Leflocin

Leflocín je účinný antimikrobiálny liek z podskupiny fluorochinolónov. Jeho účinnou látkou je levofloxacín, ktorý vykazuje široké spektrum baktericídnych účinkov.

Podľa princípu svojej terapeutickej aktivity levofloxacín pôsobí spomalením aktivity DNA gyrázy, čo v konečnom dôsledku vedie k narušeniu procesov mikrobiálnej replikácie DNA. [ 1 ]

Liek sa používa na elimináciu infekcií spojených s aktivitou baktérií, ktoré vykazujú citlivosť na levofloxacín.

Indikácia Leflocin

Používa sa na infekčné lézie rôznych lokalizácií spojené s aktivitou mikróbov, ktoré umierajú pod vplyvom levofloxacínu. Medzi ne patria:

• infekcie dýchacích ciest a ORL systému;
• lézie podkožnej vrstvy a epidermy a okrem toho aj orgány pobrušnice;
• choroby postihujúce močové cesty;
• gynekologické infekcie.
• Spolu s tým je liek predpísaný na kvapavku, osteomyelitídu, ako aj na sepsu, úplavicu, meningitídu a salmonelózu.

Liek sa tiež používa na prevenciu infekcií počas chirurgických zákrokov.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme infúznej kvapaliny - vo vnútri injekčných liekoviek s objemom 0,05, 0,1 alebo 0,2 l a navyše vo vnútri polymérových nádob s objemom 0,1 alebo 0,2 l.

Farmakodynamika

Liek je účinný proti kmeňom gramnegatívnych a grampozitívnych aeróbov s intracelulárnymi mikróbmi. Medzi ne patria enterobaktery, pseudomonády so salmonelou, serratie a shigely s yersíniami, citrobaktery s proteom, neisserie a črevné tyčinky. Okrem toho aj providencie, stafylokoky, chlamýdie, hemofilné tyčinky so streptokokmi, kampylobaktery, Plesiomonas spp., hafnie, brucely s Vibrio spp. a Aeromonas spp.

Leflocín tiež ovplyvňuje baktérie, ktoré produkujú β-laktamázy (vrátane nefermentujúcich mikróbov). Medzi takéto mikroorganizmy patria kmene Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, ako aj Chlamydia trahomatis, Mycobacteria a Helicobacter pylori. [ 2 ]

Treponema pallidum je rezistentná na lieky. [ 3 ]

Farmakokinetika

Účinná látka lieku tvorí vysoké hodnoty vo vnútri žlčníka, epidermy s kosťami, pľúcneho tkaniva a prostaty. Jeho vysoké hodnoty sa pozorujú aj v slinách s močom, spúte a bronchiálnych sekrétoch.

Približne 30 – 40 % liečiva sa podieľa na syntéze bielkovín.

Účinná látka lieku sa vylučuje prevažne v nezmenenej forme obličkami. Polčas rozpadu je v rozmedzí 6-8 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intravenóznou infúziou - pomocou kvapkadla. Liek sa môže používať rýchlosťou maximálne 0,1 l/hodinu. Vzhľadom na závažnosť ochorenia sa pacient po niekoľkých dňoch od začiatku liečby prevedie na perorálne užívanie levofloxacínu, pričom sa zachová denná dávka. Dĺžku liečby volí ošetrujúci lekár; liek sa má užívať najmenej 2 dni od vymiznutia klinických príznakov patológie.

Ak denná dávka lieku nie je vyššia ako 0,5 g, použije sa v 1 infúzii. Ak je denná dávka vyššia ako 0,5 g, môže sa podľa uváženia ošetrujúceho lekára rozdeliť na 2 infúzie.

Dávky levofloxacínu predpísané osobám so zdravou funkciou obličiek.

V prípade komunitnej pneumónie sa často podáva 0,5 – 1 g lefloxacínu denne.

Infekcie močových ciest, ktoré sa vyskytujú s komplikáciami, vyžadujú užívanie 0,25 g lieku denne. Ak je infekcia závažná, ošetrujúci lekár môže zvýšiť dennú dávku lieku.

V prípade poškodenia podkožného tkaniva a epidermy, ako aj v prípade bakterémie alebo sepsy, sa má podávať 0,5 – 1 g lieku denne. U osôb so sepsou alebo bakterémiou by liečba mala pokračovať najmenej 10 dní.

V prípade infekcií brušnej dutiny sa liek používa v kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami, ktoré vykazujú aktivitu proti anaeróbom. V prípade takýchto ochorení sa podáva 0,5 g levofloxacínu denne.

Liečba zvyčajne trvá najmenej 7 dní. Jej maximálne povolené trvanie je však 2 týždne.

Používanie lieku u ľudí s poruchou funkcie obličiek.

Dávkovanie by sa malo upraviť s ohľadom na ukazovatele CC.

U ľudí s hladinou kreatinínu v rozmedzí 20-50 ml za minútu je potrebné spočiatku užívať 0,25 g lieku denne; od 2. dňa liečby sa denná dávka zníži na 125 mg. V prípade závažných štádií infekcie sa prvá denná dávka lieku zvýši na 0,5 g a potom sa pacient prevedie na užívanie 0,25 g s podávaním v 12-24 hodinových intervaloch.

U jedincov s hodnotami CC v rozmedzí 10-19 ml za minútu sa podáva denná dávka 0,25 g a potom sa druhý deň liečby použije 125 mg lieku (raz za 2 dni). Závažné infekcie vyžadujú podanie prvej dávky lieku v množstve 0,5 g denne a potom sa prechádza na užívanie 125 mg lieku s 12-24-hodinovými prestávkami.

Ľudia s hladinou CC pod 10 ml za minútu (aj tí, ktorí sú na hemodialýze) často dostávajú 0,25 g lieku a od 2. dňa začnú podávať 125 mg v 48-hodinových intervaloch. Závažné lézie vyžadujú podanie 0,5 g v 1. deň liečby a potom použitie 125 mg s jednorazovým podaním počas 24 hodín.

• Žiadosť pre deti

Liek nie je predpísaný v pediatrii (pred dovŕšením 18 rokov), pretože môže vyvolať poruchy vo vývoji chrupavkového tkaniva.

Používajte Leflocin počas tehotenstva

Leflocin sa nemá užívať počas tehotenstva. Pred začatím liečby týmto liekom je potrebné pacientku vyšetriť, aby sa vylúčilo možné tehotenstvo. Keďže liek môže viesť k poruchám vývoja kĺbových tkanív, nepoužíva sa u tehotných žien, počas dojčenia a tiež počas obdobia rastu.

Ak je potrebné užívať lieky počas dojčenia, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Liek sa nepoužíva v prípade osobnej precitlivenosti na levofloxacín a iné antimikrobiálne látky z podkategórie chinolónov.

Nemali by ho užívať ľudia s ochoreniami, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, ani epileptici.

Kontraindikované na použitie u osôb s deficitom G6PD a porfýriou.

Používa sa s mimoriadnou opatrnosťou u starších ľudí (najmä u ľudí, ktorí podstupujú liečbu aj GCS), ako aj u ľudí s aterosklerotickými léziami v mozgových cievach, renálnymi patológiami a poruchami mozgového obehu, ako aj pri chronickom alkoholizme.

Vedľajšie účinky Leflocin

Hlavné vedľajšie účinky pri užívaní lieku:

• poruchy PNS a CNS: bolesti hlavy, depresia, závraty, silná únava, nočné mory, problémy s denným režimom, nevysvetliteľná úzkosť, hyperkinéza, poruchy sluchu, chuti a čuchu a kŕče;
• problémy spojené s hematopoetickým systémom a kardiovaskulárnym systémom: trombocyto-, pancyto- alebo leukopénia, hemolytická anémia, tachykardia, agranulocytóza, znížený krvný tlak a eozinofília;
• poruchy funkcie pečene a gastrointestinálneho traktu: bolesť v epigastrickej oblasti, vracanie, meléna, poruchy čriev, anorexia a nevoľnosť, ako aj hepatitída, hyperbilirubinémia a zvýšená aktivita intrahepatálnych enzýmov. Občas sa vyskytuje pseudomembranózna kolitída;
• príznaky alergie: fotofóbia, svrbenie epidermy, Quinckeho edém a žihľavka;
• Iné: akútne zlyhanie obličiek alebo nefrotický syndróm, bolesť kĺbov a svalov, superinfekcia, znížená zraková ostrosť a hypoglykémia. Môže sa vyvinúť aj hyperémia a bolesť v oblasti vpichu.

Predávkovať

Užívanie veľkých dávok lieku môže u pacientov vyvolať záchvaty, závraty, rozvoj zmätenosti a duševné poruchy. Následné zvýšenie dávky vedie k predĺženiu QT intervalu.

Neexistuje žiadne antidotum. V prípade otravy sa vykonávajú symptomatické opatrenia, ako aj postupy na podporu srdcovej činnosti. V prípade intoxikácie by mal byť pacient pod lekárskym dohľadom; okrem iného sa monitorujú aj ukazovatele EKG.

Peritoneálna dialýza a hemodialýza budú v prípade predávkovania levofloxacínom neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí užívajúcich látky, ktoré znižujú pripravenosť na záchvaty (vrátane teofylínu a NSAID).

Probenecid s cimetidínom, ak sa používa v kombinácii s levofloxacínom, vedie k spomaleniu jeho vylučovania.

Pri kombinácii lefloxacínu s etanolom sa zosilňuje inhibičný účinok levofloxacínu na centrálny nervový systém.

Liek sa môže použiť spolu s Ringerovým roztokom, 0,9 % infúznym roztokom NaCl, 5 % infúznym roztokom glukózy a roztokmi aminokyselín.

Liek sa nemôže kombinovať s infúznymi roztokmi, ktoré majú zásaditý účinok, a s heparínom.

Podmienky skladovania

Leflocín sa má skladovať na tmavom mieste. Tekutina sa nesmie zmrazovať. Teplota by nemala prekročiť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Leflocín sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky. Pri skladovaní na slnečnom svetle je trvanlivosť lieku 3 dni.

Analógy

Analógy lieku sú Loxof, Levoflox s Abifloxom, Levofloxacín, Tavanic a Flexid s Tigeronom a okrem toho Glevo, Floracid s L-Floxom a Levomak. Na zozname sú aj Oftaquix, Levobax s Leflobactom, Eleflox a Levoximed.