Leukeran

Leukeran vykazuje protinádorovú a cytostatickú aktivitu.

Indikácia Leukeran

Používa sa pri nasledujúcich patológiách:

• lymfogranulomatóza;
• chronická lymfocytová leukémia;
• lymfómy, ktoré majú malígnu formu (napríklad lymfosarkóm);
• primárna makroglobulinémia.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet v množstve 25 kusov vo vnútri sklenenej fľaše, v balení je 1 takáto fľaša.

Farmakodynamika

Chlorambucil je aromatický derivát dusíkatého yperitu, ktorý počas liečby vykazuje bifunkčný alkylačný účinok.

K alkylácii dochádza, keď sa tvoria vysoko aktívne etylénmóniové radikály. Počas tohto procesu dochádza ku krížovej syntéze medzi týmito radikálmi a DNA helixom, čo spôsobuje narušenie jej replikácie.

Farmakokinetika

Pozoruje sa dobrá absorpcia lieku z gastrointestinálneho traktu. Hodnoty Cmax účinnej látky sa zaznamenávajú po 0,5-2 hodinách po podaní. Intraplazmatická syntéza bielkovín je 99 %. Vylučovanie chlorambucilu z krvnej plazmy nastáva približne po 90 minútach.

Metabolické procesy sa vyvíjajú v pečeni, plne a vysokou rýchlosťou. Látka sa vylučuje hlavne obličkami vo forme metabolických produktov. Zložka neprekonáva hematoencefalickú bariéru (HEB), ale je schopná preniknúť cez placentu.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa musia užívať celé, perorálne. Liek je zvyčajne súčasťou komplexnej liečby, preto by mal schému aplikácie a dávkovací režim zvoliť iba skúsený lekár.

Pri lymfogranulomatóze sa Leukeran používa ako monoterapia. V priemere je potrebných 0,2 mg/kg látky denne. Celý liečebný cyklus zvyčajne trvá 1 – 2 mesiace.

V iných situáciách sa dávka vypočíta s ohľadom na individuálne charakteristiky a hmotnosť pacienta. Trvanie liečby by mal zvoliť lekár.

[ 1 ]

Používajte Leukeran počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať tehotným alebo dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Užívanie lieku je kontraindikované u osôb so závažnou intoleranciou naň.

Používa sa s veľkou opatrnosťou v nasledujúcich situáciách:

• závažné štádium leukopénie alebo trombocytopénie, ako aj potlačenie aktivity kostnej drene;
• nedávno prekonali alebo vám boli diagnostikované ovčie kiahne;
• pásový opar;
• infekcie akútneho pôvodu, hubového, vírusového alebo bakteriálneho;
• infiltrácia kostnej drene nádorovými bunkami;
• dna;
• urátová nefrolitiáza;
• epilepsia alebo poranenie hlavy;
• ochorenia postihujúce obličky alebo pečeň v závažnom stupni.

Vedľajšie účinky Leukeran

Pri podávaní Leukeranu sa môžu vyskytnúť nasledujúce poruchy:

• žltačka, myelosupresia, dysfunkcia pečene a gastrointestinálne poruchy;
• kŕče, horúčka, epidermálne vyrážky;
• aseptická cystitída, amenorea;
• polyneuropatia alebo pneumónia.

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa pozoruje ataxia, zvýšená excitabilita, liečiteľná pancytopénia a recidívy epileptoidných záchvatov.

Liek nemá antidotum. Vykoná sa výplach žalúdka a okrem toho sa monitorujú a podporujú životne dôležité funkcie tela. Je potrebné sledovať krvné testy a vykonať všetky potrebné opatrenia s ohľadom na vznikajúce negatívne príznaky.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku s látkami, ktoré majú schopnosť potláčať hematopoetické procesy, môže viesť k zosilneniu myelotoxicity.

Pri súčasnom užívaní s liekmi proti dne sa musí upraviť ich dávkovanie, pretože chlorambucil zvyšuje hladinu kyseliny močovej v krvi.

Kombinácia s haloperidolom, MAOI, maprotilinom a tiež s fenotiazínmi, tricyklickými antidepresívami a tioxanténmi často znižuje prah záchvatov a zároveň zvyšuje pravdepodobnosť vzniku záchvatov.

Súčasné použitie s inaktivovanými vírusovými vakcínami znižuje tvorbu protilátok ako reakciu na použitú vakcínu. Pri použití živých vírusových vakcín je možné zosilniť negatívne príznaky, oslabiť tvorbu protilátok a vyvinúť ďalšie negatívne prejavy.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Leukeran sa má uchovávať na mieste mimo dosahu detí a slnečného žiarenia. Teplotné hodnoty sa pohybujú v rozmedzí 2 – 8 °C.

Čas použiteľnosti

Leukeran sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy látky sú lieky Chlorbutin a Chlorambucil.