Levitra

Levitra je liek, ktorý pomáha zlepšiť erektilnú funkciu.

[ 1 ]

Indikácia Levitra

Používa sa na odstránenie impotencie (liek je regulátor potencie) – ak je prítomná, muž nie je schopný dosiahnuť úroveň erekcie potrebnú na vykonanie úspešného pohlavného styku a tiež ju udržať.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa vykonáva v tabletách s hmotnosťou 10 alebo 20 mg, v blistroch, 1 alebo 4 kusy vo vnútri. Existuje aj dávka lieku, ktorá je 5 mg - takéto tablety sa vyrábajú po 4 kusoch v blistri, 5 takýchto prúžkov v škatuli.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Najznámejšou PDE je špecifická forma PDE-5, ktorá sa podieľa na procesoch štiepenia hydrolýzou GMP (táto funkcia je jednou z možností regulácie hladín cGMP počas erekcie penisu).

Vardenafil je blokátor PDE5 a tiež zosilňuje lokálny účinok vnútorného NO, ktorý sa vylučuje nervovými receptormi kavernóznych telies pod vplyvom sexuálneho podnetu. Prvok NO je potrebný na aktiváciu enzýmu guanylátcyklázy, ktorý zvyšuje hladinu cGMP a pomáha uvoľniť hladké svaly vo vnútri kavernóznych telies. V dôsledku toho sa zvyšuje prietok krvi do penisu. Týmto spôsobom Levitra zosilňuje prirodzenú reakciu tela na sexuálny podnet.

Zistilo sa, že priemerné hodnoty potrebné na spomalenie PDE-5 sú 0,7 nanoM. Vardenafil je preto silný, vysoko selektívny inhibítor. Užívanie 20 mg vardenafilu už po 15 minútach vyvolá u niektorých mužov erekciu, ktorá je dostatočná na penetráciu. Na dosiahnutie plnej reakcie by ste mali počkať 25 minút.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpcia.

Absorpcia po perorálnom podaní je veľmi rýchla, pri užití na lačný žalúdok sa maximálna hodnota liečiva môže dosiahnuť po 15 minútach, ale často (v 90 % prípadov) to stále trvá približne 1 hodinu. Pri užívaní s mastnými jedlami sa rýchlosť absorpcie liečiva znižuje v priemere o 20 %.

Absolútna biologická dostupnosť je približne 15 %. Distribučný objem v rovnovážnom stave je 208 l. Rýchlosť syntézy hlavného prvku (M1) s bielkovinami v krvnej plazme je maximálne 95 % (reverzibilná reakcia). Po 1,5 hodine sa v spermiách zdravého muža nachádza až 0,00012 % liečiva.

Metabolické procesy a vylučovanie.

Metabolizmus sa uskutočňuje prevažne pečeňovými enzýmami a hemoproteínovými systémami. Priemerný polčas rozpadu je približne 4-5 hodín a pre hlavný metabolický produkt (vzniká deetyláciou piperazínovej časti vo vnútri molekuly) je to približne 4 hodiny.

Metabolické produkty sa vylučujú prevažne gastrointestinálnym traktom (približne 91 – 95 %) a zvyšok obličkami.

Zmeny AUC a iných hodnôt liečiva u rôznych kategórií pacientov.

Hodnoty AUC u starších osôb sú často zvýšené o 52 %.

U jedincov s ťažkým poškodením funkcie obličiek sa AUC zvyšuje približne o 21 % a maximálna hladina liečiva sa znižuje o 23 %.

V dôsledku porúch funkcie pečene sa miera klírensu znižuje v súlade so závažnosťou funkčnej poruchy.

[ 6 ], [ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem jedla, približne 25-60 minút pred pohlavným stykom.

Štandardný spôsob použitia.

Odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg. Liek sa nemá užívať viac ako raz za 24 hodín. Vzhľadom na znášanlivosť liečby a účinnosť terapeutického účinku sa denná dávka môže zvýšiť na 20 mg alebo znížiť na 5 mg.

Použitie terapeutického činidla u ľudí s dysfunkciou pečene.

Odporúčaná počiatočná dávka lieku je 5 mg. Počas liečby sa môže zvýšiť na 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na ktorúkoľvek zo zložiek lieku;
• osoby užívajúce lieky obsahujúce nitráty alebo donory NO, ako aj látky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4 (vrátane indinaviru, itrakonazolu a ritonaviru s klaritromycínom, ako aj erytromycínu s ketokonazolom);
• liečba inými liekmi na impotenciu;
• použitie u mužov, ktorým je zakázaná sexuálna aktivita (napríklad pri prítomnosti takých základných ochorení kardiovaskulárneho systému, ako je akútne srdcové zlyhanie alebo nestabilná angína);
• závažná dysfunkcia pečene;
• vykonávanie hemodialýzy v počiatočnom štádiu renálnej patológie;
• znížený krvný tlak (v pokoji pod 90 mm Hg);
• nedávny infarkt myokardu alebo mozgová príhoda (pred šiestimi mesiacmi alebo menej);
• degeneratívne formy patológií v oblasti sietnice, ktoré sú dedičné (ako napríklad retinitis pigmentosa);
• novorodenci a deti, ako aj ženy.

V takýchto prípadoch je pri predpisovaní potrebná opatrnosť (musí sa zhodnotiť pomer prínosu a rizika):

• anatomická deformácia penisu (zahŕňa rôzne zakrivenia, ako aj Peyronieho chorobu a kavernóznu fibrózu);
• prítomnosť predispozície k rozvoju priapizmu - napríklad mnohopočetný myelóm, kosáčikovitá anémia, sklon ku krvácaniu a leukémia;
• vred v akútnom štádiu.

Vedľajšie účinky Levitra

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• choroby infekčnej povahy: rozvoj konjunktivitídy;
• problémy s centrálnym nervovým systémom a psychikou: výskyt bolestí hlavy a porúch spánku;
• zrakové postihnutie: zhoršenie zrakovej ostrosti a vnímania farieb, pocit bolesti alebo nepohodlia v oblasti očí, zvýšený vnútroočný tlak, fotosenzitivita a hyperémia spojivky;
• porucha sluchu: náhly rozvoj hluchoty, ako aj tinnitus a vertigo;
• imunitné lézie: Quinckeho edém alebo opuch alergickej povahy, ako aj alergické príznaky;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: výskyt angíny pectoris, ventrikulárna tachyarytmia, tachykardia, palpitácie, rozvoj vazodilatácie alebo infarktu myokardu, ako aj zníženie hodnôt krvného tlaku;
• gastrointestinálna dysfunkcia: nevoľnosť, gastritída, sucho v ústach, dyspeptické príznaky, GERD, vracanie, bolesť brucha a hnačka;
• lézie v hrudnej kosti a mediastíne, ako aj respiračná aktivita: dýchavičnosť, upchatie nosovej oblasti s paranazálnymi dutinami;
• problémy postihujúce pečeň a žlčové cesty: zvýšená aktivita transamináz;
• lézie podkožnej vrstvy a povrchu kože: vyrážky alebo erytém;
• dysfunkcia spojivových tkanív, svalov a kostry: bolesť chrbta, zvýšený svalový tonus, zvýšené hodnoty CPK a tiež myalgia;
• poruchy v mliečnych žľazách a pohlavných orgánoch: rozvoj priapizmu a zvýšená erekcia;
• systémové: bolesť v oblasti hrudníka a zlý zdravotný stav.

[ 8 ], [ 9 ]

Predávkovať

Pri užívaní vardenafilu v dávke 40 mg dvakrát denne sa u pacienta môže vyskytnúť silná bolesť v dolnej časti chrbta. Nezaznamenali sa však žiadne príznaky toxických účinkov na centrálny nervový systém a svaly.

Na odstránenie predávkovania je potrebné vykonať bežné podporné postupy. Účinnosť hemodialýzy je v tomto prípade veľmi nízka.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu CYP, sa môže znížiť rýchlosť klírensu vardenafilu.

Kombinácia s erytromycínom v dennej dávke 1,5 g vedie k štvornásobnému zvýšeniu hladiny AUC, ako aj k trojnásobnému zvýšeniu maximálnych hladín liečiva (5 mg).

Kombinované použitie s ketokonazolom v dávke 0,2 g spôsobuje 10-násobné zvýšenie hodnôt AUC a okrem toho 4-násobné zvýšenie maximálnych hodnôt liečiva (5 mg), preto je potrebné upraviť ich dávky.

Kombinácia lieku s liekmi, ktoré inhibujú HIV proteázy účinnej látky (indinavir v dennej dávke 2,4 g), spôsobuje 16-násobné zvýšenie hodnôt AUC a 7-násobné zvýšenie maximálnej hladiny účinnej látky Levitry.

Súčasné užívanie s ritonavirom (denná dávka 1,2 g) zvyšuje maximálne hladiny liečiva 13-krát pri dávke 5 mg a tiež spôsobuje 49-násobné zvýšenie celkovej dennej hodnoty AUC. Okrem toho sa polčas vardenafilu významne predlžuje (približne o 26 hodín).

V kombinácii s donormi NO a nitrátmi sa ich účinok zosilňuje, ale ak sa medzi použitiami dodrží 24-hodinový interval, takáto interakcia sa nevyvíja.

Použitie nadmerne veľkých dávok vardenafilu v kombinácii s nitroprusidom sodným vedie k miernemu zvýšeniu protidoštičkového účinku.

Je potrebné dodržiavať časové intervaly medzi užívaním lieku a α-blokátorov a tiež ich používať iba vtedy, keď je hladina krvného tlaku stabilná. Napríklad pri užívaní spolu s terazosínom je potrebné dodržiavať 6-hodinový interval.

[ 14 ]

Podmienky skladovania

Levitru uchovávajte mimo dosahu malých detí a mimo dosahu vlhkosti. Teplota – maximálne +30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Čas použiteľnosti

Levitra sa môže používať 3 roky od dátumu uvoľnenia liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Viagra, Adamax a Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Recenzie

Levitra sa považuje za účinný a cenovo dostupný liek, ktorý pomáha zlepšiť erekciu. Pacienti zanechávajú pozitívne recenzie na liek a poznamenávajú, že sa môže konzumovať s alkoholickými nápojmi, ako aj pri určitých ochoreniach postihujúcich kardiovaskulárny systém.