Melperon hexal

Melperónhexal je antipsychotikum, ktoré patrí do skupiny derivátov butyrofenónu.

Účinnou látkou lieku je melperón (vo forme hydrochloridu), ktorý patrí do kategórie butyrofenónov. Táto zložka má neuroleptický účinok charakteristický pre butyrofenóny, ktorý sa pohybuje od slabého až po stredne silný. Podľa testov na zvieratách butyrofenóny blokujú účinok dopamínových zakončení, čím oslabujú intenzitu vplyvu dopamínového neurotransmiteru.

[ 1 ]

Indikácia Melperón hexal

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• nespavosť, zmätenosť, psychóza a agitácia psychomotorickej povahy (najmä u ľudí s duševnými poruchami a starších ľudí);
• demencia (spojená s organickými léziami centrálneho nervového systému);
• hypofrénia;
• neurózy (ak nie je možné použiť trankvilizéry z dôvodu precitlivenosti alebo rizika závislosti);
• alkoholizmus.

Formulár uvoľnenia

Liečivý prvok sa uvoľňuje v tabletách - 20 kusov v blistri, 2 balenia v balení.

Farmakodynamika

Testovanie in vitro ukázalo, že melperón má nižšiu rýchlosť syntézy s D2-koncami ako haloperidol (takmer 200-krát). Okrem dopaminergnej aktivity vykazuje liek silný antiserotonergný účinok.

Centrálne a periférne antihistaminické a anticholinergné účinky lieku je ťažké posúdiť.

Antipsychotický účinok sa vyvíja iba pri podávaní veľkých dávok lieku.

Okrem vyššie opísaných účinkov, ktoré sa zvyčajne pozorujú u neuroleptík so slabou aktivitou, je melperón schopný vykazovať svalový relaxačný účinok a antiarytmický účinok.

Liek sa líši od iných neuroleptík tým, že pri podávaní v terapeutických dávkach nemá negatívny vplyv na prah záchvatov mozgu. Zodpovedajúce testy ukázali, že pri použití lieku v priemerných liečebných dávkach možno pozorovať mierne zvýšenie tohto prahu.

Účinok melperónu na extrapyramídovú motorickú aktivitu je pomerne slabý.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa melperón úplne a rýchlo vstrebáva do krvi a potom sa zúčastňuje intenzívnych metabolických procesov počas prvého intrahepatálneho prechodu. Hodnoty plazmatickej Cmax sa zaznamenávajú po 60 – 90 minútach od okamihu perorálneho podania.

Zvýšenie dávky vedie k nelineárnemu zvýšeniu plazmatických hladín Cmax, ku ktorému dochádza v dôsledku zvláštností intrahepatálneho metabolizmu.

Úroveň syntézy s intraplazmatickým proteínom je 50 % (z toho 18 % so sérovým albumínom).

Príjem potravy nemení intenzitu absorpcie lieku ani jeho hladiny v krvi.

Liek podlieha takmer úplnému a rýchlemu intrahepatálnemu metabolizmu. V testoch na zvieratách sa v moči našlo množstvo metabolických zložiek.

5 – 10 % účinnej látky sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Polčas rozpadu jednorazovej dávky je približne 4 – 6 hodín. Po opakovanom podaní sa tento čas zvyšuje na približne 6 – 8 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Dávka lieku Melperon Hexal sa má zvoliť s ohľadom na hmotnosť a vek osoby, ako aj na jej osobnú toleranciu a okrem toho aj na intenzitu a typ ochorenia. V tomto prípade je najdôležitejšie, aby sa lekár riadil možnosťou maximálneho zníženia dávky a trvania liečby.

Denná dávka sa má rozdeliť do niekoľkých dávok. Jedna dávka sa má užiť s jedlom (najmä ak je potrebný sedatívny účinok) pred spaním. Je zakázané užívať s čajom, kávou alebo mliekom.

Na dosiahnutie mierneho sedatívneho a zosilneného anxiolytického účinku, ktorý zlepšuje náladu, sa často používa denná dávka 20 – 75 mg. Na dosiahnutie silnejšieho sedatívneho účinku sa môže použiť maximálna dávka (večer).

Osoby so zmätenosťou a agitáciou by mali na začiatku užívať 0,05 – 0,1 g lieku denne. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 0,2 g počas niekoľkých dní. V niektorých prípadoch so závažnými poruchami, pri ktorých sa pozoruje agresivita, halucinácie a ilúzie, sa môže podať maximálna dávka 0,4 g.

Často neexistujú žiadne obmedzenia týkajúce sa doby užívania lieku. Požadovaný antipsychotický účinok sa nemusí prejaviť počas 2-3 týždňov liečby. Potom sa dávka môže znížiť s ohľadom na osobnú reakciu pacienta.

Súbežné užívanie s lítiovými látkami si vyžaduje zníženie dávky oboch liekov.

Používajte Melperón hexal počas tehotenstva

Melperon Hexal sa nemá používať počas tehotenstva, pretože je k dispozícii len málo informácií o jeho bezpečnosti pre novorodenca.

Vzhľadom na nedostatok informácií o objeme účinnej látky vylučovanej do materského mlieka, ak je potrebné užívať liek počas laktácie, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na melperón, iné butyrfenóny alebo iné zložky lieku;
• akútna otrava alebo kóma spôsobená užívaním opiátov, alkoholu, liekov na spanie a iných psychotropných liekov, ktoré oslabujú centrálny nervový systém (vrátane antidepresív a neuroleptík, ako aj lítiových solí);
• závažné zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky Melperón hexal

Terapeutické dávky liekov často nemajú žiadny (alebo majú slabý účinok) na procesy krvného obehu, dýchania, močenia, trávenia potravy a funkcie pečene.

V počiatočnom štádiu liečby sa môže vyvinúť únava alebo (občas) ortostatická dysregulácia/pokles krvného tlaku, či reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie. Ľudia s kardiopatiou by si mali pravidelne kontrolovať EKG, pretože sa u nich niekedy vyvinie arytmia.

Užívanie veľkých dávok lieku Melperon Hexal, berúc do úvahy individuálnu reakciu tela, môže viesť k poruche mimovoľných pohybov (výskyt extrapyramídových porúch). Medzi príznaky patrí skorá dyskinéza (kŕč hltanových svalov so spastickou formou uhryznutia do jazyka, tortikolis, okulogyrická kríza, kŕč postihujúci svaly čeľuste a stuhnutosť krčných svalov) a prejavy trasľavej obrny (stuhnutosť alebo tremor) a akatízia (výskyt hyperkinézy).

Vývoj skorého štádia dyskinézy a príznakov trasľavej obrny sa kontroluje znížením dávky lieku alebo zavedením anticholinergných antiparkinsoník. Zrušenie neuroleptika tieto príznaky úplne eliminuje. Akatízia sa však lieči ťažšie. Najprv sa môžete pokúsiť znížiť dávku lieku a ak nedôjde k výsledku, predpísať liečbu zavedením bipyridénu, sedatívnych alebo hypnotických liekov alebo látok, ktoré blokujú účinok β-adrenergných receptorov.

Niekedy sa pozoruje dočasná súvislosť medzi výskytom skorého typu dyskinézy a užívaním melperónu. Vo všetkých takýchto prípadoch sa však spolu s týmto liekom alebo pred jeho podaním užívali aj iné lieky, ktoré môžu vyvolať takýto vedľajší príznak. Liečba preň ešte nebola vyvinutá.

Zriedkavo sa vyskytuje intrahepatálna cholestáza alebo žltačka a účinok intrahepatálnych enzýmov sa dočasne zvyšuje.

Pri podávaní butyrofenónov sa občas pozorovali epidermálne prejavy alergie (exantém).

Niekedy užívanie melperónu vedie k vzniku porúch spojených s krvným systémom - pancytopénia, leukopénia alebo trombocytopénia. Agranulocytóza sa pozoruje sporadicky.

Zriedkavo, najmä pri podávaní vysoko účinných neuroleptík vo veľkých dávkach, sa môže vyvinúť potenciálne fatálny NMS (s teplotou nad 40 °C, potlačením vedomia dosahujúcim kómu, rigiditou, ako aj dekompenzáciou vegetatívneho charakteru so zvýšeným krvným tlakom a tachykardiou), ktorý si vyžaduje okamžité vysadenie lieku. Rovnako ako v prípade intoxikácie, takéto nežiaduce účinky vyžadujú neodkladnú lekársku pomoc.

Občas sa pozoruje galaktorea, úbytok hmotnosti, dysmenorea a sexuálna dysfunkcia.

Je tiež možné vyvinúť poruchy termoregulácie alebo akomodácie, bolesti hlavy, poruchy čuchu (v dôsledku upchatého nosa), xerostómiu, zápchu, vracanie s nevoľnosťou a okrem toho stratu chuti do jedla, poruchy močenia a zvýšenie vnútroočného tlaku.

Tak ako pri iných sedatívnych psychotropných liekoch, užívanie lieku zvyšuje riziko vzniku venóznej trombózy v panvovej a dolnej časti tela – tento faktor by sa mal zohľadniť v prípadoch pokoja na lôžku, dlhodobej nehybnosti alebo predispozície k tomuto ochoreniu.

[ 2 ], [ 3 ]

Predávkovať

Vzhľadom na široké rozpätie terapeutických dávok melperónu sa otrava zisťuje iba v prípadoch významného predávkovania. V prípadoch intoxikácie sa nepozorovali všetky nižšie uvedené prejavy, ale žiadny z nich nemožno vylúčiť.

Príznaky otravy:

• ospalosť, ktorá sa môže vyvinúť do kómy, a niekedy sa vyskytuje aj zmätenosť delíriového charakteru a nepokoj;
• anticholinergné príznaky (glaukóm, retencia moču, rozmazané videnie alebo poruchy črevnej motility);
• kardiovaskulárne poruchy (bradykardia alebo tachykardia, nedostatočnosť procesov prietoku krvi, znížený krvný tlak, ventrikulárna tachyarytmia alebo srdcové zlyhanie);
• hypo- alebo hypertermia;
• závažné štádiá extrapyramídových porúch (optické kŕče, akútne dystonické alebo dyskinetické prejavy, kŕče postihujúce hrtan alebo hltan, ako aj poškodenie glossofaryngeálneho nervu);
• izolované lézie spojené s respiračnou aktivitou (aspirácia, cyanóza, pneumónia, zástava alebo supresia dýchania).

Vykonávajú sa štandardné symptomatické opatrenia, ktoré sa často používajú v prípadoch otravy; v tomto prípade však existujú určité zvláštnosti, pretože liek sa rýchlo vstrebáva. Výplach žalúdka sa môže vykonať iba v prípade včasného zistenia otravy. Dialýza s nútenou diurézou bude neúčinná.

V prípadoch závažných extrapyramídových porúch sa používajú antiparkinsoniká (napríklad intravenózna injekcia biperidénu).

Aby sa zabránilo kŕču hltanových svalov, vykoná sa intubácia alebo sa podáva svalový relaxant s krátkym účinkom.

V prípade poklesu krvného tlaku, aby sa zabránilo jeho paradoxnému zvýšeniu, je potrebné použiť lieky podobné norepinefrínu (alebo noradrenalínu), ale je zakázané používať látky podobné epinefrínu (alebo adrenalínu). Je zakázané používať agonisty β-adrenergných receptorov, pretože vedú k vazodilatácii.

Cholinolytické príznaky sa eliminujú fyzostigmín salicylátom (podávanie 1-2 mg s možnosťou opakovania aplikácie). Štandardnú dávkovaciu schému nemožno použiť, pretože môže vyvolať závažné vedľajšie účinky.

[ 4 ]

Interakcie s inými liekmi

Užívanie lieku s alkoholickými nápojmi môže zvýšiť účinky alkoholu.

Podávanie v kombinácii s liekmi, ktoré potláčajú centrálny nervový systém (liekmi proti bolesti, hypnotikami, antihistaminikami alebo inými psychotropnými látkami), môže viesť k zosilneniu sedatívnych účinkov alebo k útlmu dýchania.

Použitie s tricyklickými antidepresívami môže spôsobiť recipročné zvýšenie aktivity.

Účinok antihypertenzív sa môže zvýšiť pri kombinácii s liekom Melperon hexal.

Kombinácia s antagonistami dopamínu (napríklad levodopou) spôsobuje zníženie terapeutickej aktivity agonistu dopamínu.

Súčasné užívanie neuroleptík s inými antagonistami dopamínu (napríklad metoklopramid) môže vyvolať zosilnenie intenzity motorických extrapyramídových príznakov.

Súbežné užívanie melperónu a liekov s anticholinergným účinkom (napríklad s atropínom) spôsobuje zosilnenie tohto účinku. Medzi príznaky patrí dyzopia, xerostómia, zvýšený vnútroočný tlak alebo srdcová frekvencia, poruchy močenia, zápcha, hypersalivácia, čiastočná strata pamäti, problémy s rečou a hypohidróza. Intenzita účinku lieku môže byť oslabená v dôsledku zníženej jeho absorpcie v gastrointestinálnom trakte.

Butyrofenóny môžu tvoriť ťažko rozpustné kombinácie s čajom, kávou alebo mliekom, čo sťažuje vstrebávanie lieku.

Hoci užívanie lieku Melperone Hexal spôsobuje len pomerne slabé a krátkodobé zvýšenie hladín prolaktínu, účinok inhibítorov prolaktínu (napr. gonadorelínu) sa môže znížiť. Takáto interakcia zatiaľ nebola zaznamenaná, ale jej vznik nemožno úplne vylúčiť.

Hoci vývoj liekových interakcií s nižšie uvedenými liekmi nebol doteraz zaznamenaný, nemožno ich úplne vylúčiť, pretože melperón má α-adrenergnú aktivitu.

Stimulanty amfetamínového typu: pozoruje sa oslabenie antipsychotického účinku melperónu a stimulačnej aktivity amfetamínu.

Adrenalín (alebo epinefrín) vedie k tachykardii alebo paradoxnému poklesu krvného tlaku.

Kombinácia s fenylefrínom spôsobuje zníženie účinku tohto lieku.

Užívanie dopamínu spôsobuje vazodilatáciu periférnych ciev (napr. renálnych artérií). Podanie veľkých dávok dopamínu spôsobuje vazokonstrikciu pod vplyvom melperónu. Užívanie melperónu môže mať antagonistický účinok na vazodilatáciu periférnych ciev (napr. renálnych artérií) alebo pri veľkej dávke dopamínu vazokonstrikciu.

[ 5 ]

Podmienky skladovania

Melperon hexal by sa mal skladovať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplotné hodnoty - nie viac ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Melperón hexal sa môže používať 3 roky od dátumu predaja lieku.

Žiadosť pre deti

Liek by sa nemal predpisovať osobám mladším ako 12 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú látky Halomond, Halopril s Haloperdolom a Senorm.