečiva.

Rovnovážne hodnoty liečiva (Cmin/Cmax) sú v rozmedzí 0,4 – 1,0 mg/l po perorálnom podaní 7,5 mg liečiva a 0,8 – 2,0 mg/l po užití 15 mg. Hladina Cmax zostáva pri dlhodobom užívaní nezmenená. Užívanie s jedlom nemení intenzitu absorpcie liečiva.

Pri intramuskulárnych injekciách je biologická dostupnosť tiež 89 % a hodnoty Cmax v plazme sa zaznamenávajú po 1 hodine. V prípade použitia priemerných terapeutických dávok lieku (7,5 alebo 15 mg) sa zaznamenáva lineárna farmakokinetika.

Afinita liečiva k intraplazmatickým proteínom je pomerne vysoká (to sa týka najmä albumínu – až 99 %). 50 % plazmatických hodnôt sa zaznamenáva v synovii. Distribučný objem je v priemere do 11 litrov (individuálne variácie – 30 – 40 %). Metabolické procesy sa uskutočňujú pomocou intrahepatálnych enzýmov.

Eliminácia prebieha v rovnakých častiach cez črevá a obličky; v moči sa nachádzajú 4 metabolické prvky lieku (bez terapeutickej aktivity). Hlavným metabolitom je 5'-karboxymeloxicam, ktorý tvorí 60 % aplikovanej časti a vzniká počas oxidácie medziproduktov (napríklad látky 5'-hydroxymetylmeloxicam). Ten sa vylučuje v nezmenenej forme v 9 %.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú jedenkrát denne s jedlom. Liek sa má zapiť čistou vodou (0,25 l).

Injekčná tekutina sa môže podávať iba intramuskulárne; intravenózne použitie látky je zakázané. Intramuskulárne injekcie by sa mali používať počas prvých dní liečby a potom by mal pacient prejsť na perorálne tablety.

V prípade exacerbácie artrózy sa užíva 7,5 mg lieku jedenkrát denne. Ak je liečivý účinok nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť na 15 mg.

V prípade reumatoidnej artritídy alebo Bechterevovej choroby sa podáva 15 mg lieku jedenkrát denne. Po dosiahnutí požadovaného liečebného účinku sa denná dávka zníži na jednorazové použitie 7,5 mg denne. Je zakázané užívať viac ako 15 mg Meloxicamu denne.

Ľudia podstupujúci dialýzu, ako aj ľudia s renálnou insuficienciou, by mali užívať maximálne 7,5 mg denne. Pri miernych alebo stredne ťažkých formách poruchy (hladina CC je vyššia ako 25 ml za minútu) je povolené neznižovať dávku lieku.

Starší ľudia s artritídou reumatoidného pôvodu alebo s Bechterevovou chorobou, ak je potrebná dlhodobá liečba, majú užívať 7,5 mg látky denne. Ak je potrebné použiť vyššiu dávku, ale s rizikom negatívnych príznakov, denná dávka sa udržiava na 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Používajte Meloxikam počas tehotenstva

Meloxicam sa nemá predpisovať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vredy postihujúce gastrointestinálny trakt (tie, ktoré sú prítomné v akútnej fáze, aj tie, ktoré sú prítomné v anamnéze);
• ťažká intolerancia spôsobená pôsobením účinnej látky alebo iných zložiek lieku a okrem iných NSAID vrátane aspirínu. Je prísne zakázané predpisovať liek ľuďom, u ktorých sa po podaní akéhokoľvek NSAID objavia nosové polypy, žihľavka, Quinckeho edém alebo príznaky bronchiálnej astmy;
• krvácanie postihujúce gastrointestinálny trakt;
• dojčenie;
• s cerebrovaskulárnym krvácaním;
• závažné zlyhanie pečene alebo obličiek;
• krvácanie postihujúce iné orgány;
• so silnou intenzitou CH, ktorú nemožno opraviť.

[ 17 ]

Vedľajšie účinky Meloxikam

Medzi vedľajšie účinky patria:

• lézie postihujúce krvný systém: niekedy sa objavia zmeny vo výsledkoch krvných testov, ako je agranulocytóza a trombocyto- alebo leukopénia. Často sa vyvíja anémia;
• zrakové postihnutie: občas sa vyskytujú zmeny zrakovej ostrosti;
• poruchy imunity: občas sa pozorujú príznaky osobnej intolerancie na lieky;
• problémy postihujúce centrálny nervový systém: často sa pozoruje strata vedomia a silné bolesti hlavy. Niekedy sa objavia závraty alebo tinnitus. Občas sa zaznamená ospalosť, nočné mory, zmätenosť a labilita nálady;
• Gastrointestinálne poruchy: často sa vyskytuje nepríjemný pocit v žalúdku alebo bolesť, nadúvanie, zápcha alebo hnačka, bolesť v epigastriu, vracanie so silnou nevoľnosťou. Niekedy sa vyskytne stomatitída alebo ezofagitída, ako aj vred postihujúci žalúdok alebo krvácanie do gastrointestinálnej oblasti. Občas sa vyvinie kolitída, gastritída alebo perforácia gastrointestinálnej steny. Najzávažnejšie tráviace poruchy sa pozorujú u starších ľudí - zvýšený výskyt perforácie, krvácania do gastrointestinálnej oblasti alebo peptických vredov;
• príznaky ovplyvňujúce fungovanie kardiovaskulárneho systému: niekedy sa pozoruje tachykardia, zvýšený krvný tlak a dilatácia podkožných ciev (sprevádzaná horúčkou);
• porucha močenia: niekedy sa vyskytujú problémy s funkciou obličiek so zvýšením hodnôt močoviny a kreatinínu v sére. Občas sa vyskytuje aj zlyhanie obličiek;
• problémy spojené s vonkajším dýchaním: zriedkavo sa astmatické záchvaty vyvinuli u jedincov s anamnézou alergie na NSAID (najmä aspirín);
• epidermálne lézie: často sa pozorujú vyrážky a svrbenie alergického pôvodu. Niekedy sa vyskytuje žihľavka. Občas sa objaví SJS alebo TEN, fotosenzitivita, Quinckeho edém postihujúci epidermu alebo sliznice a okrem toho multiformný erytém;
• poruchy postihujúce hepatobiliárny systém: niekedy sa pozorujú problémy s funkciou pečene. Hepatitída sa zaznamenáva zriedkavo;
• Iné: často sa pozoruje opuch.

[ 18 ]

Predávkovať

Akútna otrava NSAID spôsobuje ospalosť, vracanie, bolesti brucha a nevoľnosť. Tieto príznaky sa často eliminujú symptomatickými látkami. Občas sa vyskytuje gastrointestinálne krvácanie.

Pri intoxikácii veľkými dávkami liekov sa narúša funkcia pečene, zvyšuje sa krvný tlak, potláča sa dýchanie a okrem toho sa vyvíjajú kŕče akútneho zlyhania obličiek alebo kolapsu. Môže sa vyskytnúť zástava srdca alebo kóma.

Existujú hlásenia o výskyte anafylaktoidných príznakov v prípade predávkovania liekom, ako aj v prípade podávania terapeutických dávok.

Mali by sa prijať podporné a symptomatické opatrenia. Terapia sa vykonáva s ohľadom na príznaky otravy a ich intenzitu. Klinické testy preukázali, že perorálne podanie 4 g cholestyramínu strojnásobuje rýchlosť eliminácie lieku.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakcie s inými liekmi

Farmakokinetické liekové interakcie.

Súbežné podávanie NSAID vrátane meloxikamu s lítiom môže zvýšiť jeho hladiny v sére na toxické úrovne, pretože oslabuje renálne vylučovanie lítia. Preto sa liek nemôže kombinovať s lítiovými látkami. Ak je takáto kombinácia nevyhnutná, je potrebné starostlivo sledovať hodnoty lítiového elektrolytu v krvnom sére (pred začiatkom užívania lieku, počas liečby a určitý čas po ukončení liečby).

Cholestyramín zvyšuje rýchlosť eliminácie lieku; zároveň sa zdvojnásobujú hodnoty klírensu meloxikamu a skracuje sa jeho polčas (približne o 13 (± 3) hodín). Tento účinok má významný klinický dopad.

Metotrexát zvyšuje negatívny vplyv meloxikamu na krvný systém (existuje vysoké riziko vzniku anémie alebo leukopénie). Pri takejto kombinácii je potrebné pravidelne sledovať hodnoty hemogramu.

NSAID znižujú účinnosť vnútromaternicových antikoncepčných teliesok.

Farmakodynamické liekové interakcie.

Súčasné podávanie lieku a diuretík vyžaduje príjem dostatočného množstva tekutín počas liečby. Súčasne je potrebné neustále a starostlivo sledovať funkciu obličiek (pred a počas liečby). Takéto monitorovanie by mali vykonávať lekári špecialisti.

Trombolytiká a antitrombotiká v kombinácii s liekom významne zvyšujú pravdepodobnosť krvácania. Pri takomto užívaní lieku je potrebné pravidelne sledovať hodnoty koagulačného potenciálu krvi.

Pravdepodobnosť gastrointestinálnych lézií ulcerózno-erozívnej povahy sa prudko zvyšuje pri súčasnom použití s NSAID z iných kategórií (vrátane derivátov kyseliny salicylovej). Preto sa takáto kombinácia nemôže použiť.

Pri užívaní ACE inhibítorov a iných antihypertenzív u starších ľudí s dehydratáciou sa môže vyskytnúť akútne zlyhanie obličiek. Okrem toho môže kombinované podávanie takýchto liekov s meloxikamom viesť k vymiznutiu antihypertenzívneho účinku.

Kombinácia liekov s perorálne podávanými antikoagulanciami významne zvyšuje pravdepodobnosť krvácania z rôznych orgánov v dôsledku poškodenia gastrointestinálnej sliznice a inhibície aktivity krvných doštičiek. Z tohto dôvodu sa takéto kombinácie nepoužívajú.

Liek oslabuje terapeutický účinok hormonálnej antikoncepcie.

Po podaní lieku sa zosilňuje nefrotoxický účinok cyklosporínu.

[ 24 ]

Podmienky skladovania

Meloxicam sa musí uchovávať pri teplote 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Čas použiteľnosti

Meloxicam sa môže predpisovať na obdobie 24 mesiacov od dátumu predaja liečivej látky.

[ 27 ], [ 28 ]

Žiadosť pre deti

Nie je určené pre osoby mladšie ako 15 rokov.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analógy

Analógy lieku sú Amelotex, Movalis, Bi-Xikam a Movasin s Melbekom a okrem toho Artrozan, Mesipol a Revmoksikam s Matarenom, ako aj Mirlox.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]