Carbalex

Carbalex je antikonvulzívum. Obsahuje zložku karbamazepín.

Indikácia Carbalexa

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• rôzne typy epileptických záchvatov a epilepsie sprevádzané duševnými poruchami;
• rôzne mánie;
• prevencia rozvoja maniodepresívnych porúch;
• neuralgia postihujúca trojklanný nerv;
• diabetická neuropatia;
• abstinenčný stav;
• centrálna forma diabetes insipidus.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje vo forme tabliet - 10 kusov v blistri. V balení - 5 alebo 10 takýchto balení.

Farmakodynamika

Ako antikonvulzívum môže mať Carbalex účinok pri parciálnych záchvatoch (komplexných aj jednoduchých), na pozadí ktorých sa pozoruje (alebo nie) generalizácia sekundárnej povahy, a okrem toho aj pri tonicko-klonickej forme záchvatov generalizovaného typu a pri kombinácii opísaných foriem záchvatov.

Klinické testy s použitím lieku v monoterapii u ľudí s epilepsiou (najmä u dospievajúcich a detí) zistili jeho psychotropný účinok, ktorý sa čiastočne prejavil pozitívnym vplyvom na prejavy depresie a úzkosti a okrem toho aj znížením agresivity a podráždenosti.

Údaje z jednotlivých testov ukázali, že účinok lieku na psychomotorické údaje a kognitívnu aktivitu závisí od veľkosti porcie a je negatívny alebo otázny. V iných testoch bol pozorovaný pozitívny účinok, pokiaľ ide o údaje charakterizujúce schopnosť pacienta zapamätávať si s učením a pozornosťou.

Vo forme neurotropnej látky je liek účinný pri určitých neurologických patológiách: napríklad zabraňuje záchvatom bolesti pri neuralgii postihujúcej trojklanný nerv a ktorá má sekundárnu alebo idiopatickú povahu. Zároveň sa liek používa na zmiernenie neurogénnej bolesti pri poruchách, ako sú spinálne tabie, parestézia spôsobená úrazmi a postherpetická neuralgia.

V prípade abstinenčných príznakov z alkoholu liek zvyšuje prah záchvatov (v tomto stave je znížený) a znižuje silu klinických príznakov poruchy (tremor, podráždenosť a porucha chôdze).

U ľudí s centrálnym diabetes insipidus znižuje pocit smädu a diurézu.

Testy potvrdzujú, že Carbalex vo forme psychotropnej látky preukazuje účinnosť v prípade týchto porúch:

• akútne manické stavy;
• udržiavacia liečba bipolárnej poruchy maniodepresívneho typu (monoterapia aj kombinovaná liečba s lítiovými látkami, antidepresívami alebo neuroleptikami) alebo schizoafektívnych psychóz;
• psychózy manickej povahy (v kombinácii s neuroleptikami);
• akútne štádium schizofrénie polymorfnej povahy.

Princíp účinku karbamazepínu bol stanovený len čiastočne. Látka normalizuje steny preexcitovaných nervových vlákien, spomaľuje výskyt opakovaných nervových výbojov a oslabuje synaptický transport excitačných impulzov.

Bolo zistené, že hlavným mechanizmom účinku lieku je prevencia opakovanej tvorby sodíkovo-dependentných vplyvových potenciálov v oblasti depolarizovaných neurónov (blokuje natriové kanály).

Antikonvulzívny účinok sa vyvíja hlavne so znížením množstva uvoľneného glutamátu, ako aj s normalizáciou nervových stien; antimanický účinok je zabezpečený potlačením metabolických procesov norepinefrínu dopamínom.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa karbamazepín takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu; hodnoty Cmax po jednorazovej dávke sa zaznamenajú po 12 hodinách.

Syntéza s krvnými bielkovinami je 70-80%. V mozgovomiechovom moku so slinami sa tvoria hodnoty úmerné podielu účinnej látky nesyntetizovanej s bielkovinami (20-30%). Liek prechádza do materského mlieka (25-60% plazmatického indikátora) a cez placentu.

Distribučné objemy sú 0,8 – 1,9 l/kg. Po jednorazovom použití je polčas rozpadu 25 – 65 hodín a po dlhodobom užívaní 8 – 29 hodín (je to spôsobené indukciou metabolických enzýmov). U ľudí užívajúcich lieky ako fenobarbital alebo fenytoín (indukujúce aktivitu monooxygenázového systému) je polčas rozpadu 8 – 10 hodín.

Metabolické procesy karbamazepínu prebiehajú v pečeni a vylučuje sa prevažne obličkami.

Predĺžený účinok lieku nie je viazaný na príjem potravy. Tablety sa môžu rozpustiť v akejkoľvek tekutine (čaj, mlieko, čistá voda alebo pomarančový džús) bez rizika straty ich účinnosti. Inhibíciou enzýmovej aktivity (CYP-450-IIIA4) v pečeni a žalúdku grapefruitová šťava významne zvyšuje biologickú dostupnosť karbamazepínu.

Antikonvulzívny účinok sa začína prejavovať po niekoľkých hodinách alebo niekoľkých dňoch (niekedy však toto obdobie dosahuje 1 mesiac).

Dávkovanie a podávanie

Použitie pri epilepsii.

Deti vo veku 10 rokov a staršie a dospelí majú začať užívať liek dávkou 0,2 g (1 tableta) 2-krát denne. Dávkovanie sa potom pomaly zvyšuje, kým pacient nedosiahne optimálnu hladinu.

Dojčatá do 12 mesiacov: 0,1 g denne (0,5 tablety). Deti vo veku 1 – 5 rokov – 0,2 – 0,4 g denne (1 – 2 tablety). Deťom vo veku 6 – 10 rokov sa predpisujú 2 – 3 tablety denne (0,4 – 0,6 g).

Maniodepresívne poruchy a mánia.

Veľkosť dávky je často 0,4 – 1,6 g (2 – 8 tabliet) denne, rozdelená do 2 – 3 dávok. Štandardná dávka sú 2 – 3 tablety denne (0,4 – 0,6 g).

Neuralgia postihujúca trojklanný nerv.

V počiatočnom štádiu zvyčajne potrebujete užívať 1 tabletu (0,2 g) 2-krát denne. Neskôr by mal lekár zvoliť individuálne dávkovanie a určiť optimálnu veľkosť porcie. Často stačí približne 3 tablety denne (0,6 g).

Diabetická forma neuropatie a centrálny diabetes insipidus.

Často je potrebné užívať 0,2 g lieku (1 tableta) 3-krát denne.

Abstinencia akútnej povahy.

Počas prvých 4-5 dní terapeutického cyklu je potrebné užívať 2 tablety lieku (0,4 g) 3-krát denne. Neskôr užívajte 1 tabletu (0,2 g) 3-krát denne.

V prípade poruchy funkcie obličiek sa používajú znížené dávky.

Ľudia s nízkou hmotnosťou a starší ľudia musia začať liečbu 2 dávkami po 0,1 g látky denne (0,5 tablety).

Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť vodou (nepite grapefruitový džús). Môžu sa užívať s jedlom alebo po jedle.

Ak vynecháte dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku. Pokračujte v užívaní lieku ako zvyčajne.

[ 2 ]

Používajte Carbalexa počas tehotenstva

Rozhodnutie o použití Carbalexu u tehotnej ženy môže urobiť iba lekár.

Keďže karbamazepín sa vylučuje do materského mlieka, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• zvýšená intolerancia na karbamazepín a podobné zložky (tricyklické antidepresíva - určitá forma liekov predpisovaných na depresiu) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku;
• AV blokáda;
• kombinácia s lítiovými liečivami alebo MAOI;
• závažné štádiá funkčných porúch pečene;
• potlačenie funkcie kostnej drene.

Vedľajšie účinky Carbalexa

V počiatočnom štádiu liečby sa môže vyvinúť vracanie, hnačka alebo zápcha, ako aj sucho v ústach a strata chuti do jedla.

Občas sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: závraty, únava alebo ospalosť, bolesti hlavy a poruchy zraku alebo koordinácie; okrem toho sa môže vyskytnúť brnenie alebo čiastočná paralýza v nohách a poruchy reči. U starších ľudí sa môže vyskytnúť zahmlené vedomie alebo (v zriedkavých prípadoch) halucinácie. Tieto negatívne príznaky vymiznú po 8 – 14 dňoch bez akejkoľvek liečby alebo v dôsledku dočasného zníženia dávky predpísaného ošetrujúcim lekárom.

Medzi ďalšie porušenia patrí:

• Poruchy PNS a CNS: často sa vyvíja porucha vedomia alebo jeho depresia a cerebelárna ataxia; u starších ľudí sa môže vyvinúť pocit úzkosti alebo zmätenosti. Občas sa pozorujú mimovoľné pohyby (svalové kontrakcie a rozsiahly tremor); u starších ľudí (aj s mozgovými léziami) je možná choreoatetóza alebo dyskinéza postihujúca orofaciálnu oblasť. Izolovane sa pozoruje agresia v správaní, depresívna nálada, mentálna retardácia, znížená aktivita, poruchy reči, halucinácie, ako aj parestézia, tinnitus, svalová slabosť, paréza, periférna neuritída a poruchy chuti. Možná je aktivácia latentných psychóz. V podstate takéto prejavy prejdú samy po 8-14 dňoch alebo po dočasnom znížení porcie;
• poškodenie zrakových orgánov: niekedy sa vyskytujú dočasné poruchy videnia (porucha akomodácie oka, rozmazané alebo dvojité videnie). Občas sa vyvinie zakalenie očnej šošovky alebo zápal spojiviek;
• poruchy pohybového aparátu: myalgia s artralgiou a svalovými kŕčmi sa objavujú občas, prechádzajú po ukončení užívania lieku;
• príznaky alergie: občas sa môžu vyskytnúť vyrážky, TEN, svrbenie alebo žihľavka, ako aj Stevensov-Johnsonov syndróm;
• epidermálne prejavy: možný rozvoj exfoliatívnej dermatitídy, MEE, purpury, fotosenzitivity, vaskulitídy, nodulárneho erytému a okrem toho alopécie, hyperhidrózy a diseminovaného lupus erythematosus;
• poruchy hematopoézy: trombocytopénia alebo leukopénia, leukocytóza alebo eozinofília, ako aj agranulocytóza alebo anémia;
• tráviace poruchy: sucho v ústach, sliznice, vracanie, strata chuti do jedla a nevoľnosť. Občas sa vyskytuje zápcha alebo hnačka a zvyšuje sa aktivita pečeňových transamináz. Môže sa vyvinúť pankreatitída, glositída, žltačka, stomatitída, hepatitída alebo zápal ďasien;
• problémy s dýchacími funkciami: môže sa vyskytnúť dýchavičnosť alebo zápal pľúc;
• lézie močových ciest: občas sa vyvinie hematúria, polakiúria, proteinúria a tiež dyzúria alebo oligúria. Môže sa vyskytnúť zlyhanie obličiek;
• poruchy kardiovaskulárneho systému: arytmia, AV blok, bradykardia a zhoršenie angíny pectoris. Zriedkavo sa pozoruje zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku. Tromboembólia alebo tromboflebitída sa pozoruje sporadicky;
• Iné: Občas sa môže vyskytnúť edém alebo hyponatrémia a môže sa zvýšiť telesná hmotnosť. Môže sa vyskytnúť galaktorea, sexuálna dysfunkcia, lymfadenopatia alebo gynekomastia;
• Príznaky, ktoré sa objavujú pri použití veľkých porcií: nepravidelný srdcový tep, tras a zmeny krvného tlaku.

Ak sa u vás vyskytnú akékoľvek negatívne príznaky, ktoré nie sú uvedené vyššie, mali by ste sa poradiť s lekárom.

[ 1 ]

Predávkovať

Príznaky akútnej otravy: vracanie, kŕče, závraty, nepokoj, ataxia, tremor, nevoľnosť a mimovoľné pohyby. Okrem toho sa môže vyskytnúť tachykardia, problémy s dýchaním, tonicko-klonické záchvaty, AV blokáda a zmeny krvného tlaku. V závažných prípadoch sa môže vyskytnúť zahmlenie vedomia alebo strata vedomia, ako aj zástava dýchania. Je potrebná okamžitá lekárska pomoc.

Liek nemá antidotum. Vykoná sa výplach žalúdka, umelé vyvolanie zvracania, podanie aktívneho uhlia a laxatív. Následne sa prijmú symptomatické opatrenia na podporu dýchacieho a kardiovaskulárneho systému. V prípade záchvatov sa použijú iné antikonvulzíva (okrem barbiturátov, pretože potláčajú dýchaciu aktivitu). Hemodialýza, nútená diuréza alebo peritoneálna dialýza nemajú požadovaný účinok.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku a iných antikonvulzív (napríklad fenobarbitalu alebo difenínu) môže vzájomne znižovať antikonvulzívny účinok (zriedkavo ho naopak zosilňuje).

Liek môže znížiť účinok liekov, ktoré spomaľujú zrážanlivosť krvi (antikoagulanciá), niektorých antibiotík (napríklad doxycyklínu), antiarytmík (chinidínu) a hormonálnej antikoncepcie.

Iné lieky (a grapefruitová šťava) môžu zvýšiť hladiny karbamazepínu v krvi, čím sa podobne ovplyvňujú účinky niektorých antibiotík (napr. izoniazid s erytromycínom a troleandomycínom), kardiovaskulárnych liekov (napr. diltiazem s verapamilom), analgetík (dextropropoxyfén) s antidepresívami (viloxazín), ako aj látok, ktoré znižujú pH žalúdka (cimetidín) a niektorých antiepileptík (primidón s fenytoínom a kyselinou valproovou).

Kombinácia s určitými liekmi používanými na duševné poruchy (lítium) môže spôsobiť pocity zmätenosti alebo úzkosti.

Medzi ukončením užívania MAOI a začiatkom liečby Carbalexom musia uplynúť minimálne 2 týždne.

Liek môže ovplyvniť výsledky laboratórnych testov, ktoré ukazujú, ako dobre funguje vaša štítna žľaza.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Carbalex sa musí skladovať na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Carbalex sa môže používať počas 5 rokov od dátumu uvedenia lieku na trh.

Žiadosť pre deti

Rýchlejšie vylučovanie lieku u detí môže vyžadovať použitie vyšších dávok v porovnaní s dospelými (prepočet mg/kg).

Pre dojčatá mladšie ako 12 mesiacov sa liek používa iba na lekársky predpis a pod jeho dohľadom.

Carbalex sa deťom predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou, po dôkladnom zvážení všetkých rizík a pozitívnych aspektov užívania lieku lekárom. Odporúča sa monoterapeutické použitie.

Analógy

Analógy látky sú lieky Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard s karbamazepínom a tiež Finlepsin.