Lecadol plus C

Lekadol plus C patrí do kategórie liekov s analgetickými a antipyretickými účinkami.

Indikácia Lecadol plus C

Používa sa na odstránenie príznakov chrípky alebo prechladnutia – bolesti hlavy, bolesti hrdla, horúčky a bolesti kĺbov a svalov.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v granulách na výrobu perorálnej tekutiny; 5 g látky vo vnútri vrecka. Balenie obsahuje 10 alebo 20 takýchto vrecúšok.

Farmakodynamika

Lekadol Plus C je komplexný produkt, ktorý obsahuje vitamín C a paracetamol.

Paracetamol je účinné antipyretikum a analgetikum. Inhibuje väzbu PG v centrálnom nervovom systéme, pomáha zmierňovať bolesť a znižovať zvýšenú teplotu. V porovnaní s NSAID nemá negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt, čo umožňuje jeho použitie pri žalúdočných ochoreniach a vredoch v gastrointestinálnom trakte, ktoré sú prítomné v anamnéze.

Liek by sa mal predpisovať ľuďom, ktorí nemôžu užívať aspirín. Protizápalový účinok paracetamolu je pomerne slabý a nemá klinický význam.

Kyselina askorbová je esenciálny prvok potrebný pre stabilné fungovanie mnohých telesných systémov. Je kofaktorom pre veľké množstvo enzymatických procesov, zabraňuje deštrukcii buniek vplyvom oxidačných procesov (antioxidačné vlastnosti), zvyšuje stupeň absorpcie železa v črevách, podieľa sa na tvorbe kolagénu (spojivového tkaniva potrebného pre chrupavku, kosti a epidermu) a zároveň udržiava integritu cievneho endotelu.

Zvýšená potreba kyseliny askorbovej v prípadoch zápalu, horúčky alebo tehotenstva je spôsobená hlavným antioxidačným účinkom látky – znížením počtu voľných radikálov. Predklinické testy preukázali, že tento vitamín vykazuje imunomodulačnú aktivitu vo vzťahu k nešpecifickej a humorálnej imunite počas zápalu.

Farmakokinetika

Paracetamol sa takmer úplne a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje hodnoty Cmax v plazme po 0,5 – 1 hodine od okamihu podania. Biologická dostupnosť látky je 88 ± 15 %. Polčas rozpadu je do 2 ± 0,4 hodiny.

Intraplazmatické liečivé hodnoty paracetamolu sú 10 – 20 μg/ml; veľkosť toxickej koncentrácie látky je viac ako 300 μg/ml. Intraplazmatická syntéza s bielkovinami je 10 – 30 %.

Paracetamol je schopný preniknúť cez hematopoéznu bariéru (HBB) a placentu a vylučuje sa materským mliekom. Hlavná časť prvku prechádza metabolickými procesmi, počas ktorých sa tvorí kyselina glukurónová s konjugátmi (60 %), ako aj sulfát (30 %) a cysteín (3 %).

Viac ako 85 % zložky sa vylúči močom ako metabolické produkty počas 24 hodín a iba 1 % sa vylúči v nezmenenej forme. Malé množstvo prvku sa vylúči žlčou.

Po perorálnom podaní sa kyselina askorbová rýchlo vstrebáva z hornej časti tenkého čreva. Hodnoty Cmax látky v krvnom sére sa zaznamenajú po 2-3 hodinách od okamihu požitia. Stabilná sérová hladina liečiva je 10 mg/l.

Zložka preniká placentou a vylučuje sa materským mliekom. Metabolické procesy vedú k tvorbe kyseliny šťaveľovej a dehydroaskorbovej a čiastočne aj kyseliny 2-sulfátu askorbovej.

Polčas rozpadu prvku je približne 10 hodín. Vylučovanie všetkých metabolických produktov vitamínu prebieha obličkami.

Obe zložky neovplyvňujú stupeň vzájomnej absorpcie.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne, 1 balenie granúl 4-6-krát denne. Maximálne sa môže užiť 6 balení denne. Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 4 hodiny.

Trvanie liečby sa vyberá individuálne, berúc do úvahy priebeh ochorenia a osobnú toleranciu lieku (ale nemala by trvať dlhšie ako 5 dní).

Granule z vrecka je potrebné nasypať do pohára alebo šálky, potom ich zaliať horúcou (ale nemala by byť vriaca) vodou alebo čajom (0,2 l) a miešať, kým sa látka úplne nerozpustí. Tekutina sa má piť teplá, preto by sa liek mal pripraviť bezprostredne pred užitím.

Konzumácia jedla môže znížiť vstrebávanie Lekadolu.

Ľudia s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, ako aj ľudia s Gilbertovou chorobou, musia užívať malé dávky lieku (alebo v dlhých intervaloch).

Keďže hemodialýza znižuje hladiny paracetamolu v krvi, pacient musí po dialýze dostať ďalšiu dávku tejto látky.

Používajte Lecadol plus C počas tehotenstva

Používanie lieku Lekadol Plus C v 1. trimestri je zakázané. V 2. a 3. trimestri je užívanie povolené len so súhlasom lekára. Tehotné ženy by mali liek užívať minimálne dlhú dobu v individuálne predpísaných dávkach, v situáciách, keď je pravdepodobný prínos väčší ako riziko negatívnych prejavov u plodu.

Paracetamol sa môže vylučovať do materského mlieka, preto sa má dojčenie počas užívania lieku prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s paracetamolom, vitamínom C alebo inými zložkami lieku;
• závažné zlyhanie pečene (> 9 bodov podľa klasifikácie Child-Pugh);
• závažné zlyhanie obličiek;
• ľudia s nedostatkom enzýmu G6PD, u ktorých užívanie vysokých dávok vitamínu C môže viesť k rozvoju hemolýzy (niekedy sa hemolýza môže vyskytnúť aj pri užívaní paracetamolu);
• žltačka;
• fenylketonúria (pretože liek obsahuje aspartám, ktorý je zdrojom zložky fenylalanínu);
• hyperoxalátúria;
• prítomnosť oxalátových kameňov vo vnútri obličiek;
• urolitiáza, v prípadoch, keď denná dávka vitamínu C je vyššia ako 1 g.

Vedľajšie účinky Lecadol plus C

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy krvi: občas sa vyskytuje hemolytická anémia. Občas sa môže vyskytnúť leukopénia, pancyto- alebo trombocytopénia, ako aj agranulocytóza. U ľudí s nedostatkom zložky G6PD sa môže vyskytnúť hemolýza, ako aj progresia skorbutu pri podávaní vysokých dávok vitamínu C;
• poruchy imunity: občas sa pozorujú príznaky alergie (vyrážka, astmatický záchvat, svrbenie, žihľavka alebo erytém), v takom prípade je potrebné prestať užívať liek a vykonať postupy zamerané na elimináciu anafylaktických prejavov. Sporadicky sa vyskytujú dýchavičnosť, nevoľnosť, Quinckeho edém, hyperhidróza, znížený krvný tlak a bronchiálne kŕče u predisponovaných jedincov (astma spojená s analgetikami);
• poruchy hepatobiliárneho systému: občas sa objaví žltačka alebo sa zvýši aktivita pečeňových transamináz. Intoxikácia pečene sa pozoruje sporadicky (v dôsledku užívania príliš veľkých dávok alebo dlhodobého užívania liekov);
• problémy s močením: pri podávaní veľmi vysokých dávok vitamínu C sa môže vyvinúť hyperoxalúria alebo obličkové kamene. Občas sa pozoruje toxická forma nefropatie analgetického charakteru (v dôsledku užívania veľkých dávok liekov). Pri užívaní dávok vitamínu C presahujúcich 0,6 g je možné mierne zvýšenie diurézy;
• metabolické poruchy: môže sa vyvinúť porucha EBV alebo potlačenie aktivity kobalamínu;
• poruchy nervového systému: môže sa vyskytnúť nespavosť alebo bolesti hlavy;
• lézie postihujúce cievny systém: môže sa pozorovať sčervenanie kože na tvári;
• tráviaca dysfunkcia: môže sa vyvinúť vracanie, hnačka, pálenie záhy a nevoľnosť, ako aj bolesť v epigastrickej oblasti.

Predávkovať

Otrava liekmi sa najčastejšie vyskytuje u detí, starších ľudí, ľudí s ochorením pečene a tiež v prípadoch zlej výživy, chronického alkoholizmu a kombinovaného užívania liekov, ktoré indukujú pečeňové enzýmy.

Toxická aktivita paracetamolu sa môže vyvinúť pri jednorazovom predávkovaní aj pri opakovaných dávkach (6-10 g denne počas 1-2 dní).

Intoxikácia paracetamolom vedie k tvorbe veľkého množstva toxického metabolického produktu N-acetyl-para-benzochinónimínu, syntetizovaného so sulfhydrylovými podskupinami pečeňových buniek, čo vedie k ich poškodeniu. Výskyt encefalopatie s acidózou metabolickej povahy môže vyvolať kómu a smrť.

Pri užívaní veľkých dávok lieku sa počas prvých 12 – 24 hodín môže vyskytnúť pocit ospalosti, vracanie, hyperhidróza a nevoľnosť. Po 12 – 48 hodinách od okamihu otravy sa zvyšuje aktivita pečeňových transamináz (ALT spolu s AST), bilirubínu a laktátdehydrogenázy; okrem toho sa zvyšuje index PTT.

Po 2 dňoch od okamihu intoxikácie sa môže objaviť bolesť v oblasti brucha, čo je prvým príznakom poškodenia pečene.

Príznaky ako žltačka, strata chuti do jedla a gastrointestinálne krvácanie sa môžu vyskytnúť po 3 dňoch. Nekróza pečene, ktorej závažnosť závisí od dávky lieku, je závažná toxická reakcia spôsobená otravou paracetamolom.

Klinické príznaky hepatotoxicity sa najvýraznejšie prejavia po 4-6 dňoch. Aj keď sa nevyvinie závažná hepatotoxicita, otrava paracetamolom môže vyvolať akútne zlyhanie obličiek sprevádzané akútnou tubulárnou nekrózou.

Intoxikácia paracetamolom spôsobuje pankreatitídu a poruchy myokardu.

Veľké množstvo kyseliny askorbovej vedie k tvorbe obličkových kameňov, hnačke a zápalu žalúdočnej sliznice.

U ľudí s nedostatkom zložky G6PD vedú veľké dávky vitamínu C k rozvoju hemolýzy.

Postihnutý musí byť okamžite hospitalizovaný. V prípade nedávneho užitia drog je potrebné vyvolať vracanie, vykonať výplach žalúdka (počas prvých 6 hodín) a pacientovi podať aktívne uhlie. Prijmú sa symptomatické opatrenia.

Metionín s N-acetylcysteínom sa používa ako antidotum pri otrave paracetamolom. Acetylcysteín sa podáva intravenózne. Najprv (počas prvých 8 hodín) sa má intravenózne podať 0,15 g/kg látky (20 % tekutina v 0,2 l 5 % roztoku glukózy). Infúzia trvá 15 minút.

V intravenóznych postupoch sa má pokračovať – 50 mg/kg acetylcysteínu sa má podávať v 4-hodinových intervaloch (v 0,5 l 5 % glukózy) a neskôr 0,1 g/kg v 16-hodinových intervaloch. Po 12 hodinách sa môže začať s perorálnym podávaním acetylcysteínu. Pokračovanie v užívaní acetylcysteínu poskytuje 48-hodinovú ochranu.

Významné množstvo paracetamolu vo forme sulfátu s glukuronidom sa vylučuje z krvnej plazmy hemodialýzou.

[ 2 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku s liekmi, ktoré indukujú pečeňové mikrozomálne enzýmy (vrátane fenytoínu s rifampicínom a fenobarbitalu s karbamazepínom), zvyšuje pravdepodobnosť poškodenia pečene v dôsledku zvýšenia počtu metabolických produktov paracetamolu tvorených v pečeni.

Riziko hepatotoxicity sa zvyšuje pri kombinácii paracetamolu a izoniazidu. V takýchto prípadoch je potrebné obmedziť užívanie lieku.

Súčasné užívanie Lekadolu Plus C a antikoagulancií môže zosilniť ich účinky. U jedincov užívajúcich liek (viac ako 2 g paracetamolu denne) s antikoagulanciami (warfarín s inými kumarínmi) počas dlhodobého obdobia (viac ako 7 dní) je potrebné sledovať hodnoty PT.

Paracetamol môže predĺžiť polčas rozpadu chloramfenikolu, čím sa zvyšuje jeho toxicita.

Kombinácia lieku so zidovudínom spôsobuje granulocytopéniu, a preto sa môžu užívať spolu len so súhlasom ošetrujúceho lekára.

Súbežné užívanie liekov s cholestyramínom oslabuje absorpciu paracetamolu (pacient by mal užiť liek 1 hodinu pred alebo 3 hodiny po užití cholestyramínu).

Domperidón s metoklopramidom zvyšuje absorpciu paracetamolu.

Absorpcia paracetamolu v gastrointestinálnom trakte sa spomaľuje, keď sa liek kombinuje s anticholinergnými látkami (napríklad propantelínom) alebo aktívnym uhlím.

Probenecid znižuje rýchlosť metabolizmu paracetamolu v pečeni, čo znižuje jeho klírens. Kombinácia lieku s probenecidom si vyžaduje zníženie dávky.

Kombinácia lieku a ciprofloxacínu spôsobuje oneskorenie účinku paracetamolu.

Podávanie spolu s granisetrónom alebo tropisetronom úplne blokuje analgetický účinok Lekadolu.

Dlhodobá kombinácia lieku s aspirínom alebo inými antipyretikami a analgetikami je zakázaná, pretože to zvyšuje pravdepodobnosť nefropatie a medulárnej renálnej nekrózy.

Kombinácia lieku s nefrotoxickými látkami zvyšuje pravdepodobnosť akútnej tubulárnej nekrózy.

Salicylamid predlžuje polčas rozpadu paracetamolu.

U ľudí s alkoholizmom a u ľudí, ktorí konzumujú etylalkohol vo veľkých množstvách, sa v kombinácii s liekom zvyšuje pravdepodobnosť poškodenia pečene a krvácania do žalúdka.

Použitie s látkami obsahujúcimi Fe vedie k tomu, že pod vplyvom kyseliny askorbovej sa zvyšuje absorpcia železa a zvyšuje sa jeho toxicita vo vzťahu k tkanivám.

Podávanie veľkých dávok vitamínu C znižuje absorpciu warfarínu v gastrointestinálnom trakte a tiež znižuje glomerulárnu reabsorpciu alkalických liekov špecifickej povahy (tricyklické antidepresíva alebo amfetamín).

Kombinované užívanie vysokých dávok kyseliny askorbovej s estrogénmi (etinylestradiolom) môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín týchto látok.

Vitamín C dokáže znižovať plazmatické hladiny propranololu, pretože ovplyvňuje jeho absorpciu a procesy prvého prechodu cez pečeň.

Kombinácia s NSAID vedie k zosilneniu jeho hlavného účinku a vedľajších účinkov.

Podmienky skladovania

Lekadol plus C sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota - do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Lekadol plus C sa môže používať 3 roky od dátumu vydania farmaceutickej látky.

Žiadosť pre deti

Liek je zakázaný na použitie v pediatrii (deti do 12 rokov).

Analógy

Analógy lieku sú lieky Caffetin, Paracetamol, Panadol s Cefekonom D, ako aj Efferalgan, Antigrippin a Teraflu.

[ 3 ]