Kaptopril

Kaptopril má antihypertenzívny terapeutický účinok.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikácia Kaptopril

Používa sa hlavne na prevenciu vzniku hypertenznej krízy a na zníženie hodnôt krvného tlaku. Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• zvýšený tlak vo vnútri obličiek;
• primárna hypertenzia (zvýšený krvný tlak neznámeho pôvodu);
• hypertenzia malígnej povahy (v prítomnosti rezistencie na iné lieky).

[ 7 ]

Formulár uvoľnenia

Prvok sa uvoľňuje vo forme tabliet (objemy 12,5, 25 a tiež 50 alebo 100 mg). Vo vnútri blistrových balení - 10 tabliet. V škatuli - 2 balenia.

Farmakodynamika

Účinná zložka lieku spomaľuje aktivitu ACE, čím zabraňuje transformácii angiotenzínu-1 na 2. formu. Angiotenzín-2 je hlavným prvkom štruktúry RAS, ktorý má významný vazokonstrikčný účinok. Zníženie indikátorov angiotenzínu-2, zníženie produkcie aldosterónu a navyše akumulácia vazodilatačného prvku bradykinínu vedie k rozvoju antihypertenzívnej aktivity.

Kaptopril znižuje systémový cievny odpor v porovnaní s prietokom krvi, znižuje tlak a afterload v pľúcnom obehu. Súčasne môže liek navyše znižovať hodnoty aldosterónu v nadobličkách.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Približne 75 % účinnej látky sa vstrebáva pomerne rýchlo v gastrointestinálnom trakte. Konzumácia jedla môže znížiť stupeň absorpcie o 30 – 40 %. Hodnoty Cmax v krvi sa stanovujú po 0,5 – 1,5 hodinách. Syntéza účinnej látky s albumínmi je 25 – 30 %.

Kaptopril sa vylučuje do materského mlieka. Metabolické procesy prebiehajú v pečeni. Produkty metabolizmu nemajú žiadny liečivý účinok.

Vylučovanie 95 % lieku sa vykonáva obličkami (takmer polovica v nezmenenom stave a zvyšok vo forme metabolických produktov).

U jedincov so závažným poškodením funkcie obličiek sa pozoruje akumulácia lieku.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať perorálne. Látka pomerne rýchlo znižuje krvný tlak. Liek môže predpísať iba ošetrujúci lekár.

Keď sa vyvinie hypertenzná kríza, je potrebné umiestniť tabletu s dávkou 25 mg pod jazyk - to vedie k rýchlemu rozvoju antihypertenzívneho účinku.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Používajte Kaptopril počas tehotenstva

Kontraindikované na použitie u tehotných žien alebo počas dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• aortálna stenóza;
• Connov syndróm;
• mitrálna stenóza;
• stav po transplantácii obličiek;
• stenóza postihujúca renálne artérie;
• sklon k vzniku edému;
• prítomnosť silnej precitlivenosti na liek;
• myokardiopatia.

Vedľajšie účinky Kaptopril

Použitie terapeutickej látky môže vyvolať výskyt určitých vedľajších účinkov:

• poruchy nervového systému: závraty, silná únava, parestézia, asténia a migrénové bolesti hlavy;
• poruchy ovplyvňujúce funkciu kardiovaskulárneho systému: ortostatický kolaps alebo zvýšená srdcová frekvencia;
• poruchy trávenia: bolesť v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, poruchy čriev (syndróm zápchy alebo hnačky), poruchy chuťových pohárikov, ako aj cholestáza, pankreatitída, zvýšené hladiny AST, ALT alebo bilirubínu a hepatitída;
• problémy s hematopoetickým systémom: anémia, agranulocytóza (ak je prítomné autoimunitné ochorenie), neutropénia a zníženie počtu krvných doštičiek;
• metabolické poruchy: acidóza alebo zvýšené hodnoty K+;
• poruchy močenia: výskyt bielkovín v moči a problémy s funkciou obličiek;
• príznaky alergie: prítomnosť antinukleárnych protilátok, sérová choroba, bronchiálny kŕč, lymfadenopatia alebo Quinckeho edém;
• Iné: môže sa pozorovať suchý, neproduktívny kašeľ.

Ak sa u pacienta objavia iné negatívne príznaky, mal by sa poradiť s lekárom a dočasne prestať užívať liek.

[ 20 ], [ 21 ]

Predávkovať

V prípade otravy liekom dochádza k významnému poklesu ukazovateľov krvného tlaku. Porucha môže byť komplikovaná poruchou prekrvenia mozgu, tromboembolizmom a infarktom myokardu.

Pri takýchto poruchách by mal byť obeť umiestnená vodorovne a jej nohy by mali byť zdvihnuté. Na obnovenie hodnôt krvného tlaku sa tiež vykonáva intravenózna injekcia fyziologickej tekutiny. Peritoneálna dialýza bude neúčinná, ale hemodialýza môže priniesť pozitívne výsledky.

Interakcie s inými liekmi

Pri súbežnom podávaní s imunosupresívami alebo cytostatikami sa môže vyskytnúť leukopénia.

Kombinácia s diuretikami (šetriacimi draslík) môže viesť k hyperkaliémii (spironolaktón a amilorid s triamterenom).

Azatioprín môže spôsobiť anémiu spojenú s potlačením aktivity erytropoetínu. Existujú informácie o vzniku leukopénie spôsobenej aditívnou hematopoézou v kostnej dreni.

V kombinácii s alopurinolom je možné zosilnenie hematologických vlastností.

Aspirín môže znížiť antihypertenzívny účinok lieku.

Liek má schopnosť zvýšiť hladiny digoxínu. Liekové interakcie sa vyvíjajú najmä u ľudí so závažným ochorením obličiek.

[ 27 ], [ 28 ]

Podmienky skladovania

Kaptopril sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teploty sa pohybujú v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Čas použiteľnosti

Kaptopril sa môže použiť do 4 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

[ 32 ], [ 33 ]

Žiadosť pre deti

Captopril nie je predpísaný na liečbu u detí (do 14 rokov).

[ 34 ]

Analógy

Analógy látky sú lieky Alkadil a Captopril s Capotenom.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]