Kapreomycín

Kapreomycín je antituberkulózna látka.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Kapreomycín

Používa sa pri pľúcnej tuberkulóze, ktorá sa vyvíja v dôsledku kmeňov mykobaktérií citlivých na lieky (Kochov bacil je mikroorganizmus, ktorý spôsobuje tuberkulózu), v situáciách, keď antituberkulózne lieky typu 1 nemajú požadovaný účinok alebo ich nemožno použiť kvôli toxickým účinkom alebo prítomnosti rezistentných tuberkulóznych bacilov.

[ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme prášku na intramuskulárne injekcie.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Antibiotikum extrahované z prvku Streptomyces capreolus. Liek vykazuje účinnosť proti rôznym kmeňom Kochovho bacilu.

Medzi kapreomycínom a cykloserínom, izoniazidom, PAS, streptomycínom, etionamidom a etambutolom sa nepozorovala žiadna skrížená rezistencia. Krížená rezistencia sa však zisťuje, keď sa látka kombinuje s kanamycínom, florimycínom alebo neomycínom.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Liek sa takmer neabsorbuje v gastrointestinálnom trakte (menej ako 1 %). Po intramuskulárnom podaní 1000 mg dávky sa hodnota Cmax v plazme (rovná 20 – 47 mg/l) zaznamená po 1 – 2 hodinách. Pri použití 60-minútovej intravenóznej infúzie 1000 mg lieku sú hodnoty Cmax 30 – 50 mg/l. Hladina AUC po intramuskulárnom a intravenóznom podaní je rovnaká. Liek prechádza placentou, ale nie hematoencefalickou bariérou (HEB).

Nepodlieha metabolickým procesom, vylučovanie sa vykonáva v nezmenenej forme, prevažne obličkami (počas 12 hodín - približne 50-60 % dávky), glomerulárnou filtráciou. Malá časť prvku sa vylučuje žlčou. V moči sú indikátory látky po dobu 6 hodín od podania lieku v dávke 1 g v priemere 1,68 mg/ml. Polčas rozpadu je v rozmedzí 3-6 hodín.

U jedincov so zdravou funkciou obličiek sa látka pri dennom užívaní v dávke 1000 mg (počas 30 dní) nehromadí. Ak je prítomná porucha funkcie obličiek, polčas rozpadu sa zvyšuje a vyvíja sa tendencia k akumulácii lieku.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

Pred použitím sa odporúča určiť citlivosť pacienta na liek z mikroflóry, ktorá vyvolala ochorenie. Liek sa má podávať hlboko, intramuskulárne. Používa sa s opatrnosťou u ľudí s akoukoľvek formou alergie (najmä liekovej).

Často sa podáva 1000 mg lieku denne (maximálne 20 mg/kg látky denne) počas 60 – 120 dní a neskôr 2 – 3-krát týždenne v rovnakej dávke. Liečba by mala pokračovať 1 – 2 roky.

Ľudia s problémami s obličkami musia upraviť dávkovanie a trvanie intervalu medzi injekciami (s ohľadom na hodnoty CC). Čím závažnejšia je porucha funkcie obličiek, tým dlhšie by mali byť intervaly medzi injekciami.

Liečivý prášok sa najskôr rozpustí vo fyziologickej injekčnej tekutine alebo sterilnej injekčnej vode (2 ml). Úplné rozpustenie látky trvá 2 – 3 minúty.

Funkcia obličiek sa musí neustále monitorovať počas celého liečebného obdobia (raz týždenne) a okrem toho sa musí vykonať audiometria (posúdenie ostrosti sluchu) a skontrolovať fungovanie vestibulárneho aparátu.

Keďže použitie kapreomycínu môže vyvolať rozvoj hypokaliémie, je potrebné neustále sledovať hladiny draslíka v plazme.

[ 16 ]

Používajte Kapreomycín počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti používania kapreomycínu počas dojčenia alebo tehotenstva, a preto ho možno predpísať až po zvážení všetkých možných rizík a prínosov.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s užívaním liekov;
• kombinované podávanie s inými parenterálnymi antituberkulóznymi látkami, ktoré majú oto- a nefrotoxické účinky (napríklad florimycín alebo streptomycín);
• Použitie lieku spolu s amikacínom, tobramycínom a tiež polymyxín sulfátom alebo vankomycínom, neomycínom alebo kolimycínom, kanamycínom alebo gentamicínom by sa malo vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože to môže viesť ku kombinácii oto- a nefrotoxickej aktivity.

Vedľajšie účinky Kapreomycín

Užívanie lieku môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• zvýšenie plazmatických hladín kreatinínu a močoviny a okrem toho výskyt erytrocytov a leukocytov v moči;
• existujú ojedinelé údaje o vývoji elektrolytových porúch a toxickej nefritídy;
• výskyt ototoxicity (poškodenie funkčnosti sluchových orgánov);
• U mnohých ľudí užívajúcich liek v kombinovanej antituberkulóznej liečbe sa pozorovali zmeny v testoch pečeňových funkcií.
• eozinofília, leukopénia alebo leukocytóza. Trombocytopénia sa pozoruje zriedkavo;
• alergické príznaky vo forme makulopapulárnych vyrážok, žihľavky a zvýšenej teploty (pozorované pri kombinovanej liečbe);
• zhutnenie a bolesť v oblasti vpichu;
• Existujú informácie o výskyte silného krvácania a abscesov „studeného“ typu (abscesy alebo abscesy tuberkulóznej povahy so slabým zápalovým prejavom) v mieste podania lieku.

[ 14 ], [ 15 ]

Predávkovať

V prípade otravy je funkcia obličiek narušená, čo sa môže vyvinúť do akútnej tubulárnej nekrózy (zvýšené riziko je v tomto prípade u starších ľudí a ľudí s dehydratáciou alebo existujúcim problémom s funkciou obličiek). Zaznamenáva sa aj poškodenie vestibulárnych a sluchových zón 8. páru lebečných neurónov. Možné je blokovanie aktivity neuromuskulárneho systému, niekedy dosahujúce zastavenie dýchacích procesov (často v dôsledku rýchleho podania liekov) a elektrolytová nerovnováha (hypokaliémia, -magneziémia alebo -kalciémia).

Prijímajú sa symptomatické opatrenia: podpora prietoku krvi a dýchacích funkcií a okrem toho hydratácia, ktorá umožňuje dosiahnuť odtok moču na hodnotu 3-5 ml/kg/hod (normálna funkcia obličiek), čo zabráni blokovaniu neuromuskulárnej aktivity. Na prevenciu apnoe a respiračnej depresie sa používajú anticholinesterázové látky alebo kalciové lieky a vykonáva sa aj hemodialýza (najmä u ľudí s ťažkými formami poruchy obličiek). Je tiež potrebné sledovať hodnoty EBV a CC.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcie s inými liekmi

Cisplatina s vankomycínom zvyšuje riziko nefrotoxických alebo ototoxických prejavov.

Nie je kompatibilný s liekmi, ktoré majú ototoxické (furosemid s aminoglykozidmi, ako aj kyselina etakrynová s polymyxínmi) a nefrotoxické (aminoglykozidy s metoxyfluránom a polymyxínmi) účinky, ako aj s látkami, ktoré vyvolávajú blokádu neuromuskulárnej aktivity (polymyxíny s aminoglykozidmi, halogénované uhľovodíkové prvky na inhalačnú anestéziu, dietyléter, ako aj citrátové konzervačné látky na krv).

Použitie neostigmínmetylsulfátu znižuje účinok svalového relaxantu.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Podmienky skladovania

Kapreomycín sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Maximálna teplota je 25 °C.

[ 22 ]

Čas použiteľnosti

Kapreomycín sa môže používať 2 roky od dátumu výroby farmaceutickej látky.

[ 23 ], [ 24 ]

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti používania lieku v pediatrii.

[ 25 ], [ 26 ]

Analógy

Analógy lieku sú Benemicin, Rifampicín, Cykloserín s Kapocínom, Mdserín s Rifabutínom, ako aj Coxerin, Rifapentín, Makox s R-cinexom a R-butín s Rifacínom. Zoznam zahŕňa aj Mikobutín, R-cin a Rifapex.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]