Capocin

Kapocin je antibiotikum z kategórie antituberkulóznych látok.

Indikácia Capocina

Používa sa pri komplexnej terapii pľúcnej tuberkulózy spôsobenej pôsobením mykobaktérií citlivých na kapreomycín (ak lieky prvej voľby nemajú požadovaný účinok alebo nie sú vhodné pre pacienta).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme lyofilizátu na injekčné podanie v 1 g injekčných liekovkách. V škatuli sa nachádza 1 takáto liekovka.

Farmakodynamika

Liek inhibuje väzbu bielkovín vo vnútri bakteriálnych buniek a vykazuje bakteriostatickú aktivitu. Selektívne pôsobí na mykobaktérie tuberkulózy, ktoré sa nachádzajú v intra- a extracelulárnom priestore.

Monoterapia vedie k rýchlemu vzniku rezistentných kmeňov; pozoruje sa aj skrížená rezistencia na kanamycín.

Farmakokinetika

Po užití 1000 mg látky je hodnota Cmax v plazme 20 – 47 mg/l a pozoruje sa po 1 – 2 hodinách. Pri intravenóznej infúzii 1000 mg lieku trvajúcej 1 hodinu sú hodnoty Cmax 30 mg/l. Liek nepreniká cez hematopoetickú bariéru (HEB), ale je schopný prechádzať placentou.

Látka sa nezúčastňuje metabolických procesov, vylučuje sa obličkami (52 % dávky - počas 12 hodín) glomerulárnou filtráciou, v aktívnom nezmenenom stave a vo veľkom množstve. Malá časť sa vylučuje žlčou. Ukazovatele v moči po užití dávky 1000 mg (po 6 hodinách) sú v priemere 1,68 mg/ml. Polčas rozpadu je 3-6 hodín.

Pri denných injekciách (počas 1 mesiaca) 1000 mg lieku sa látka u jedincov so zdravou funkciou obličiek nehromadí.

Ak má človek problémy s funkciou obličiek, polčas rozpadu lieku sa zvyšuje a navyše existuje tendencia k hromadeniu látky.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí používať výlučne parenterálne - intramuskulárnou injekciou. Je potrebné vopred rozpustiť 1000 mg prášku v 0,9% NaCl alebo sterilnej injekčnej tekutine (2 ml). Pre dospelého je veľkosť dávky hlbokej intramuskulárnej injekcie 1000 mg jedenkrát denne, každý deň, počas 60-120 dní. Potom sa liek podáva 2-3 krát týždenne počas 1-2 rokov v kombinácii s inými antituberkulóznymi látkami.

Maximálna denná dávka lieku je 20 mg/kg.

Dávkovanie pri poruchách funkcie obličiek:

• Hodnoty CC pod 110 ml/minútu – 13,9 mg/kg látky za deň;
• Hladina kreatinínu menej ako 100 ml/minútu – 12,7 mg/kg lieku za deň;
• prietok kreatinínu menej ako 80 ml/minútu – 10,4 mg/kg;
• Hodnoty CC menej ako 60 ml/minútu – 8,16 mg/kg;
• Hladina CC pod 50 ml/minútu – 7,01 za deň alebo 14 mg/kg za 48 hodín;
• indikátor CC je menší ako 40 ml/minútu – 5,87 (za deň) alebo 11,7 mg/kg (za 48 hodín);
• Hodnoty CC pod 30 ml/minútu – 4,72 (za deň), 9,45 (za 48 hodín) alebo 14,2 mg/kg (za 72 hodín);
• Hodnoty CC menej ako 20 ml/minútu – 3,58, 7,16 alebo 10,7 mg/kg látky;
• hladina CC je nižšia ako 10 ml/minútu – 2,43, 4,87 alebo 7,3 mg/kg liečiva;
• Hodnoty CC rovné nule sú 1,29 (za deň), 2,58 (za 48 hodín) alebo 3,87 mg/kg (za 72 hodín).

[ 2 ]

Používajte Capocina počas tehotenstva

Nepredpisuje sa tehotným alebo dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie u ľudí s intoleranciou na kapreomycín.

Vedľajšie účinky Capocina

Podanie liečivej látky môže vyvolať výskyt určitých vedľajších účinkov:

• poruchy postihujúce urogenitálny systém: nefrotoxicita, poškodenie obličiek sprevádzané tubulárnou nekrózou, zlyhanie obličiek, dyzúria, zvýšenie hladiny dusíka v krvi na úroveň nad 20 – 30 mg/100 ml (o 46 %), ako aj sérového kreatinínu. Výskyt abnormálneho sedimentu alebo vytvorených krvných častíc v moči;
• poruchy zmyslových orgánov a nervového systému: zvláštna slabosť alebo únava, ospalosť a ototoxicita. Môže sa pozorovať strata sluchu (subklinická v 11 % prípadov a klinicky významná v 3 %), niekedy nevyliečiteľná, ako aj bzučanie, zvonenie, hluk alebo pocit upchatia uší. Možný je rozvoj vestibulotoxicity - porucha motorickej koordinácie, závraty, nestabilná chôdza a blokáda neuromuskulárnej aktivity;
• poškodenie tráviacich orgánov: pocit smädu, nevoľnosť, anorexia alebo vracanie a tiež hepatotoxicita sprevádzaná dysfunkciou pečene (najmä u ľudí s ochorením pečene v anamnéze);
• príznaky alergie: svrbenie, opuch, epidermálna vyrážka, horúčka a začervenanie kože;
• problémy s fungovaním krvného systému (hemostáza a hematopoetické procesy) a kardiovaskulárneho systému: leukocytóza, trombocytopénia alebo leukopénia, poruchy srdcového rytmu a eozinofília;
• Iné: problémy s elektrolytovou rovnováhou (možná hypokaliémia), ťažkosti s dýchaním (v dôsledku oslabeného tonusu dýchacích svalov), myalgia. Môže sa zvýšiť teplota (pri kombinovanej liečbe). V mieste vpichu sa môže vyskytnúť infiltrácia, zvýšené krvácanie alebo sterilné abscesy.

[ 1 ]

Predávkovať

Intoxikácia spôsobuje renálnu dysfunkciu, ktorá môže v akútnom štádiu dosiahnuť tubulárnu nekrózu (pravdepodobnosť sa zvyšuje u starších ľudí, pri dehydratácii alebo existujúcej renálnej dysfunkcii), a okrem toho môže dôjsť k poškodeniu vestibulárnej a sluchovej oblasti 8. páru lebečných neurónov. Môže sa vyskytnúť aj neuromuskulárna blokáda, ktorá môže viesť k zástave dýchania (často v dôsledku rýchleho podávania liekov). Môže sa vyvinúť elektrolytová nerovnováha (hypomagneziémia, -kaliémia alebo -kalcémia).

Vykonávajú sa symptomatické postupy: podpora prietoku krvi a dýchacích procesov a okrem toho hydratácia, zabezpečenie odtoku moču v rozmedzí 3-5 ml/kg/hod (zdravá funkcia obličiek). To je potrebné na odstránenie blokády neuromuskulárnej práce (napríklad na zabránenie vzniku apnoe alebo respiračnej depresie). Používajú sa aj anticholinesterázové látky a vápnikové prípravky, vykonáva sa hemodialýza (najmä u ľudí so závažnými problémami s obličkami); spolu s tým je potrebné sledovať ukazovatele CC a VEB.

Interakcie s inými liekmi

Kapocin sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou spolu s kolistínom, ako aj s polymyxín A sulfátom alebo gentamicínom, ako aj s amikacínom alebo kanamycínom, vankomycínom alebo neomycínom a navyše k tobramycínu, pretože v týchto prípadoch môže dôjsť k súhrnu oto- a nefrotoxických účinkov.

Je zakázané kombinovať liek s roztokmi obsahujúcimi komplex vitamínov skupiny B.

Kombinácia s antidiareickými liekmi zvyšuje pravdepodobnosť pseudomembranóznej kolitídy.

Nie je kompatibilný s ampicilínom, aminofylínom, síranom horečnatým a tiež s barbiturátmi, erytromycínom, glukonátom vápenatým a difenylhydantoínom.

Je zakázané používať liek spolu s inými injekčnými antituberkulóznymi liekmi (biomycín alebo streptomycín), pretože to môže zosilniť toxický účinok (najmä pokiaľ ide o funkciu obličiek a 8. pár lebečných neurónov).

Nie je kompatibilný s liekmi, ktoré majú ototoxickú (polymyxín, kyselina etakrynová a aminoglykozidy s furosemidom) a nefrotoxickú (metoxyflurán s aminoglykozidmi a polymyxínom) aktivitu, ako aj s liekmi, ktoré vyvolávajú blokádu neuromuskulárnej funkcie (polymyxín, citrátové krvné konzervačné látky, aminoglykozidy s dietyléterom, ako aj halogénované uhľovodíky používané pri inhalačnej anestézii). Pri použití neostigmínu dochádza k oslabeniu blokády neuromuskulárnej aktivity.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Kapocin sa má skladovať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplotné značky - do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Kapocin sa môže používať do 2 rokov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Kapocin je zakázaný na použitie v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú látky Capastat, Capreostat, Capreom s Capremabolom a okrem toho Lycocin, Capreomycin a Capreomycin sulfát.