Lantus

Lantus je inzulínový liek proti cukrovke.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Lantus

Indikované na liečbu inzulín-dependentného diabetu u detí vo veku 6 rokov a starších, ako aj u dospelých.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa ako injekčný roztok v 3 ml náplniach. V 1 blistri je 5 náplní. V samostatnom balení je 1 blistrová doska.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Účinnou zložkou lieku je inzulín glargín (umelý analóg ľudského inzulínu), ktorý má nízku rozpustnosť v neutrálnom prostredí. V liečivom roztoku sa táto látka v kyslom prostredí úplne rozpúšťa, ale po subkutánnom podaní sa kyselina neutralizuje za vzniku mikroprecipitátov, z ktorých sa postupne (v malých dávkach) uvoľňuje zložka inzulínu glargín. To umožňuje dosiahnuť hladké hodnoty AUC látky v plazme (nepozorujú sa ostré vrcholy a poklesy). Vďaka tvorbe mikroprecipitátov liek tiež získava dlhodobé vlastnosti.

Afinita účinnej látky lieku k inzulínovým vodičom je podobná analogickým vlastnostiam ľudského analógu. Syntéza inzulínu glargínu s vodičom IGF-1 prevyšuje ľudské ukazovatele 5-8-krát, ale zároveň sú ukazovatele jeho produktov rozpadu mierne nižšie ako u ľudského analógu.

Celková hladina koncentrácie liečivého inzulínu (účinná látka spolu s produktmi rozkladu) pozorovaná u jedincov s diabetes mellitus 1. typu je oveľa nižšia ako hodnoty vhodné pre polovičnú maximálnu syntézu s IGF-1 vodičmi a zároveň pre ďalšiu aktiváciu procesu mitogénno-proliferatívneho účinku, ku ktorému dochádza pod vplyvom tohto receptora.

V normálnom stave je interný IGF-1 schopný spustiť mitogénno-proliferatívny účinok, ale liečivé dávky inzulínu používané počas inzulínovej terapie sú oveľa nižšie ako hodnoty potrebné na spustenie tohto procesu (nepriamo prostredníctvom IGF-1).

Hlavnou funkciou látky inzulín (tiež inzulín glargín) je normalizácia metabolizmu sacharidov (proces metabolizmu glukózy). Zároveň liek znižuje hladinu glukózy v plazme (čím zvyšuje potrebu tejto látky v periférnych tkanivách (svaloch a tukových zásobách)) a zároveň potláča proces tvorby tohto prvku vo vnútri pečene. Okrem toho inzulín potláča proteolýzu, ako aj lipolýzu vo vnútri adipocytov, čím súčasne spúšťa proces väzby na bielkoviny.

Počas klinických farmakologických testov sa zistilo, že inzulín glargín spolu s jeho ľudským analógom v rovnakých dávkach sú po intravenóznych injekciách ekvivalentné.

Tak ako pri iných inzulínoch, vlastnosti a trvanie účinku inzulínu glargín sú ovplyvnené úrovňou fyzickej aktivity a ďalšími faktormi.

Pomalá absorpcia roztoku pri subkutánnom podaní umožňuje vykonávať liečebný postup raz denne. Treba však vziať do úvahy, že účinok inzulínu má značnú individuálnu variabilitu, čo sa týka časových intervalov.

Počas testovania sa nezistili žiadne významné rozdiely v dynamike vývoja proliferatívnej retinopatie v prípade použitia NPH inzulínu, ako aj inzulínu glargín.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Absorpcia účinnej látky je veľmi pomalá, takže po subkutánnom podaní liek nedosahuje maximálnu koncentráciu (v porovnaní s NPH inzulínom). Po jednorazovej dennej injekcii lieku sa rovnovážna hodnota pozoruje na 2. až 4. deň liečebného cyklu. V prípade intravenózneho podania bol polčas inzulínu glargín rovnaký ako polčas ľudského analógu.

Metabolizmus účinnej látky prebieha za vzniku 2 účinných derivátov (M1 a M2). Účinok subkutánneho podania je spojený prevažne s expozíciou prvku M1, ale inzulín glargín s M2 nebol u mnohých účastníkov testu zistený.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Roztok lieku sa podáva subkutánne, ale intravenózna metóda je zakázaná, pretože aj v bežných dávkach môže vyvolať výskyt ťažkej hypoglykémie. Predĺžené vlastnosti lieku sa zabezpečujú injekciou do podkožnej tukovej vrstvy.

Počas liečby je potrebné dodržiavať určitý režim, ako aj správne vykonávať postup podávania lieku.

Pri injekčnom podaní lieku do oblasti deltového svalu, brucha alebo stehien nie sú žiadne klinicky významné rozdiely. Avšak, hoci sa miesto vpichu musí zostať v najvhodnejších oblastiach na injekciu, pri každom novom zákroku sa má zmeniť.

Liek sa nesmie riediť ani miešať s inými liekmi.

Veľkosti dávok:

Lantus obsahuje inzulín, ktorý má predĺžený účinok. Musí sa podávať raz denne a zákrok sa musí vždy vykonávať v rovnakom čase. Režim sa vyberá pre každú osobu individuálne – veľkosť dávky, čas zákroku atď. Liek je povolený pri kombinovanej liečbe diabetu 2. typu (spolu s hypoglykemickými liekmi).

Treba vziať do úvahy, že hodnoty ED50 Lantusu sa líšia od hodnôt ED50 iných inzulínových produktov.

U starších ľudí môže byť v dôsledku progresívnej dysfunkcie obličiek potreba inzulínu v tele neustále znižovaná. Preto, ak má človek dysfunkciu obličiek, môže mať zníženú (v porovnaní s pacientmi so zdravou funkciou obličiek) potrebu tejto látky.

V prípade poruchy funkcie pečene sa môže znížiť aj potreba inzulínu (pretože metabolizmus tejto látky sa spomaľuje a pozoruje sa aj pokles glukoneogenézy).

Pri prechode na Lantus z iných typov inzulínových liekov:

V prípade používania inzulínov s dlhým alebo stredne dlhým trvaním účinku môže byť po prechode potrebné upraviť základnú dávku inzulínu a zároveň zmeniť súbežnú liečbu. Na zníženie pravdepodobnosti hypoglykémie v noci, ako aj ráno, ľudia, ktorí menia základný inzulínový režim (prechod z dvojnásobných injekcií (použitie NPH inzulínu) na jednorazové (podávanie Lantusu)), musia počas prvých týždňov liečby znížiť jeho dávku o 20 – 30 %. Zároveň je potrebné mierne zvýšiť dávku inzulínu užívaného s jedlom. Po 2 – 3 týždňoch sa veľkosti dávok upravia s ohľadom na charakteristiky pacienta.

Ľudia, ktorí majú protilátky proti ľudskému inzulínu, môžu mať počas užívania lieku zmenenú reakciu na túto látku. To si môže vyžadovať úpravu dávkovania.

Dávkovanie sa má zmeniť aj v prípade zmien životného štýlu, hmotnosti a iných faktorov, ktoré môžu ovplyvniť vlastnosti inzulínu.

[ 16 ], [ 17 ]

Používajte Lantus počas tehotenstva

Klinické štúdie s použitím Lantusu u tehotných žien neboli vykonané. Informácie získané počas postmarketingových štúdií (približne 300 – 1 000 hlásených prípadov) ukázali, že účinná látka nemá negatívny vplyv na vývoj plodu a tehotenstvo. Testy na zvieratách tiež neodhalili žiadne toxické účinky na plod. Na základe toho možno usúdiť, že liek neovplyvňuje reprodukčný systém.

V prípade potreby môže lekár tehotnej žene predpísať roztok na liečbu. Je však potrebné dôkladne sledovať hodnoty glukózy v plazme a celkový stav ženy. V 1. trimestri sa potreba inzulínu môže znížiť, ale v 2. a 3. sa naopak môže zvýšiť. Potom, bezprostredne po pôrode, dochádza k prudkému poklesu tejto potreby s rizikom ďalšej hypoglykémie.

Počas laktácie je liek povolený, ale je potrebné starostlivo sledovať dávkovanie látky. Po preniknutí do tráviaceho traktu sa účinná látka rozkladá na aminokyseliny, takže nie je schopná poškodiť dojčené dieťa. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, či sa inzulín glargín dostáva do materského mlieka.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na účinnú látku alebo ďalšie prvky, ktoré sú prítomné v zložení lieku;
• pacient má hypoglykémiu;
• Je zakázané predpisovať deťom mladším ako 6 rokov;
• by sa nemal vyberať ako liek na liečbu diabetickej ketoacidózy.

Opatrnosť je potrebná pri užívaní u osôb s vysokým rizikom zdravotných komplikácií počas hypoglykemických epizód. Patria sem pacienti s diabetickou retinopatiou, ako aj s cerebrálnou alebo koronárnou vazokonstrikciou.

[ 13 ], [ 14 ]

Vedľajšie účinky Lantus

V dôsledku užívania lieku sa najčastejšie vyvíja hypoglykémia (v situáciách, keď sa inzulín podáva v množstvách, ktoré prevyšujú potreby osoby). Okrem toho môže inzulín glargín spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• orgány nervového systému: oslabenie zraku, rozvoj retinopatie alebo dysgeúzie;
• podkožné tkanivo s kožou: rozvoj lipodystrofie alebo lipohypertrofie;
• metabolické poruchy: rozvoj hypoglykémie;
• alergické príznaky: výskyt opuchu alebo hyperémie v mieste vpichu, rozvoj urtikárie, angioedému, anafylaxie alebo bronchospazmu;
• Iné: hromadenie sodíka v tele, rozvoj myalgie.

[ 15 ]

Predávkovať

Ak sa roztok podáva vo veľkých množstvách, môže sa vyvinúť závažná a dlhotrvajúca hypoglykémia, ktorej progresia môže ohroziť život.

Ak sú epizódy predávkovania mierne, pomáha príjem sacharidov. Ak sa hypoglykémia vyskytuje pravidelne, je potrebná úprava životného štýlu spolu s veľkosťou dávky lieku.

V prípade závažných foriem hypoglykémie (vrátane epizód sprevádzaných rôznymi neurologickými poruchami, záchvatmi a kómatickými stavmi) je potrebné podať glukagón intramuskulárne alebo subkutánne alebo podať glukózu (koncentrovaný roztok) intravenózne. Keďže Lantus má predĺžený účinok, aj keď sa zdravotný stav pacienta zlepšuje, je potrebné pokračovať v podávaní sacharidov pacientovi dlhodobo a sledovať jeho/jej stav.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinácie s liekmi, ktoré ovplyvňujú procesy metabolizmu glukózy, môže byť potrebné upraviť dávku Lantusu.

Zvýšené hypoglykemické vlastnosti lieku sa pozorujú v kombinácii s fluoxetínom, propoxyfénom, salicylátmi, fibrátmi, ako aj s pentoxifylínom, sulfónamidmi a dizopyramidom. Podobné účinky majú aj inhibítory MAO a ACE, ako aj hypoglykemické lieky na perorálne podanie.

Oslabenie hypoglykemických vlastností lieku je spôsobené kortikosteroidmi, glukagónom, izoniazidmi s danazolom a somatropínom. Okrem toho aj progestíny s estrogénmi, klozapínom, diazoxidom a olanzapínom. Spolu s tým diuretiká, deriváty fenotiazínu, sympatomimetiká, inhibítory proteáz a hormóny štítnej žľazy.

Lítiové lieky, klonidín, ako aj β-blokátory s etanolom môžu zosilniť aj zoslabiť účinok lieku.

Kombinácia s pentamidínom môže vyvolať hypoglykémiu, ktorá sa následne zmení na hyperglykémiu.

[ 22 ], [ 23 ]

Podmienky skladovania

Lantus sa musí uchovávať pri teplote 2 – 8 ^° C. Roztok sa nesmie zmraziť. Po otvorení náplne sa liek musí uchovávať pri teplote 15 – 25 ^° C.

[ 24 ]

Čas použiteľnosti

Lantus je vhodný na použitie 3 roky od dátumu vydania roztoku. Po otvorení náplne s liekom sa však môže používať maximálne 1 mesiac.