Lansoprol

Lansoprol je inhibítor protónovej pumpy.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Lansoprola

Zobrazené pre:

• benígna forma dvanástnikového vredu alebo žalúdočného vredu (tiež spojená s užívaním NSAID);
• rozvoj GERD;
• ulcerogénny adenóm pankreasu;
• eliminácia mikroorganizmu Helicobacter pylori (v kombinácii s použitím antibiotík).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v kapsulách po 7 kusoch v blistri (balenie obsahuje 2 alebo 4 blistrové platne). V 1 blistri môže byť aj 14 kapsúl (v tomto prípade bude v balení 1 alebo 2 blistrové platne). Niekedy blister obsahuje 4 kapsuly (v tomto prípade bude jedno balenie obsahovať 1 blistrovú platňu).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Lansoprazol inhibuje aktívny účinok protónovej pumpy H ⁺ K ⁺ ATPázy vo vnútri parietálnych buniek žalúdočnej sliznice. To umožňuje lieku potlačiť proces produkcie žalúdočnej kyseliny, ku ktorému dochádza v záverečnej fáze, a znížiť jej kyslosť a množstvo v žalúdočnej šťave. Vďaka tomuto pôsobeniu sa výrazne znižuje negatívny vplyv žalúdočnej šťavy na sliznicu.

Sila potlačenia aktivity závisí od trvania liečebného procesu, ako aj od veľkosti dávky lieku. Aj pri jednorazovej dávke 30 mg lieku je sekrécia žalúdočnej šťavy potlačená približne o 70 – 90 %. Lansoprazol začína účinkovať približne 1 – 2 hodiny po užití. Účinok dávky lieku pretrváva 1 deň.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Látka sa vstrebáva v čreve. Maximálna plazmatická hladina u dobrovoľníkov, ktorí užili 30 mg lieku, bola 0,75 – 1,15 mg/l a jej dosiahnutie trvalo 1,5 – 2 hodiny. Plazmatické hodnoty a biologická dostupnosť závisia od individuálnych charakteristík človeka, takže sa nemenia v závislosti od frekvencie užívania drogy.

Liek sa syntetizuje na 98 % s bielkovinami.

Lansoprazol sa vylučuje žlčou a močom (výhradne vo forme produktov rozpadu - lansoprazolsulfón s hydroxylansoprazolom). Približne 21 % lieku sa vylúči močom denne.

Polčas rozpadu je 1,5 hodiny. Tento čas sa predlžuje u ľudí so závažnou poruchou funkcie pečene a u starších pacientov (nad 69 rokov). V prípade poruchy funkcie obličiek zostáva rýchlosť absorpcie liečiva takmer nezmenená.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne. Dávkovanie je zvyčajne 30 mg jedenkrát denne (30-40 minút pred jedlom). Kapsula sa má zapiť vodou (150-200 ml) bez žuvania. Ak nie je možné užiť liek týmto spôsobom, kapsulu je možné otvoriť a potom rozpustiť prášok vo vnútri v jablkovej šťave (stačí 1 plná lyžička) a potom ihneď prehltnúť bez žuvania zmesi. Podobný postup sa vykonáva aj pri podávaní lieku cez nazogastrickú sondu.

Pokiaľ ide o trvanie terapeutického cyklu, ako aj o veľkosti dávok, určuje ich ošetrujúci lekár, berúc do úvahy povahu patológie, ako aj klinický obraz.

Denne sa nesmie užívať viac ako 60 mg lieku a u ľudí s poruchami funkcie pečene nie viac ako 30 mg. U ľudí s ulcerogénnym adenómom pankreasu sa dávka môže zvýšiť.

Ak potrebujete užiť 2 denné dávky, jednu z nich musíte užiť ráno pred raňajkami a druhú večer pred večerou.

Ak liek neužijete počas predpísaného obdobia, musíte kapsulu užiť čo najskôr po uplynutí tohto obdobia. Ak však do užitia ďalšej kapsuly zostáva málo času, vynechanú dávku nemusíte užiť.

V prípade dvanástnikového vredu: aktívne fázy patológie sa liečia dávkou 30 mg jedenkrát denne počas 0,5 – 1 mesiaca. V prípade vredov spôsobených NSAID je dávkovanie rovnaké ako je uvedené vyššie a doba liečby je 1 – 2 mesiace.

Na prevenciu vredov spôsobených dlhodobým užívaním NSAID, ľudia z rizikovej kategórie (nad 65 rokov alebo s anamnézou dvanástnikového vredu alebo gastritídy) - denná dávka je 15 mg. Ak nie je účinok, má sa zvýšiť na 30 mg.

Benígna forma žalúdočného vredu: pri eliminácii aktívnej fázy je potrebné užívať 30 mg lieku denne jedenkrát počas 2 mesiacov. Počas liečby vredov, ktoré vznikli v dôsledku užívania NSAID, sa liek v rovnakej dávke užíva počas 1-2 mesiacov.

Na liečbu GERD: odporúča sa užívať 15-30 mg denne. Pri takejto liečbe sa stav rýchlo zlepšuje. Zohľadňuje sa aj individuálne dávkovanie. Ak nedôjde k zlepšeniu po 1 mesiaci užívania lieku v dennej dávke 30 mg, je potrebné ďalšie vyšetrenie.

V prípade liečby závažnej alebo stredne závažnej ezofagitídy sa vyžaduje užívanie 30 mg lieku jedenkrát denne počas prvého mesiaca. Ak sa patológia počas stanoveného obdobia neodstráni, priebeh liečby sa môže predĺžiť o ďalší mesiac.

Na dlhodobú prevenciu relapsu erozívnej ezofagitídy je jedna denná dávka 15 – 30 mg. Účinnosť a bezpečnosť udržiavacej liečby v takýchto dávkach počas 12 mesiacov bola potvrdená.

Zničenie mikróbu Helicobacter pylori: užívajte 30 mg lieku ráno a večer (oba razy pred jedlom). Kapsuly sa majú užívať 1-2 týždne v kombinácii s antibiotikami v súlade so zvoleným liečebným režimom.

Ulcerogénny adenóm pankreasu: dávkovanie sa určuje individuálne, berúc do úvahy, že bazálna rýchlosť sekrécie kyseliny nie je vyššia ako 10 mmol/hod. Na začiatku liečby sa odporúča užiť 60 mg jedenkrát denne pred raňajkami. V prípade užívania viac ako 120 mg denne sa má polovica dávky užiť pred raňajkami a druhá časť pred večerou. Kúra trvá, kým príznaky ochorenia nezmiznú.

[ 23 ], [ 24 ]

Používajte Lansoprola počas tehotenstva

Liek sa nepredpisuje tehotným ženám alebo dojčiacim ženám. Ak sa liek musí užívať počas laktácie, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• precitlivenosť na lansoprazol alebo iné zložky lieku;
• kombinované použitie s atazanavirom;
• prítomnosť malígnych nádorov v tráviacom trakte;
• detstvo.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Lansoprola

Počas liečby sa často hlási hnačka (najčastejšie), ako aj nevoľnosť a bolesti brucha. Často sa vyskytujú aj bolesti hlavy. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria:

• orgány kardiovaskulárneho systému: rozvoj vazodilatácie, angina pectoris, infarkt myokardu, šok, ako aj palpitácie a cerebrovaskulárne zmeny, ako aj zvýšenie/zníženie krvného tlaku;
• Tráviaci trakt: vracanie alebo zápcha, anorexia, cholelitiáza, kardiospazmus, hepatitída s hepatotoxicitou a žltačka. Môže sa vyvinúť aj smäd a sucho v ústach, kandidóza v tráviacom trakte (na slizniciach), grganie, poruchy prehĺtania, stenóza pažeráka a nadúvanie. Možné sú dyspeptické príznaky, polypy žalúdka, ezofagitída, kolitída s gastroenteritídou a zmeny farby stolice. Okrem toho sa môžu objaviť: vracanie s krvou, krvácanie do gastrointestinálneho traktu alebo konečníka, zhoršenie alebo zvýšenie chuti do jedla, zvýšené slinenie, stomatitída, meléna, pankreatitída s glositídou, ulcerózna kolitída, poruchy chuti a tenezmus.
• metabolické procesy: rozvoj hypomagneziémie;
• orgány endokrinného systému: výskyt strumy, rozvoj diabetes mellitus, ako aj hyper- alebo hypoglykémia;
• lymfatický a hematopoetický systém: rozvoj anémie (aj jej hemolytických alebo aplastických foriem), agranulocytózy, neutro-, trombocyto-, leukopénie a pancytopénie, ako aj eozinofílie, hemolýzy a trombotických, ako aj trombocytopenických foriem purpury;
• kostrová a svalová štruktúra: bolesť svalov alebo kĺbov, artritída, bolesť pohybového aparátu;
• orgány nervového systému: objavenie sa amnézie, závratov, halucinácií, ako aj pocitov strachu, depresie, apatie, nervozity a nepriateľstva. Okrem toho sa objavuje ospalosť alebo nespavosť, zvýšená podráždenosť, závraty, parestézia s tremorom, hemiparéza a zmätenosť. Objavujú sa mdloby a duševné poruchy, znižuje sa libido;
• orgány dýchacieho systému: výskyt kašľa, dýchavičnosť, štikútanie, vývoj nádchy, astma a faryngitída. Infekčné procesy sa vyskytujú aj v dolných a horných dýchacích cestách (pneumónia a bronchitída), krvácanie z nosa a v pľúcach;
• podkožné tkanivo s kožou: Lyellov a Stevensov-Johnsonov syndróm, Quinckeho edém, akné, multiformný erytém, vypadávanie vlasov, vyrážky so svrbením a žihľavkou, hyperémia tváre, fotofóbia, petechie, purpura a zvýšené potenie;
• zmyslové orgány: bolesť očí, problémy s rečou, rozvoj hluchoty alebo zápalu stredného ucha, rozmazané videnie, poruchy zrakového poľa, poruchy chuťových pohárikov, tinnitus;
• orgány urogenitálneho systému: tubulointersticiálna nefritída (môže sa vyvinúť do zlyhania obličiek), tvorba obličkových kameňov, problémy s močením, albuminúria alebo hematúria s glukozúriou, rozvoj impotencie, menštruačné poruchy, bolesť v mliečnych žľazách, zväčšenie mliečnych žliaz alebo gynekomastia;
• pri trojitej terapii s použitím klaritromycínu, lansoprazolu a amoxicilínu: najčastejšie počas 2 týždňov sa pozoruje hnačka, zmeny chuti a bolesti hlavy; pri dvojitej terapii kombináciou lansoprazolu a amoxicilínu: rozvoj bolestí hlavy, ako aj hnačky. Takéto prejavy sú krátkodobé a prechádzajú bez prerušenia liečby;
• Údaje z analýzy: zvýšenie ALP, ALT s AST, ako aj globulínov, kreatinínu a γ-GTP, ako aj nerovnováha v pomeroch albumínov k globulínom. Súčasne dochádza k zníženiu/zvýšeniu indexu leukocytov, eozinofílii s bilirubinémiou a hyperlipidémiou, ako aj k zmene počtu erytrocytov. Okrem toho sa znižuje/zvyšuje index elektrolytov, znižuje/zvyšuje cholesterol, zvyšujú sa hodnoty močoviny alebo draslíka, znižuje sa hemoglobín, zvyšuje sa hladina glukokortikoidov alebo lipoproteínov s nízkou hustotou. Možné je zvýšenie hodnôt gastrínu, zníženie/zvýšenie hladín krvných doštičiek, ako aj pozitívny výsledok testu na skrytú krv. V moči - rozvoj hematúrie, albuminúrie alebo glukozúrie, ako aj výskyt solí. Existujú informácie o zvýšení hodnôt pečeňových enzýmov (3-krát vyššie ako maximálna normálna hranica) do konca liečebného cyklu, ale bez vzniku žltačky;
• iné: anafylaxia, anafylaktoidné prejavy, rozvoj kandidózy, asténia, horúčka. Okrem toho sa vyskytuje aj zvýšená únava, opuch, bolesť v hrudnej kosti, zápach z úst, rozvoj syndrómu podobného chrípke, infekčné procesy, ako aj pocit slabosti.

[ 21 ], [ 22 ]

Interakcie s inými liekmi

Lansoprol, podobne ako iné inhibítory protónovej pumpy, znižuje hladinu atazanaviru (látky, ktorá inhibuje HIV proteázu), ktorej absorpcia závisí od úrovne kyslosti žalúdka, a preto to môže ovplyvniť terapeutické vlastnosti atazanaviru a zároveň spôsobiť rezistenciu na HIV infekciu. V dôsledku toho je kombinovanie vyššie uvedených liekov zakázané.

Lansoprazol môže zvýšiť plazmatickú hladinu liekov, ktoré sú metabolizované prostredníctvom CYP3A4 (lieky ako warfarín s indometacínom, antipyrín, fenytoín, diazepam s ibuprofénom, klaritromycín, propranolol, terfenadín alebo prednizolón).

Lieky, ktoré inhibujú funkciu 2C19 (ako napríklad fluvoxamín), významne zvyšujú plazmatickú hladinu lansoprolu (4-násobne). Preto, ak sa kombinujú, je potrebné upraviť dávku lansoprolu.

Induktory prvkov 2C19, ako aj CYP3A4 (ako je ľubovník bodkovaný alebo rifampicín), môžu významne znížiť plazmatický index lansoprazolu. Kombinácia týchto liekov si vyžaduje úpravu dávkovania týchto liekov.

Lansoprazol dlhodobo potláča proces žalúdočnej sekrécie, a preto môže teoreticky ovplyvniť biologickú dostupnosť liekov, pre ktoré je pre absorpciu dôležitá hladina pH (ako sú digoxín, ketokonazol a ampicilínové estery s itrakonazolom a soľami železa).

Súbežné užívanie s digoxínom môže zvýšiť jeho plazmatickú hladinu. Preto je pri kombinovaní týchto liekov potrebné neustále monitorovanie hladín digoxínu a následná úprava dávky (ak je to potrebné a tiež po ukončení užívania lansoprazolu).

Kombinácia s antacidami alebo sukralfátom môže znížiť biologickú dostupnosť lansoprazolu, preto sa má užiť najmenej 1 hodinu po užití týchto liekov.

Súčasné podávanie s teofylínom (prvky CYP1A2 a CYP3A) mierne zvyšuje jeho klírens (až o 10 %), ale zároveň je nepravdepodobná medicínsky významná interakcia medzi liekmi. Na udržanie hladiny teofylínu v medicínsky účinných hodnotách však môže byť niekedy potrebná úprava dávkovania v počiatočnom štádiu alebo po ukončení užívania lansoprazolu.

Lansoprazol nemá žiadny vplyv na farmakokinetické vlastnosti warfarínu ani na jeho protrombínový čas.

Zvýšenie INR a PT môže spôsobiť krvácanie a v najhorších prípadoch aj smrť.

Kombinácia lansoprazolu s takrolimom môže zvýšiť plazmatickú hladinu takrolimu. Platí to najmä pre ľudí, ktorí podstúpili transplantáciu orgánov. Preto je potrebné sledovať plazmatické hladiny takrolimu na začiatku liečby a potom po ukončení liečby lansoprazolom.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva na mieste mimo dosahu detí. Teplota nesmie prekročiť 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ]

Čas použiteľnosti

Lansoprol sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]