Lecoclar

Lecoclar je systémový antibakteriálny liek z kategórie makrolidov.

Indikácia Lecoclara

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• infekcie postihujúce horné dýchacie cesty (akútny zápal stredného ucha, streptokoková tonzilofaryngitída a akútna sinusitída );
• lézie dolných dýchacích ciest (akútna bronchitída bakteriálneho pôvodu alebo exacerbácia jej chronického štádia, ako aj ambulantná pneumónia (spolu s atypickou pneumóniou));
• infekcie podkožných vrstiev a epidermy;
• mykobakteriálne infekcie spôsobené aktivitou baktérií MAC, Mycobacterium kansashi, morských mykobaktérií a Hansenovho bacilu;
• vred v gastrointestinálnom trakte spojený s účinkami Helicobacter pylori (odporúča sa v kombinácii s inými liečivami).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Terapeutické činidlo sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 alebo 14 kusov vo vnútri platne (objem 0,25 g), ako aj 14 kusov vo vnútri balenia (objem 0,5 g).

Farmakodynamika

Klaritromycín je polo-umelé makrolidové antibiotikum. Antimikrobiálny účinok látky je zabezpečený spomalením väzby bielkovín vo vnútri bakteriálnych buniek, čo vedie k rozvoju nedostatku esenciálnych mikrobiálnych bielkovín, v dôsledku čoho je narušená ich normálna životne dôležitá aktivita.

Klaritromycín, podobne ako iné makrolidy, sa vyznačuje bakteriostatickým účinkom, ale zároveň je schopný preukázať baktericídnu aktivitu.

Látka má terapeutický účinok na nasledujúce baktérie:

• Gram(+) mikróby: stafylokoky so streptokokmi, korynebaktérie a Listeria monocytogenes;
• Gram(-) baktérie: Ducray bacily, meningokoky, kampylobakter s gonokokmi, hemofilné bacily, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori s Moraxella catarrhalis a Borrelia burgdorferi s baktériami Bordet-Gengou;
• anaeróby: peptokoky, klostrídie perfringens, eubaktérie s propionibaktériami a Bacteroides melaninogenicus;
• intracelulárne mikróby: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis s Toxoplasma gondii, ako aj Chlamydophila pneumoniae a všetky mykobaktérie okrem Kochovho bacilu.

Rozsah antibakteriálnej aktivity klaritromycínu je podobný ako u erytromycínu a okrem toho vykazuje aktivitu proti atypickým mykobaktériám.

Pozoruje sa vysoká úroveň skríženej rezistencie mikróbov na klaritromycín a erytromycín.

Farmakokinetika

Klaritromycín je stabilný v kyslom prostredí žalúdka; dobre sa vstrebáva. Jedlo nemení stupeň absorpcie látky, ale jej rýchlosť sa môže znížiť.

Približne 20 % aplikovanej zložky sa okamžite premení na látku 14-hydroxyklaritromycín, ktorá má podobný účinok ako klaritromycín. Táto zložka rýchlo prechádza do tkanív s tekutinami. Zvyčajne sú tkanivové ukazovatele liečiva 10-krát vyššie ako jeho sérové hodnoty.

Liek sa aktívne podieľa na metabolických procesoch pečene, ktoré prebiehajú s pomocou hemoproteínu P450. Existuje menej ako 7 metabolických produktov tohto prvku.

Vylučuje sa ako metabolické produkty alebo v nezmenenej forme močom; menšia časť sa vylučuje gastrointestinálnym traktom. Približne 20 – 30 % lieku sa vylučuje v nezmenenej forme močom.

Polčas rozpadu lieku je 3 – 4 hodiny pri použití dávky 0,25 g v 12-hodinových intervaloch a 5 – 7 hodín pri použití dávky 0,5 g v 12-hodinových intervaloch.

Dávkovanie a podávanie

Tableta sa prehltne celá a zapije sa čistou vodou.

Dospievajúci vo veku 12 rokov a starší, ako aj dospelí, by mali užívať 0,25 – 0,5 g látky 2-krát denne počas 1 – 2 týždňov. Klinické testy preukázali, že kratší terapeutický cyklus 5 – 6 dní je účinný aj pri zápale stredného ucha alebo akútnej bronchitíde.

Ľudia s HIV alebo infekciou spôsobenou komplexom M. avium by mali užívať 1000 – 2000 mg lieku denne. Dospelý môže užívať maximálne 2000 mg Lecoclaru denne.

Schémy používané v terapii u dospelých:

• pri tonzilofaryngitíde je potrebné užívať 0,25 g látky v 12-hodinových intervaloch počas 10 dní;
• v akútnom štádiu sinusitídy - 0,5 g lieku v 12-hodinových intervaloch počas 14 dní;
• v prípade exacerbácie chronickej bronchitídy alebo domácej pneumónie (spôsobenej pneumokokmi, Mycoplasma pneumoniae alebo Moraxella catarrhalis) sa užíva 0,25 g lieku v 12-hodinových intervaloch počas 1-2 týždňov (v prípade domácej pneumónie spôsobenej Haemophilus influenzae sa užíva 0,5 g lieku s rovnakou frekvenciou počas podobného časového obdobia);
• v prípade poškodenia epidermy a jej štruktúr - 0,25 g lieku v 12-hodinových intervaloch, počas 7-14 dní;
• liečba infekcie Helicobacter pylori (kombinovaná) – 0,25 g 2-krát denne alebo 0,5 g 3-krát denne počas 2 týždňov.

Ľudia s ťažkým poškodením funkcie obličiek (hodnoty CC pod 30 ml/minútu) musia znížiť dávku lieku na polovicu (alebo predĺžiť intervaly medzi dávkami dvakrát).

Používajte Lecoclara počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti Lecoclaru u tehotných alebo dojčiacich žien. Klaritromycín, podobne ako iné makrolidy, sa môže vylučovať do materského mlieka.

Ak je pacientka už tehotná, plánuje tehotenstvo alebo otehotnie počas liečby, mala by o tom informovať lekára, pretože klaritromycín sa môže tehotným a dojčiacim ženám predpisovať len vo výnimočných situáciách, berúc do úvahy jeho prínosy a možné negatívne účinky.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s klaritromycínom alebo inými makrolidovými antibiotikami;
• ochorenia pečene závažnej povahy;
• používať spolu s cisapridom, terfenadínom alebo pimozidom.

[ 2 ]

Vedľajšie účinky Lecoclara

Väčšina negatívnych príznakov, ktoré sa vyskytli pri užívaní lieku, bola dočasná alebo mierna. Často sa vyskytujú gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, bolesť žalúdka, tráviace poruchy a hnačka) alebo bolesti hlavy. Možný je rozvoj glositídy alebo stomatitídy, poruchy chuťových pohárikov a príznaky intolerancie (anafylaxia, vyrážky a zriedkavo SJS). Vyskytli sa aj ojedinelé hlásenia o príznakoch v centrálnom nervovom systéme (pocit úzkosti alebo zmätenosti, závraty, nočné mory a nespavosť).

Intrahepatálna cholestáza alebo zvýšená aktivita pečeňových enzýmov sa vyskytuje extrémne zriedkavo.

Užívanie klaritromycínu (a podobne aj erytromycínu) môže viesť k ventrikulárnej arytmii (to zahŕňa aj ventrikulárnu tachykardiu a torsades de pointes u niektorých jedincov s predĺženými hodnotami QT intervalu).

Predávkovať

Príliš veľké dávky lieku zvyčajne spôsobujú pocit zmätenosti, bolesti hlavy a gastrointestinálne dysfunkcie.

Výplach žalúdka sa musí vykonať do 2 hodín od užitia lieku.

Interakcie s inými liekmi

Klaritromycín sa podieľa na intrahepatálnych metabolických procesoch, kde spomaľuje aktivitu jednotlivých enzýmov hemoproteínu P450. Tieto procesy, na ktorých sa podieľajú aj iné lieky (s pomocou tohto enzýmového systému), sa môžu spomaliť so zvýšením ich hodnôt v sére, čo môže viesť k intoxikácii.

Kombinácia lieku s pimozidom, ako aj s cisapridom a terfenadínom, je zakázaná.

Liek sa nemá kombinovať s digoxínom, dihydroergotamínom alebo astemizolom.

V prípade súčasného podávania klaritromycínu s cyklosporínom, nitrátom bizmutu, benzodiazepínmi, ako aj ranitidínom, sachinavirom, karbamazepínom s rifabutínom, warfarínom, teofylínom s takrolimom a zidovudínom, je potrebné starostlivo sledovať priebeh liečby. Odporúča sa sledovať sérové hladiny týchto liekov, ktorých dávky môžu byť príliš nízke.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Lecoclar sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Lecoclar sa môže používať počas 2 rokov od dátumu uvedenia liečiva na trh.

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o možnosti účinného a bezpečného používania lieku u dojčiat mladších ako šesť mesiacov.

[ 4 ], [ 5 ]

Analógy

Analógy lieku sú Arvicin, Klabax, Binoklar s Arvicinom retard, Clarbact, Clarithrosin a Vero-Clarithromycin s Clarithromycínom, ako aj Klacid, ClaroSip, Claricin, Klasine s Claricitom a Seidon-Sanovel. Zoznam tiež zahŕňa Clerimed, Fromilid, Claromin s Crixanom a Ecozitrin.

[ 6 ]