Levoxa

Levoxa je antibakteriálny liek z kategórie chinolónov.

Indikácia Levoxa

Používa sa u dospelých na odstránenie stredne ťažkých alebo miernych infekcií spôsobených baktériami citlivými na levofloxacín:

• chronická bronchitída v akútnom štádiu, akútne štádium sinusitídy, pneumónia;
• infekcie postihujúce močové cesty (s komplikáciami alebo bez nich), ako je pyelonefritída;
• infekčné lézie podkožných tkanív a kože;
• bakteriálna forma chronickej prostatitídy.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách, 5 kusov v blistri. V škatuli sú 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Levofloxacín má široké spektrum antibakteriálnych účinkov.

Baktericídny účinok sa rozvíja potlačením bakteriálneho enzýmu DNA gyrázy, čo je topoizomeráza typu 2, levofloxacínom. V dôsledku takéhoto potlačenia stráca DNA mikróbu schopnosť prechádzať z relaxovaného stavu do nadšpirálovitého stavu. To vedie k zabráneniu následného bunkového delenia patogénnych mikroorganizmov.

Rozsah účinku lieku zahŕňa gramnegatívne a grampozitívne mikróby, ako aj nefermentujúce mikroorganizmy.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Sacie.

Po perorálnom podaní sa levofloxacín takmer úplne a rýchlo vstrebáva. Maximálne plazmatické hodnoty sa zaznamenajú po 1-2 hodinách od okamihu podania. Biologická dostupnosť je približne 99-100 %. Rovnovážne hodnoty sa pozorujú počas 48 hodín, ak je dávkovací režim nasledovný - užívanie 0,5 g lieku 1-2-krát denne.

Distribučné procesy.

Približne 30 – 40 % Levoxy sa syntetizuje s bielkovinami krvnej plazmy. Priemerný distribučný objem je približne 100 l pri jednorazovom podaní a 0,5 g pri opakovaných dávkach. To umožňuje konštatovať, že liek sa v tkanivách široko distribuuje.

Prechod účinnej látky do tekutín s tkanivami.

Levofloxacín sa nachádza v bronchiálnej sliznici, pľúcnom tkanive, bronchiálnych sekrétoch, alveolárnych makrofágoch, koži (pľuzgierová tekutina), moči a tkanive prostaty. Látka však slabo preniká do mozgovomiechového moku.

Výmenné procesy.

Len veľmi malá časť levofloxacínu prechádza metabolickými procesmi. Jeho rozkladnými produktmi sú prvky desmetyllevofloxacín a tiež levofloxacín-N-oxid. Tieto látky tvoria menej ako 5 % celkového množstva lieku vylúčeného močom.

Vylučovanie.

Po užití lieku sa látka vylučuje z krvnej plazmy pomerne pomaly (polčas rozpadu je približne 6-8 hodín). Vylučovanie prebieha prevažne obličkami (85 % podanej dávky).

Linearita.

Liek má lineárne farmakokinetické parametre v rozmedzí dávok 50 – 1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú užívať jeden alebo dvakrát denne. Veľkosť porcie sa určuje s ohľadom na závažnosť a typ infekcie. Trvanie liečby sa volí s ohľadom na progresiu patológie, ale nesmie presiahnuť 2 týždne.

Odporúča sa pokračovať v užívaní lieku aspoň 48 – 72 hodín po stabilizácii teploty alebo po potvrdení mikrobiologických testov eradikáciou pôvodcov ochorenia.

Tablety sa musia prehltnúť bez žuvania a zapiť vodou. Levoxin sa môže užívať s jedlom alebo kedykoľvek inokedy.

[ 8 ], [ 9 ]

Používajte Levoxa počas tehotenstva

Predpisovanie lieku Levoxa počas tehotenstva alebo laktácie je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na levofloxacín alebo iné chinolóny;
• epilepsia;
• prítomnosť vedľajších účinkov v oblasti šľachy v dôsledku predchádzajúceho užívania chinolónov.

[ 6 ]

Vedľajšie účinky Levoxa

Užívanie lieku môže spôsobiť výskyt určitých vedľajších účinkov.

Infekčné alebo invazívne lézie.

Niekedy sa vyvinú mykózy (a okrem toho dochádza k množeniu iných rezistentných baktérií).

Lézie podkožnej vrstvy a povrchu kože, ako aj systémové prejavy precitlivenosti.

Občas sa objaví začervenanie alebo svrbenie pokožky.

Systémové príznaky precitlivenosti (anafylaktické a anafylaktoidné) sa tiež zriedkavo pozorujú - napríklad bronchospazmus alebo urtikária. Okrem toho sa môže vyvinúť silné udusenie alebo, extrémne zriedkavo, opuch sliznice alebo kože (napríklad na tvári alebo sliznici hltana).

Občas bol hlásený rozvoj intolerancie na UV žiarenie a slnečné svetlo.

V ojedinelých prípadoch sa zaznamenal výskyt závažnej vyrážky na povrchu kože a slizníc (s tvorbou pľuzgierov), rozvoj TEN, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a multiformného erytému. Miernejšie kožné príznaky sa niekedy vyskytnú pred rozvojom systémových prejavov precitlivenosti. Takéto príznaky sa môžu objaviť v priebehu niekoľkých minút alebo hodín po užití prvej dávky.

Problémy s gastrointestinálnym traktom a metabolickými procesmi.

Často sa vyskytuje hnačka alebo nevoľnosť.

Občas sa môže vyskytnúť vracanie, tráviace problémy alebo bolesti brucha, ako aj strata chuti do jedla.

Krvavá hnačka je extrémne zriedkavá – niekedy môže signalizovať vývoj zápalového procesu v črevách (napríklad pseudomembranózna kolitída).

Občas sa zaznamená pokles hladiny glukózy v krvi (vznik hypoglykémie) – to môže byť veľmi dôležité pre ľudí trpiacich cukrovkou. Medzi príznaky hypoglykémie patrí zvýšená chuť do jedla, potenie, pocit nervozity a trasenie končatín.

U iných chinolónov bolo hlásené, že u ľudí s touto poruchou môžu vyvolať záchvaty porfýrie. Podobný účinok sa môže pozorovať aj pri levofloxacíne.

Poruchy funkcie nervového systému.

Veľmi zriedkavo sa pozorujú závraty a bolesti hlavy, pocit necitlivosti alebo ospalosti a tiež poruchy spánku.

Občas sa môže vyskytnúť nepríjemný pocit, ako je parestézia v rukách, pocit úzkosti, zmätenosti alebo strachu, tras a záchvaty.

Sporadicky sa pozorovali poruchy sluchu, čuchu, zraku a chuti. Okrem toho sa znížila hmatová citlivosť a vyvinuli sa psychotické prejavy (depresívna nálada a halucinácie). Pozorovali sa poruchy motorických procesov (niekedy pri chôdzi), psychotické symptómy so sebadeštruktívnym správaním (vrátane samovražedných myšlienok a činov) a tiež senzorická alebo senzorimotorická polyneuropatia.

Cievne poruchy a poruchy postihujúce srdce.

Občas sa objaví tachykardia alebo sa zníži krvný tlak.

V ojedinelých prípadoch sa vyvíja kolaps podobný šokovému stavu, hodnoty krvného tlaku prudko klesajú a pozoruje sa predĺženie QT intervalu.

Lézie postihujúce spojivové tkanivo, ako aj štruktúru svalov a kostí.

Občas sa pozorujú lézie postihujúce šľachy (napríklad zápalové procesy), ako aj bolesť svalov alebo kĺbov.

Ruptúra šľachy (napríklad Achillovej šľachy) je extrémne zriedkavá. Tento vedľajší účinok sa môže vyvinúť počas prvých 48 hodín od začiatku liečby a môže postihnúť Achillovu šľachu na oboch nohách. Môže sa vyvinúť svalová slabosť, čo je obzvlášť dôležité pre ľudí s ťažkou myasténiou.

Občas sa zaznamenávajú svalové lézie (ako napríklad rabdomyolýza).

Poruchy močového a obličkového systému, ako aj poruchy hepatobiliárneho systému.

Často sa pozoruje zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov (ako je ALT alebo AST).

Občas sa zvyšujú hodnoty bilirubínu a kreatinínu v krvnom sére.

Občas sa vyvinú poruchy pečene (napríklad zápal), ako aj zhoršenie funkcie obličiek až po akútne zlyhanie obličiek - napríklad v dôsledku vzniku alergií (tubulointersticiálna nefritída).

Lézie postihujúce lymfatický a hematopoetický systém.

Niekedy sa môže zvýšiť počet určitých krviniek (vznik eozinofílie) alebo sa môže znížiť počet leukocytov (vznik leukopénie).

Občas sa pozoruje pokles počtu určitých leukocytov (vznik neutropénie) alebo počtu krvných doštičiek (vznik trombocytopénie), čo môže zvýšiť sklon ku krvácaniu alebo hemorágii.

Veľmi zriedkavo sa pozoruje významný pokles počtu niektorých leukocytov (vznik agranulocytózy), v dôsledku čoho sa môžu vyvinúť závažné klinické príznaky (faryngitída, dlhotrvajúca alebo opakujúca sa horúčka a tiež pocit malátnosti).

Občas sa zaznamenal pokles počtu červených krviniek v dôsledku ich deštrukcie (rozvoj hemolytickej formy anémie), ako aj pokles počtu všetkých typov krviniek (rozvoj pancytopénie).

Ďalšie negatívne znaky.

Občas sa objavuje pocit celkovej slabosti (rozvoj asténie).

Veľmi zriedkavo sa vyvíja horúčkový stav, ako aj alergické príznaky v pľúcach (pneumonitída alergického pôvodu) alebo malých cievach (vznik vaskulitídy). Užívanie akýchkoľvek antibakteriálnych liekov môže spôsobiť poruchy spojené s ich účinkom na zdravú ľudskú mikroflóru. To môže viesť k sekundárnej infekcii, ktorá si bude vyžadovať adjuvantnú liečbu.

Medzi ďalšie nežiaduce účinky spojené s užívaním fluorochinolónov patria:

• extrapyramídové poruchy a iné problémy s motorickou koordináciou;
• hypersenzitívna vaskulitída;
• Ľudia trpiaci porfýriou zažívajú záchvaty tejto choroby.

[ 7 ]

Predávkovať

V prípade otravy liekom je ovplyvnená funkcia centrálneho nervového systému (príznaky zahŕňajú závraty, pocit zmätenosti, ako aj záchvaty a poruchy vedomia) a objavujú sa prejavy z tráviacich orgánov (erózia slizníc a nevoľnosť). Údaje z klinických testov ukázali, že predávkovanie môže viesť k predĺženiu QT intervalu.

V prípade intoxikácie je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta a sledovať EKG. Prijímajú sa aj symptomatické opatrenia. V prípade akútnej otravy sa vykonáva výplach žalúdka. Na ochranu žalúdočnej sliznice sa používajú antacidá. Hemodialýzne postupy vrátane peritoneálnej dialýzy alebo CAPD nepodporujú vylučovanie levofloxacínu. Liek nemá antidotum.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakcie s inými liekmi

Absorpcia lieku sa výrazne znižuje pri použití v kombinácii s antacidami obsahujúcimi hliník a horčík, ako aj s liekmi obsahujúcimi soli železa. Medzi užívaním týchto liekov je potrebné dodržiavať minimálne 2-hodinový interval.

Biologická dostupnosť lieku je výrazne znížená pri použití v kombinácii so sukralfátom. Z tohto dôvodu je potrebné dodržiavať medzi podaním týchto liekov aspoň 2-hodinový interval.

Hoci testy na lieky neodhalili interakciu medzi Levoxou a teofylínom, môže dôjsť k významnému zníženiu prahu záchvatov, keď sa chinolóny kombinujú s NSAID, teofylínom a inými látkami, ktoré znižujú prah záchvatov.

Hladiny levofloxacínu v kombinácii s fenbufénom sa zvyšujú približne o 13 %.

Cimetidín s probenecidom majú štatisticky významný vplyv na proces vylučovania levofloxacínu. Hladina renálneho klírensu lieku sa znižuje o 34 % (s probenecidom) a o 24 % (s cimetidínom). To umožňuje obom liekom blokovať vylučovanie levofloxacínu tubulmi.

Polčas rozpadu cyklosporínu sa pri súčasnom použití s levofloxacínom zvyšuje o 33 %.

Kombinácia s antagonistami vitamínu K (napr. warfarín) zvyšuje hodnoty koagulačných testov (PT/INR) alebo vedie k zvýšenej závažnosti krvácania. V tomto ohľade by osoby užívajúce antagonisty vitamínu K spolu s Levoxou mali sledovať koagulačné hodnoty.

Je zakázané užívať liek v kombinácii s alkoholickými nápojmi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Podmienky skladovania

Levoxa sa má uchovávať na tmavom mieste, chránenom pred vlhkosťou. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 17 ]

Čas použiteľnosti

Levoxa sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 18 ]

Žiadosť pre deti

Používanie lieku u dospievajúcich a detí je kontraindikované.

Analógy

Analógy lieku sú Levolet, Flaprox a Rotomox s Ciprofloxacínom, ako aj Ciprolet a Ofloxacín s Ciprofloxacínom-Solopharm.

[ 19 ]