Levocin

Levocin je antibakteriálna látka z kategórie fluorochinolónov.

Indikácia Levocina

Používa sa na infekčné lézie rôznej závažnosti, ktoré sa objavili v dôsledku aktivity mikrobiálnych kmeňov citlivých na levofloxacín:

• akútna sinusitída (vrátane sinusitídy);
• akútna fáza chronickej bronchitídy;
• pneumónia v domácnosti alebo v nemocnici;
• lézie močových orgánov s komplikáciami alebo bez nich (mierne alebo mierne štádiá).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Komponent sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri platničky. Jedna takáto platnička je zabalená v balení.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Fluórchinolónové antibiotikum má široké spektrum terapeutických účinkov. Obsahuje účinnú látku levofloxacín (izomér ofloxacínu ľavotočivého typu). Táto zložka blokuje aktivitu DNA gyrázy, ničí procesy zosieťovania mikrobiálnych zlomov DNA a superšpirálovitosti a tiež spomaľuje väzbu DNA a vedie k rozvoju silných morfologických zmien v membránach, bunkových stenách a cytoplazme.

Ukazuje aktívnu aktivitu relatívne veľkého počtu mikrobiálnych kmeňov:

• gram(+) aeróby: enterokoky (vrátane fekálnych), stafylokoky (citlivé na meticilín a koaguláza negatívne), difterické korynebaktérie, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes so Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín), Staphylococcus epidermidis (tiež citlivý na meticilín) a koaguláza negatívne stafylokoky. Zoznam okrem toho zahŕňa pyogénne streptokoky, streptokoky podkategórií C a G, ako aj Streptococcus viridans s pneumokokmi (posledné dva sú rezistentné, majú strednú citlivosť a sú citlivé na penicilín);
• Gram(-) aeróby: Acinetobacter (vrátane Acinetobacter baumannii), Enterobacter (vrátane Cloacae, Aerogenes a Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii a Escherichia coli, ako aj Eikenella corrodens, Morganove baktérie, Gardnerella vaginalis a Ducreyho bacily. Okrem toho zoznam zahŕňa Moraxella catarrhalis (produkujúcu alebo neprodukujúcu β-laktamázu), Haemophilus influenzae (citlivý alebo rezistentný na ampicilín), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (vrátane pneumónie a oxytocystitídy), Proteus vulgaris a mirabilis, Salmonella a gonokoky (rezistentné, slabo citlivé a citlivé na vplyv penicilínu), Providencia (Rettger a Stuart), Meningococcus s Pasteurella (Multocida, Canis a Dagmatis), ako aj Serratia (vrátane Marciescens) a Pseudomonas (vrátane Pseudomonas aeruginosa);
• anaeróby: Clostridia perfringens a Propionibacteria s Bacteroides fragilis, Peptostreptokoky s Bifidobacteria a Fusobacteria s Veillonella;
• iné baktérie: legionella (vrátane pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae s chlamydophila psittaci a Chlamydia trachomatis, ako aj mycoplasma pneumoniae, mykobaktérie (vrátane Hansenovho bacilu a Kochovho bacilu), rickettsie, mycoplasma hominis a ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetika

Absorpcia.

Perorálne užívaný levofloxacín sa absorbuje vysokou rýchlosťou, takmer 100 %. Príjem potravy nemá takmer žiadny vplyv na expresiu a rýchlosť absorpcie. Absolútna biologická dostupnosť je približne 100 %. Pri jednorazovom použití lieku v dávke 0,5 g sú hodnoty Cmax 5,2 – 6,9 mcg/ml; stanovené po 1,3 hodinách.

Distribučné procesy.

Intraplazmatická syntéza proteínov – 30 – 40 %.

Látka je distribuovaná v mnohých tkanivách a orgánoch: kostnom tkanive, pľúcach, bronchiálnej sliznici so spútom, mozgovomiechovom moku, leukocytoch, ako aj v prostate a orgánoch urogenitálneho systému s alveolárnymi makrofágmi.

Metabolické procesy a vylučovanie.

V pečeni sa malá časť liečiva deacetyluje alebo oxiduje.

Vylučovanie prebieha primárne obličkami – glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Približne 87 % perorálne podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom (po 48 hodinách) a menej ako 4 % stolicou (po 72 hodinách). Plazmatický polčas levofloxacínu je 6 – 8 hodín.

[ 5 ], [ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie lieku sa vyberá s ohľadom na závažnosť lézie a povahu jej progresie, ako aj na citlivosť patogénneho mikróbu.

Liek sa má užívať pred jedlom alebo medzi jedlami. Tablety sa nemajú žuvať – majú sa prehltnúť a zapiť čistou vodou (0,5 – 1 pohár).

Počas sinusitídy sa užíva 0,5 g lieku jedenkrát denne (terapeutický cyklus trvá 10-14 dní).

Akútna fáza chronickej bronchitídy sa lieči užívaním 0,5 g lieku jedenkrát denne (týždňová kúra).

Nemocničná a domáca pneumónia sa má liečiť 0,5 g Levocinu jedenkrát denne počas 1 – 2 týždňov.

Nekomplikované infekcie močových ciest sa liečia podávaním 0,5 g látky jedenkrát denne (3-dňové obdobie). Rovnaká dávka sa má užívať s rovnakou frekvenciou, ak má infekcia komplikácie, ale takýto cyklus by mal trvať 10 dní.

Nekomplikované lézie podkožného tkaniva s epidermou sa eliminujú užívaním 0,5 g lieku jedenkrát denne počas 7-10 dní. Ak je takéto ochorenie sprevádzané komplikáciami, dávka 0,5 g sa užíva 2-krát denne a samotný cyklus trvá 1-2 týždne.

V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť, berúc do úvahy závažnosť symptómov a typ patologickej lézie.

Maximálna povolená veľkosť jednej dávky je 0,5 g. Denne sa nesmie užiť viac ako 1000 mg látky.

Veľkosti porcií pre osoby s poruchou funkcie obličiek:

• Hodnoty CC v rozmedzí 50-20 ml/minútu - po 1. dávke 0,5 g denne sa pacient prevedie na užívanie 0,25 g denne; po 1. dávke 0,75 g denne sa potom užíva 0,75 g každých 48 hodín;
• hladina CC v rozmedzí 19-10 ml/minútu - po 1. dennej dávke 0,25 g sa potom užíva 0,25 g počas 48 hodín; pri 1. dennej dávke 0,5 g - 0,25 g počas 48 hodín; pri 1. dennej dávke 0,75 g - 0,5 g počas 48 hodín;
• Hodnoty CC <10 ml/minútu (zahŕňa to aj CAPD a hemodialýzu) – 1. dávka 0,25 g počas 24 hodín, potom 0,25 g počas 48 hodín; 1. dávka 0,5 g denne – potom 0,25 g počas 48 hodín; 1. dávka 0,75 g denne – neskôr 0,5 g počas 48 hodín.

Používajte Levocina počas tehotenstva

Levocin sa nemá predpisovať tehotným alebo dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• epileptické záchvaty;
• závažná intolerancia spojená so zložkami lieku alebo inými chinolónmi.

[ 7 ]

Vedľajšie účinky Levocina

Medzi pozorované vedľajšie účinky patria:

• tráviace poruchy: často sa objavuje hnačka alebo nevoľnosť a zvyšuje sa aktivita enzýmov v pečeni a krvnom sére. Niekedy sa môže vyskytnúť vracanie, tráviace ťažkosti, strata chuti do jedla a bolesti brucha. Občas sa zaznamenávajú zvýšené hladiny bilirubínu v sére a krvavá hnačka. Občas sa môže objaviť hepatitída alebo enterokolitída (vrátane pseudomembranóznej kolitídy);
• Príznaky alergie: niekedy sa vyskytuje hyperémia kože alebo svrbenie. Zriedkavo sa pozorujú anafylaktoidné alebo anafylaktické prejavy (s bronchiálnym kŕčom, urtikáriou alebo silným udusením). Občas sa objaví opuch slizníc alebo epidermy (napríklad tváre alebo hltana), intolerancia slnečného žiarenia a UV žiarenia a alergická pneumonitída a prudko klesá krvný tlak s následným šokom. Možný je rozvoj TEN, SJS, vaskulitídy alebo MEE;
• Poruchy CNS: niekedy sa vyskytujú poruchy spánku, závraty, pocit intenzívnej ospalosti a bolesti hlavy. Občas sa pozoruje pocit psychomotorického nepokoja, nepokoja, úzkosti alebo zmätenosti, ako aj depresia, tremor, psychotické príznaky, kŕčový syndróm a parestézia postihujúca ruky;
• poruchy zmyslových orgánov: sporadicky sa objavujú poruchy chuti a čuchu, sluchové a zrakové poruchy a okrem toho je oslabená hmatová citlivosť;
• poškodenie hematopoetického systému: niekedy sa vyskytuje leukopénia alebo eozinofília. Občas sa vyvinie neutro- alebo trombocytopénia (niekedy sa zvýši krvácanie). Agranulocytóza sa objavuje sporadicky alebo sa vyvinú závažné infekcie (opakujúce sa alebo pretrvávajúce zvýšenie teploty, zhoršenie zdravotného stavu). Môže sa vyskytnúť pancytopénia alebo hemolytická anémia;
• problémy s kardiovaskulárnym systémom: občas sa znižuje krvný tlak alebo sa objavuje búšenie srdca. Možné je predĺženie QT intervalu alebo cievny kolaps;
• dysfunkcia svalov a kostí: občas sú postihnuté šľachy (napríklad tendinitída) a v oblasti kĺbov so svalmi sa objavuje bolesť. Sporadicky sa pozoruje ruptúra šľachy, napríklad Achillovej šľachy (podobný príznak sa vyvinie do 48 hodín od začiatku liečby a môže byť obojstranný) alebo svalová slabosť, ktorá je mimoriadne dôležitá pre ľudí s bulbárnou obrnou. Môže sa vyvinúť poškodenie svalov (rabdomyolýza);
• porucha močenia: hladiny kreatinínu v sére sa občas zvyšujú. Sporadicky sa pozoruje ARF (tubulointersticiálna nefritída);
• prejavy v endokrinnom systéme: hypoglykémia sa objavuje sporadicky (toto by mali vziať do úvahy diabetici), sprevádzaná príznakmi ako pocit nervozity, trasenie s potením a veľmi silná chuť do jedla;
• Iné: niekedy sa vyvinie asténia. Sporadicky sa vyskytuje horúčka, superinfekcia alebo sekundárna infekcia.

[ 8 ]

Predávkovať

Otrava liekom vedie k závratom alebo kŕčom, zmätenosti alebo poruche vedomia, ako aj k vracaniu, eróziám na slizniciach a nevoľnosti.

Vykonávajú sa symptomatické postupy. Liek nemá antidotum a nevylučuje sa dialýzou.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcie s inými liekmi

Účinnosť levofloxacínu sa významne znižuje v kombinácii s antacidami obsahujúcimi horčík a hliník, sukralfátom a liekmi obsahujúcimi železo, preto je potrebné dodržať minimálny interval 120 minút medzi ich použitím.

V prípade kombinácie s probenecidom alebo cimetidínom sa pozoruje mierny pokles renálneho klírensu lieku (nemá takmer žiadny klinický význam, ale takáto kombinácia by sa mala používať s opatrnosťou, najmä u jedincov s poruchou funkcie obličiek).

Probenecid s cimetidínom zvyšuje polčas rozpadu a hodnoty AUC lieku a tiež znižuje jeho klírens (ale pri ich kombinácii nie je potrebné upravovať dávku).

Súbežné užívanie lieku významne nezvyšuje polčas rozpadu cyklosporínu.

Existujú dôkazy o významnom znížení prahu pre vznik záchvatov pri kombinácii chinolónov s látkami, ktoré tento prah oslabujú. To platí aj pre kombinované použitie chinolónov s teofylínom a fenbufénom alebo podobnými NSAID.

Súčasné užívanie lieku s teofylínom si vyžaduje starostlivé sledovanie jeho hodnôt a vhodnú úpravu dávky, aby sa predišlo výskytu nežiaducich účinkov (napr. záchvatov).

Použitie s nepriamymi antikoagulanciami vyžaduje starostlivé sledovanie PT a ďalších údajov o koagulácii, ako aj sledovanie možných príznakov krvácania.

Kombinácia s Levocinom môže zosilniť účinok warfarínu; v tomto prípade môže byť zvýšenie hladiny PTT sprevádzané výskytom krvácania.

Kombinácia lieku s NSAID zvyšuje pravdepodobnosť stimulácie centrálneho nervového systému a vzniku záchvatov.

U diabetikov užívajúcich antidiabetiká alebo inzulín perorálne môže podávanie lieku viesť k vzniku hyper- alebo hypoglykemických stavov (je potrebné dôkladne sledovať hladinu cukru v krvi).

Kombinácia lieku s GCS zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy.

[ 11 ], [ 12 ]

Podmienky skladovania

Levocin sa uchováva na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplotný rozsah je 15 – 30 °C.

[ 13 ]

Čas použiteľnosti

Levocin sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Nie je určené na použitie v pediatrii (deti mladšie ako 18 rokov).

[ 14 ], [ 15 ]

Analógy

Analógy látky sú lieky ako Alevo, Levozin s Levomakom, Glevo a Levoxin, ako aj Levobact s Levoletom.