Livial

Livial je liek používaný pri rozvoji klimakterického syndrómu u žien.

Liek pomáha stabilizovať funkciu hypotalamo-hypofyzárnej štruktúry počas menopauzy u žien. To sa dosahuje poskytovaním estrogénovej (gonadosteroidy ženského typu), progestogénnej (hormóny, ktorých účinok je podobný aktivite žltého telieska) a slabej androgénnej (gonadosteroidy mužského typu) terapeutickej aktivity. [ 1 ]

Indikácia Livial

Používa sa na liečbu príznakov chirurgickej alebo prirodzenej menopauzy (absencia menštruácie v dôsledku prirodzených faktorov súvisiacich s vekom alebo v dôsledku vhodného chirurgického zákroku).

Formulár uvoľnenia

Liečivý prvok sa uvoľňuje v tabletách s objemom 2,5 mg - 28 kusov v balení.

Farmakodynamika

Počas postmenopauzy denná dávka 2,5 mg lieku inhibuje sekréciu gonadotropínov (hormóny hypofýzy, ktoré stimulujú činnosť žliaz) a nestimuluje procesy proliferácie endometria (zvýšenie počtu buniek vo vnútornej vrstve maternice spojené s reprodukciou). Zároveň liek zabraňuje úbytku kostnej hmoty počas postmenopauzy, znižuje závažnosť vazomotorických porúch (potenie a návaly horúčavy) a má pozitívny vplyv na libido a náladu. Okrem toho má stimulačný účinok na vaginálnu sliznicu. [ 2 ]

U žien počas plodného obdobia liek spomaľuje ovuláciu (inhibuje proces opúšťania zrelého vajíčka vaječníkom). [ 3 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tibolón absorbuje vysokou rýchlosťou. Vzhľadom na vysokú rýchlosť metabolických procesov je plazmatická hladina tibolónu extrémne nízka. Plazmatické hodnoty Δ4-izoméru tibolónu sú tiež nízke. Z tohto dôvodu nie je možné identifikovať individuálne farmakokinetické vlastnosti. Plazmatická hladina Cmax 3α-OH- a 3β-OH-metabolických zložiek je pomerne vysoká, ale nedochádza k akumulácii látky.

Vylučovanie látky sa uskutočňuje prevažne vo forme konjugovaných (väčšinou za pomoci sulfátov) metabolických prvkov. Časť liečiva sa vylučuje močom, ale prevažne stolicou.

Príjem potravy významne neovplyvňuje absorpciu lieku.

Farmakokinetika tibolónu a jeho metabolických zložiek nie je spojená s aktivitou obličiek.

Dávkovanie a podávanie

Zavádzanie lieku sa začína po roku od poslednej prirodzenej menštruácie. V prípade skoršieho začiatku užívania lieku sa môže vyskytnúť nepravidelné krvácanie.

Liek sa užíva 1 tableta denne (2,5 mg). Odporúča sa užívať ich súčasne.

Stav sa zvyčajne zlepší po niekoľkých týždňoch, ale maximálny účinok sa pozoruje, ak liečba pokračuje aspoň 3 mesiace. Liečba môže pokračovať v odporúčaných dávkach dlhšie.

Tablety sa užívajú od horného radu, ktorý je ohraničený rámčekom. Prvá tableta by mala byť tá, ktorá je označená požadovaným dňom v týždni. Potom sa užívajú jedna tableta denne v poradí označenom šípkou na štítku, kým sa nepoužije celé balenie.

Prekročenie predpísaného dávkovania môže spôsobiť vaginálne krvácanie. Ak je potrebné podať zvýšené dávky, mal by sa dodatočne použiť gestagén (látka, ktorá obsahuje hormóny žltého telieska alebo ich umelé analógy) – napríklad v 10-dňových cykloch každé 3 mesiace.

V prípade prechodu pacientky z iného hormonálneho substitučného lieku na Livial je potrebné najprv vyvolať krvácanie z vysadenia predpísaním progestogénu (liek obsahujúci látky, ktoré predchádzajú hormónom žltého telieska alebo ich umelým analógom). To pomôže eliminovať akúkoľvek už existujúcu hyperpláziu endometria.

Počas liečby musí pacient pravidelne absolvovať lekárske vyšetrenia.

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití liekov v pediatrii.

Používajte Livial počas tehotenstva

Používanie Livialu počas tehotenstva je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• diagnostikovaná prítomnosť novotvaru hormonálnej povahy alebo podozrenie naň;
• poruchy cerebrovaskulárnej alebo kardiovaskulárnej etiológie (poruchy intracerebrálneho prietoku krvi) - aj ich prítomnosť v anamnéze;
• maternicové krvácanie neznámeho pôvodu.

Užívanie lieku sa má prerušiť v prípade vzniku príznakov tromboembólie, zmien vo výsledkoch funkčných pečeňových testov alebo výskytu cholestatickej žltačky.

Pri podávaní lieku v prípade epilepsie, renálnej dysfunkcie alebo migrény (aj ak je prítomná v anamnéze) je potrebná opatrnosť. Ak sa liek používa u žien trpiacich hypercholesterolémiou, je potrebné počas liečby sledovať hladiny lipidov v plazme.

Vedľajšie účinky Livial

Užívanie lieku občas vedie k závratom, zmenám hmotnosti, vaginálnemu krvácaniu, seboroickej dermatóze, pretibiálnemu edému, bolestiam hlavy, hnačke, zvýšenému objemu ochlpenia na tvári a zmenám v testoch pečeňových funkcií.

U diabetikov môže užívanie Livialu spôsobiť zníženie glukózovej tolerancie a zvýšenie potreby inzulínu (alebo potrebu iných antidiabetík).

Predávkovať

Akútna intoxikácia môže spôsobiť vracanie s nevoľnosťou, ako aj vaginálne krvácanie.

Neexistuje antidotum; ak sa objavia poruchy, prijímajú sa symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom na schopnosť lieku zvyšovať fibrinolytické vlastnosti krvi môže dôjsť k zosilneniu aktivity antikoagulancií. Takýto účinok bol zaznamenaný v prípade warfarínu. Liek s antikoagulanciami je potrebné kombinovať mimoriadne opatrne, najmä na začiatku liečby a po jej ukončení. V prípade potreby sa dávka warfarínu upraví.

O liekových interakciách s tibolónom existujú obmedzené údaje. Testovanie in vivo ukázalo, že podávanie s tibolónom mierne mení farmakokinetické parametre midazolamu, substrátu hemoproteínu P450 3A4. To naznačuje, že liek môže interagovať s inými substrátmi Cyp3a4.

Lieky, ktoré majú stimulačný účinok na CYP3A4, vrátane karbamazepínu s rifampicínom, hydantoínom a barbiturátmi, môžu zosilniť procesy metabolizmu tibolónu a tým zmeniť jeho liečivú aktivitu.

Rastlinné látky, ktoré obsahujú ľubovník bodkovaný, podporujú stimuláciu metabolických procesov progestogénov s estrogénmi prostredníctvom CYP3A4. Zvýšený metabolizmus progestogénov a estrogénov môže vyvolať oslabenie účinnosti lieku a zmenu v profile maternicového krvácania.

Podmienky skladovania

Livial sa má skladovať na mieste mimo dosahu malých detí. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Livial je schválený na použitie do 24 mesiacov od dátumu predaja terapeutického produktu.

Analógy

Analógom lieku je liek Tibolone.