Medomycín

Medomycín je polosyntetický tetracyklín; je to bakteriostatické antibiotikum so širokým spektrom terapeutickej aktivity.

[ 1 ]

Indikácia Medomycín

Používa sa na liečbu niektorých infekčných a zápalových ochorení, ktoré vznikajú pod vplyvom citlivých baktérií:

• dýchací systém (tracheitída s faryngitídou, pľúcny absces, akútna alebo chronická bronchitída, lobárna pneumónia, bronchopneumónia a pyothorax);
• ORL orgány (napríklad zápal prinosových dutín s otitis, ako aj tonzilitída atď.);
• urogenitálny systém (pyelonefritída alebo uretritída, endometritída s cystitídou, kvapavka, prostatitída, endocervicitída a uretrocystitída, ako aj urogenitálna forma mykoplazmózy a orchiepididymitídy v akútnom štádiu);
• Gastrointestinálny trakt a žlčové cesty (cholangitída s cholecystitídou, ako aj gastroenterokolitída, šigelóza a cestovateľská hnačka);
• mäkké tkanivá a epidermis (abscesy a panaritiá s flegmónom a furunkulózou, ako aj rany a popáleniny infikovanej povahy atď.);
• očné infekcie;
• pian, syfilis, rickettsióza s yersiniózou, ako aj legionelóza a chlamýdie, ktoré majú rôznu lokalizáciu (vrátane proktitídy s prostatitídou);
• koxielóza, býčia horúčka a týfus (vrátane kliešťami prenášaných, vyrážkových a recidivujúcich foriem), lymská borelióza 1. štádia, ako aj malária, šigelóza, amébóza, tularémia, lúčna plesňová choroba a cholera;
• na komplexnú liečbu sa používa pri vodnej horúčke, trachóme, ornitóze a granulocytovej ehrlichióze;
• osteomyelitída a brucelóza s čiernym kašľom;
• peritonitída, sepsa a tiež septická forma endokarditídy v subakútnom štádiu.

Používa sa aj na prevenciu výskytu:

• hnisavé komplikácie po chirurgických zákrokoch;
• malária spôsobená aktivitou Plasmodium falciparum;
• choroby počas krátkodobého cestovania (menej ako 4 mesiace) v oblastiach, kde sú rozšírené kmene rezistentné na pyrimetamín-sulfadoxín alebo chlorochín.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v kapsulách s hmotnosťou 0,1 g, v množstve 10 kusov, balených v blistrovej doske. Vo vnútri škatule sa nachádza 1 takáto doska.

Farmakodynamika

Po vstupe do bunky liečivo ovplyvňuje aktivitu patogénov, ktoré sa tam nachádzajú. Inhibuje procesy väzby proteínov vo vnútri bakteriálnych buniek a ničí reťazce transportnej RNA-aminoacyl s membránou 30S ribozómovej podjednotky.

Nasledujúce osoby sú na liek veľmi citlivé:

• Grampozitívne baktérie: stafylokoky (vrátane epidermálnych a zlatých), streptokoky (vrátane pneumokokov), ako aj listerie a klostrídie;
• Gramnegatívne baktérie: Haemophilus influenzae, meningokok, gonokok, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella s Enterobacterom, Yersinia, dyzenterická améba, Bacteroides a treponémy (vrátane kmeňov rezistentných na iné antibiotiká (ako sú moderné cefalosporíny s penicilínmi)). Najvyššiu citlivosť majú Haemophilus influenzae (91 – 96 %) a intracelulárne patogénne mikróby.

Doxycyklín vykazuje terapeutickú aktivitu proti väčšine baktérií, ktoré spôsobujú nebezpečné infekčné ochorenia: legionely s rickettsiami, antrax, mikroorganizmy moru a tularémie, cholera vibrio s brucellami, ako aj baktérie spôsobujúce sopľavku a chlamýdie (mikróby spôsobujúce trachóm, ornitózu alebo venerálny granulóm). Zároveň neovplyvňuje väčšinu kmeňov protea, húb a Pseudomonas aeruginosa.

Liek potláča črevnú flóru menej ako iné tetracyklínové antibiotiká a má tiež úplnejšiu absorpciu a dlhšie trvanie účinku. Antibakteriálna aktivita doxycyklínu je vyššia ako u prírodných tetracyklínov. V porovnaní s oxytetracyklínom a tetracyklínom má liek výraznejší liečivý účinok a dlhotrvajúci účinok, ktorý sa rozvíja aj pri liečbe s použitím desaťkrát nižších dávok. Liek má skríženú rezistenciu s penicilínmi a inými tetracyklínmi.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy má malý vplyv na rýchlosť absorpcie doxycyklínu.

Je široko distribuovaný v tkanivových tekutinách. Syntéza bielkovín v plazme je 80 – 95 %. Polčas rozpadu je približne 12 – 22 hodín.

Vylučovanie nezmenenej látky je 40 % močom; väčšina podielu sa však vylučuje žlčou so stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intravenózne v závažných štádiách ochorení hnisavého a septiku, keď je potrebné rýchlo dosiahnuť vysoké hladiny lieku v krvi, ako aj v situáciách, keď je ťažké podať liek perorálne. Je potrebné čo najskôr previesť pacienta na perorálne užívanie liekov.

Liek sa podáva intravenózne kvapkadlom - používa sa roztok pripravený ex tempore. V tomto prípade sa 0,1 alebo 0,2 g látky zriedi vo vode na injekcie (5-10 ml), po ktorej sa táto tekutina pridá do 0,9% roztoku NaCl alebo 5% roztoku dextrózy (0,25 alebo 0,5 l). Obsah látky v infúznej tekutine by nemal presiahnuť 1 mg/ml alebo byť nižší ako 0,1 mg/ml. Trvanie infúzie závisí od veľkosti dávky (0,1 alebo 0,2 g) a je do 1-2 hodín (rýchlosť - 60-80 kvapiek/minútu). Počas infúzie by mal byť roztok chránený pred akýmkoľvek svetlom (elektrickým aj slnečným). Tento typ terapie s intravenóznym podaním by mal trvať 3-5 dní a v prípade dobrej tolerancie môže trvať až 7 dní, po ktorých sa pacient (ak je to potrebné) prevedie na perorálne použitie.

Na liečbu zápalov vyvíjajúcich sa u žien v panvovej oblasti (akútna forma) sa podáva 0,1 g lieku v intervaloch 12 hodín (Medomycín sa často kombinuje s cefalosporínmi 3. generácie). Potom liečba pokračuje perorálnym užívaním doxycyklínu - v dávke 0,1 g 2-krát denne počas 14 dní.

Perorálne by deti s hmotnosťou nad 45 kg a dospelí mali užívať v priemere 0,2 g denne (rozdelené do 2 dávok - 0,1 g 2-krát denne), potom prejsť na užívanie 0,1 g denne (v 1-2 dávkach). V prípade infekcií postihujúcich močové orgány a majúcich chronickú formu je potrebné užívať 0,2 g lieku denne počas celej liečby.

Počas liečby kvapavky sa používa jedna z nasledujúcich metód:

• v prípade akútnej uretritídy, ktorá prebieha bez komplikácií, sa užíva 500 mg látky na jeden cyklus (pre 1. dávku - 300 mg a pre 2. a 3. dávku - 100 mg s intervalom 6 hodín). Môže sa použiť metóda s použitím lieku v dávke 0,1 g denne až do úplného zotavenia (pre ženy) alebo 0,1 g 2-krát denne počas 7 dní (pre mužov);
• pri kvapavke s komplikáciami sa užíva 800-900 mg počas celého cyklu, rozdelených do 6-7 dávok (300 mg pre prvú dávku a potom zvyšných 6 s intervalmi 6 hodín).

Počas liečby syfilisu sa užíva 300 mg lieku denne počas najmenej 10 dní (perorálne alebo intravenózne).

V prípade infekcií (spôsobených aktivitou Chlamydia trachomatis) postihujúcich konečník, močové cesty a krčok maternice a prebiehajúcich bez komplikácií je potrebné užívať 0,1 g lieku 2-krát denne počas najmenej 1 týždňa.

Pri infekciách postihujúcich mužské genitálie je potrebné užívať 100 mg lieku (2-krát denne) počas 4 týždňov.

Pri liečbe malárie rezistentnej na chlorochín sa užíva 200 mg lieku denne počas 7 dní (v kombinácii so schizontocídnymi liekmi (chinín)). Na prevenciu malárie sa má užívať 100 mg lieku jedenkrát denne 1-2 dni pred cestou a potom denne počas nej a 4 týždne po jej ukončení. Pre dieťa staršie ako 8 rokov je denná dávka 2 mg/kg.

Na prevenciu cestovateľskej hnačky užite 200 mg medomycínu v prvý deň cesty (1-krát alebo 2-krát (v dávke 100 mg) denne) a neskôr 100 mg 1-krát denne počas celého pobytu v nebezpečnej oblasti (maximálne 21 dní).

Pri liečbe vodnej horúčky sa liek užíva perorálne v dávke 100 mg, 2-krát denne počas 1 týždňa. Aby sa zabránilo vzniku tejto patológie, užíva sa 200 mg lieku 1-krát týždenne počas celej doby prítomnosti v nebezpečnej oblasti a potom ďalších 200 mg na konci cesty.

Aby ste predišli infekciám po lekárskom potrate, musíte užiť 100 mg látky 60 minút pred potratom a potom ďalších 200 mg pol hodiny po zákroku.

Na liečbu akné užívajte 100 mg lieku denne počas 6-12 týždňového cyklu.

Dospelí môžu užívať maximálne 300 mg látky denne. V prípade závažných infekcií spôsobených gonokokmi sa môže užívať až 600 mg lieku denne.

Deti s hmotnosťou nižšou ako 45 kg (9-12 rokov) môžu užívať v priemere 4 mg/kg v prvý deň a neskôr 2 mg/kg denne (1-2 dávky). Ak sú infekcie závažné, liek sa má predpisovať v dávke 4 mg/kg v 12-hodinových intervaloch.

Ak má pacient závažné zlyhanie pečene, je potrebné znížiť dennú dávku lieku, pretože pri takýchto poruchách sa doxycyklín postupne hromadí v tele, čo spôsobuje riziko vzniku hepatotoxicity.

Používajte Medomycín počas tehotenstva

Medomycín sa nemá používať počas laktácie alebo tehotenstva, pretože doxycyklín inhibuje proces osteogenézy, oslabuje pevnosť kostí u plodu a ničí procesy zdravého vývoja zubov (hypoplázia postihujúca sklovinu a nevyliečiteľné zmeny odtieňa zubov).

Ak je liečba potrebná počas laktácie, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na tetracyklíny;
• závažná renálna alebo hepatálna dysfunkcia;
• leukopénia alebo porfýria;
• myasténia (s intravenóznou injekciou).

Vedľajšie účinky Medomycín

Užívanie lieku môže vyvolať rozvoj vedľajších účinkov:

• príznaky z tráviacej funkcie: nevoľnosť, glositída, anorexia, hnačka, enterokolitída, vracanie a tiež dysfágia alebo pseudomembranózna kolitída;
• príznaky alergickej alebo dermatologickej povahy: Quinckeho edém, exacerbácia SLE, žihľavka, anafylaktické reakcie, fotosenzitivita, exfoliatívna dermatitída, makulopapulárne alebo erytematózne vyrážky a perikarditída;
• dysfunkcia pečene: dysfunkcia pečene (po dlhodobom užívaní liekov alebo u ľudí so zlyhaním pečene alebo obličiek);
• poruchy ovplyvňujúce funkciu obličiek: zvýšené hladiny reziduálneho močovinového dusíka spôsobené antianabolickým účinkom liekov;
• lézie postihujúce hematopoetický systém: neutro- alebo trombocytopénia, eozinofília a hemolytická anémia, ako aj znížené hladiny protrombínu;
• dysfunkcia nervového systému: benígne zvýšenie hodnôt intrakraniálneho tlaku (vracanie, nechutenstvo, opuch v oblasti zrakového nervu a bolesti hlavy) a vestibulárne poruchy (pocit nestability alebo závraty);
• Problémy so štítnou žľazou: U ľudí, ktorí dlhodobo užívali doxycyklín, sa môže vyskytnúť liečiteľné tmavohnedé sfarbenie tkaniva štítnej žľazy;
• lézie epidermy a zubov: inhibícia procesov osteogenézy a narušenie zdravého vývoja zubov u dieťaťa (nezvratná zmena odtieňa zubov a výskyt hypoplázie v oblasti skloviny);
• iné: rozvoj kandidózy (glositída, vaginitída, stomatitída alebo proktitída) ako príznak superinfekcie.

[ 2 ]

Predávkovať

Prejavy intoxikácie: zosilnenie negatívnych symptómov spôsobených poškodením pečene – horúčka, azotémia, vracanie, zvýšená aktivita transamináz, žltačka a zvýšené hodnoty PT.

Na odstránenie porúch sa vykonáva výplach žalúdka; pacient musí tiež piť veľa tekutín. V prípade potreby sa vyvolá vracanie, podáva sa aktívne uhlie a osmotické laxatíva. Vykonávajú sa aj symptomatické opatrenia. Peritoneálna dialýza alebo hemodialýza budú neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Antacidá obsahujúce horčík, hliník a vápnik, sóda bikarbóna, lieky obsahujúce železo a laxatíva obsahujúce horčík oslabujú absorpciu doxycyklínu, preto by sa tieto lieky mali užívať v 3-hodinových intervaloch.

Pri kombinácii s antikoagulanciami je niekedy potrebné znížiť ich dávkovanie, pretože tetracyklíny inhibujú aktivitu protrombínu v plazme.

Kombinované užívanie medomycínu s antibiotikami z baktericídnej skupiny (cefalosporín alebo penicilín), ktoré ničia väzbu bunkových membrán, vedie k oslabeniu liečivej účinnosti týchto antibiotík.

Pri súčasnom použití s doxycyklínom je spoľahlivosť perorálnej hormonálnej antikoncepcie oslabená. Okrem toho sa zvyšuje frekvencia acyklického krvácania (ak sa používajú perorálne antikoncepčné tabletky obsahujúce estrogén).

Keď sa liek kombinuje s barbiturátmi, fenytoínom, etylalkoholom, karbamazepínom, rifampicínom, primidónom a inými liekmi, ktoré stimulujú oxidáciu mikrozómov, jeho metabolizmus sa zrýchľuje, zatiaľ čo hodnoty v krvnej plazme sa znižujú.

Kombinácia s liekmi obsahujúcimi bizmut môže spôsobiť zníženú absorpciu lieku.

Kombinácia lieku s cyklosporínom zvyšuje jeho plazmatické hladiny.

Užívanie metoxyfluránu s tetracyklínmi môže spôsobiť smrteľnú renálnu toxicitu.

Zinok znižuje absorpciu liekov.

Kombinácia s retinolom vedie k zvýšeniu intrakraniálneho tlaku.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Medomycín sa má uchovávať na tmavom a suchom mieste pri teplote maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Medomycín sa môže použiť do 4 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

V pediatrii (deti do 8 rokov) je zakázané predpisovať doxycyklín, pretože tetracyklíny (vrátane doxycyklínu) vedú u tejto skupiny pacientov k dlhodobým zmenám odtieňa zubov, inhibícii pozdĺžneho rastu kostí a hypoplázii skloviny.

Analógy

Analógy lieku sú Vibramycín, Oletetrin, Unidox s doxycyklínom, tetracyklínom a doxycyklínom, ako aj Doxibene, tetracyklín hydrochlorid, doxycyklín hydrochlorid a metacyklín hydrochlorid.