Lancerol

Lancerol je inhibítor protónovej pumpy používaný na liečbu GERD a ulceróznych patológií.

Indikácia Lancerola

Zobrazené pre:

• dvanástnikový vred alebo žalúdočný vred (benígne formy), tiež pri liečbe týchto ochorení, ktoré vznikli v dôsledku užívania NSAID;
• liečba GERD;
• liečba gastrinómu,
• na zničenie patogénnej baktérie Helicobacter pylori (kombináciou lieku s antibiotikami).

Formulár uvoľnenia

Dostupné v kapsulách, 1 blister obsahuje 10 kusov. Vo vnútri jedného balenia sa nachádza 1 blisterová platnička.

Farmakodynamika

Lansoprazol inhibuje procesy pôsobenia protónovej pumpy H ⁺ K ⁺ -ATPázy vo vnútri parietálnych buniek žalúdočnej sliznice. To umožňuje lieku potlačiť konečnú fázu tvorby kyseliny vo vnútri žalúdočnej šťavy. Takýto účinok znižuje jej kyslosť a znižuje objem kyseliny v nej obsiahnutej. V dôsledku toho sa negatívny účinok šťavy na žalúdočnú sliznicu výrazne oslabuje.

Sila potlačenia závisí od trvania liečby, ako aj od veľkosti dávky. Už jednorazová dávka lieku (30 mg) znižuje sekréciu žalúdočnej šťavy o 70 – 90 %. Účinok lieku začína po 1 – 2 hodinách a potom pokračuje počas celého dňa.

Farmakokinetika

Zložka sa vstrebáva v čreve. Po užití 30 mg lieku zdravým človekom dosiahne maximálna plazmatická hladina 0,75 – 1,15 mg/l po 1 – 2 hodinách. Úroveň biologickej dostupnosti, ako aj maximálne plazmatické ukazovatele, sa nemenia v závislosti od frekvencie užívania lieku; zmena hodnôt v tomto prípade závisí od individuálnych charakteristík človeka.

Syntéza účinnej látky s plazmatickými bielkovinami je 98 %.

Lansoprazol sa vylučuje močom a žlčou (výhradne vo forme produktov rozpadu, ako je lansoprazolsulfón s hydroxylansoprazolom). Počas dňa sa vylúči 21 % lieku (močom). Polčas rozpadu je 1,5 hodiny. Tento ukazovateľ sa zvyšuje u ľudí trpiacich ťažkou poruchou funkcie pečene, ako aj u starších pacientov (nad 69 rokov). V prípade poruchy funkcie obličiek zostáva rýchlosť absorpcie lieku takmer nezmenená.

Dávkovanie a podávanie

Užíva sa perorálne. Štandardná dávka lieku je 30 mg jedenkrát denne (pred jedlom, 30-40 minút). Kapsuly sa zapíjajú vodou (150-200 ml) a nežujú sa. Ak nie je možné vykonať takúto manipuláciu, je možné kapsulu otvoriť a potom rozpustiť látku v nej obsiahnutú v jablkovej šťave (stačí 1 polievková lyžica nápoja). Podobný postup sa vyžaduje aj pri podávaní lieku pomocou nazogastrickej sondy.

Trvanie liečby a dávkovanie predpisuje lekár, berúc do úvahy charakteristiky pacienta, priebeh patológie a klinický obraz ochorenia.

Denne sa nesmie užívať viac ako 60 mg lieku a ľudia s poruchami pečene - nie viac ako 30 mg. U ľudí s gastrinómom sa dávka môže zvýšiť.

Ak je potrebné užiť 2 denné dávky, je potrebné rozdeliť príjem na 2 krát – ráno pred raňajkami a večer pred večerou.

Ak vynecháte dávku lieku, snažte sa užiť kapsulu čo najskôr. Ak však do ďalšej dávky zostáva veľmi málo času, nesmiete užiť predchádzajúcu vynechanú kapsulu.

Počas liečby dvanástnikového vredu: aktívna fáza sa má liečiť jednorazovou dávkou 30 mg lieku počas 0,5 – 1 mesiaca. Pri odstraňovaní vredov spôsobených užívaním NSAID je dávkovanie podobné, ale samotný priebeh liečby trvá 1 – 2 mesiace.

Pri liečbe benígnych žalúdočných vredov: aktívna fáza sa lieči 30 mg lieku (raz denne) počas 2 mesiacov. Na odstránenie vredov spôsobených užívaním NSAID sa má podobná dávka lieku používať 1-2 mesiace.

Počas liečby GERD: závažné a stredne závažné štádiá ochorenia sa liečia počas prvého mesiaca (užívanie 30 mg lieku jedenkrát denne). Ak sa po 4 týždňoch užívania nedostaví výsledok, dĺžka liečby sa má zdvojnásobiť. Pri dlhodobej prevencii relapsu ochorenia sa má užívať aj 30 mg jedenkrát denne. Potvrdili sa informácie, že udržiavacia liečba počas 1 roka je účinná a bezpečná pre zdravie.

Zničenie patogénnej baktérie Helicobacter pylori: Vyžaduje sa 2-krát denne užívanie lieku v dávke 30 mg (pred raňajkami a pred večerou). Liek sa má užívať v kombinácii s vybranými antibiotikami podľa vopred zvolenej schémy (počas 1-2 týždňov).

Liečba gastrinómu: dávkovanie sa predpisuje individuálne, berúc do úvahy prevenciu prekročenia bazálnej sekrécie kyseliny (10 mmol/hod.). Často je počiatočná dávka 60 mg denne (raz pred raňajkami). V prípade užívania lieku v množstve vyššom ako 120 mg je potrebné vypiť 1 časť dávky pred raňajkami a druhú časť pred večerou. Kúra trvá, kým príznaky ochorenia úplne nezmiznú.

[ 1 ]

Používajte Lancerola počas tehotenstva

Užívanie kapsúl Lancerol tehotnými ženami je zakázané.

Ak potrebujete užívať liek počas obdobia laktácie, mali by ste na toto obdobie prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi hlavné kontraindikácie lieku patria:

• ťažká intolerancia na lansoprazol alebo iné zložky obsiahnuté v kapsulách;
• kombinácia lieku s látkou atazanavir;
• prítomnosť malígnych nádorov v tráviacom trakte;
• detstvo pacienta.

Vedľajšie účinky Lancerola

Pri liečbe liekom Lancerol sa zvyčajne vyskytujú vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, bolesť brucha a hnačka (najčastejšie). V niektorých prípadoch sa vyskytli aj bolesti hlavy. Ďalšie nežiaduce reakcie:

• orgány kardiovaskulárneho systému: šok, zníženie/zvýšenie krvného tlaku, infarkt myokardu, rozvoj angíny pectoris, palpitácie, cerebrovaskulárne zmeny a vazodilatácia;
• Tráviaci trakt: objavuje sa vracanie, zápcha, anorexia, cholelitiáza, kardiospazmus, hepatotoxicita a hepatitída so žltačkou. Okrem toho sa vyskytuje smäd, sucho v ústach, hlienová kandidóza v gastrointestinálnom trakte, grganie s dysfágiou a dyspeptické príznaky. Môže sa vyskytnúť aj kolitída, ezofagitída, vred/stenóza pažeráka, nadúvanie, gastroenteritída, polypy žalúdka a gastrointestinálne krvácanie. Môže sa vyskytnúť zmena farby stolice, zhoršenie/zvýšenie chuti do jedla, porucha chuťových pohárikov, vracanie s krvou, zvýšené slinenie, meléna, glositída so stomatitídou, ulcerózna kolitída, pankreatitída a tenezmus, ako aj krvácanie z konečníka.
• orgány endokrinného systému: rozvoj hypo- alebo hyperglykémie, strumy a diabetes mellitus;
• lymfatický a hematopoetický systém: rozvoj neutro-, leukopénie-, trombocyto- alebo pancytopénie, hemolýzy, anémie (aj hemolytických alebo aplastických foriem ochorenia), eozinofílie s agranulocytózou, ako aj trombocytopenickej/trombotickej purpury;
• spojivové tkanivá, ako aj muskuloskeletálne orgány: rozvoj myalgie alebo artralgie/artritídy, bolesť kostry a svalov;
• orgány nervového systému: rozvoj apatie, amnézie, depresie, zvýšeného nepokoja, závratov. Okrem toho sa môže objaviť mdloba alebo závrat, halucinácie, pocity strachu, nervozita, nepriateľstvo a ospalosť. Výskyt tremoru, hemiplégie, parestézie, nespavosti, zmätenosti, ako aj poruchy myšlienkových procesov a znížené libido;
• orgány dýchacieho systému: výskyt nádchy, čkanie, kašeľ, dýchavičnosť, rozvoj faryngitídy, astma, infekčné procesy v dolných a horných dýchacích cestách (pneumónia alebo bronchitída), krvácanie do pľúc alebo z nosa;
• podkožná vrstva a koža: rozvoj multiformného erytému, Quinckeho edému, Lyellovho alebo Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, hyperémia tváre, ako aj svrbenie pri akné a multiformnom erytéme. Vyskytuje sa aj vyrážka s purpurou, začína sa alopécia, fotosenzitivita, žihľavka a okrem toho zvýšené potenie a petechie;
• zmyslové orgány: objavenie sa bolesti v očiach, zhoršenie zrakovej ostrosti, ako aj poruchy zorného poľa. Okrem toho sa môže vyskytnúť tinnitus, zápal stredného ucha alebo hluchota. Môžu sa vyvinúť poruchy reči a zmeniť vnímanie chuti;
• Orgány urogenitálneho systému: rozvoj tubulointersticiálnej nefritídy, ktorá sa môže vyvinúť do zlyhania obličiek, retencia moču, tvorba kameňov v obličkách, výskyt hematúrie, glukozúrie alebo albuminúrie. Možný rozvoj impotencie, zväčšenie (gynekomastia) alebo citlivosť mliečnych žliaz, menštruačné poruchy;
• kombinované užívanie lansoprazolu s amoxicilínom, ako aj klaritromycínu: najčastejšie sa pri trojitej liečbe vyššie uvedenými liekmi vyvinú bolesti hlavy, hnačka a poruchy chuti v priebehu 2 týždňov. V prípade užívania lansoprazolu iba s amoxicilínom sa často objavia iba bolesti hlavy a hnačka. Tieto reakcie sú krátkodobé a samy odznejú bez prerušenia liečby;
• zmeny vo výsledkoch testov: zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy a ALT s AST, ako aj globulínov s kreatinínom a γ-GTP, ako aj nerovnováha albumínov s globulínmi. Okrem toho sa vyvíja pokles/zvýšenie hodnôt leukocytov, eozinofília a bilirubinémia s hyperlipidémiou, mení sa počet erytrocytov, hodnoty krvných doštičiek, elektrolytov alebo cholesterolu, zvyšuje sa hladina gastrínu, močoviny a draslíka, ako aj lipoproteínov (s nízkou hustotou) a glukokortikoidov. Znižuje sa aj hladina hemoglobínu a test na skryté krvácanie dáva pozitívny výsledok. V moči sa pozoruje výskyt solí, ako aj hematúria, albuminúria alebo glukozúria. Existujú informácie o zvýšení hodnôt pečeňových enzýmov v konečnom štádiu liečby (viac ako trojnásobné prekročenie maximálnej povolenej normálnej hranice), ale žltačka sa nevyvinula;
• Iné: výskyt anafylaxie, asténia, anafylaktoidné prejavy, kandidóza, opuch, bolesť na hrudníku, zápach z úst. Okrem toho sa zaznamenáva zvýšená únava, horúčka, rozvoj infekcií, pocity slabosti a syndróm podobný chrípke.

Interakcie s inými liekmi

Lansoprazol, podobne ako iné inhibítory protónovej pumpy, znižuje hladiny atazanaviru (ktorý je inhibítorom HIV proteázy), ktorého absorpcia je spojená s kyslosťou žalúdka. V dôsledku toho môže Lancerol ovplyvniť účinnosť atazanaviru a tiež prispieť k rozvoju rezistencie na HIV. Z tohto dôvodu je kombinovanie týchto liekov zakázané.

Liek je schopný zvýšiť plazmatické hladiny liekov, ktorých metabolizmus sa vykonáva pomocou prvku CYP3A4 (ako je ibuprofén a prednizolón s warfarínom, ako aj antipyrín s fenytoínom a indometacínom, propranolol s klaritromycínom a terfenadín s diazepamom).

Lieky, ktoré inhibujú 2C19 (napr. fluvoxamín), môžu výrazne zvýšiť (približne štvornásobne) plazmatickú hladinu lansoprazolu, takže pri ich kombinovaní sa musí dávka lansoprazolu upraviť.

Induktory prvkov 2C19, ako aj CYP3A4 (medzi nimi ľubovník bodkovaný s rifampicínom) sú schopné významne znížiť plazmatické hodnoty lansoprazolu, preto sa pri ich kombinácii s nimi musí upraviť dávka Lancerolu.

Lansoprazol je schopný dlhodobo potláčať sekrečnú funkciu žalúdka, a preto teoreticky môže ovplyvniť úroveň biologickej dostupnosti liekov, pre ktorých absorpciu sú dôležité ukazovatele kyslosti (medzi nimi digoxín s ketokonazolom, soli železa s itrakonazolom, ako aj estery ampicilínu).

Antacidá a sukralfát môžu znižovať biologickú dostupnosť lieku, preto sa musí užiť najmenej 1 hodinu po užití vyššie uvedených liekov.

Kombinácia lieku s teofylínom (prvky CYP1A2 a CYP3A) spôsobuje mierne zvýšenie (nie viac ako 10 %) rýchlosti klírensu tejto látky, ale pravdepodobnosť, že takáto interakcia bude mať liečebný význam, je veľmi nízka. Treba poznamenať, že niektorí ľudia potrebujú upraviť dávkovanie teofylínu v počiatočnej fáze kombinovanej liečby a po ukončení užívania Lancerolu, aby sa udržali liečebne účinné hodnoty teofylínu.

Lansoprazol neovplyvňuje protrombínový čas ani farmakokinetické vlastnosti warfarínu.

Zvýšenie hodnôt PT a INR môže spôsobiť krvácanie a v budúcnosti dokonca viesť k fatálnym následkom.

Súbežné podávanie s digoxínom zvyšuje plazmatické hladiny tejto látky.

Súbežné použitie s takrolimom zvyšuje jeho plazmatické hladiny (najmä u jedincov, ktorí podstúpili transplantáciu orgánov).

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom, v podmienkach vhodných pre lieky. Teplota je maximálne 25 °C.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Lancerol je povolený na použitie počas 2 rokov od dátumu výroby lieku.