Izosorbiddinitrát

Ischemická choroba srdca sa považuje za jednu z najčastejších srdcových patológií. Angína pectoris, srdcové zlyhanie, astmatické záchvaty, edematózny syndróm - toto je neúplný zoznam bežných stavov, ktoré sú často prejavmi ischemickej choroby srdca. Na účinný boj proti tejto nebezpečnej patológii sa zvyčajne používa pozoruhodné antianginózne činidlo - izosorbid dinitrát, ktorý patrí do triedy nitrátov a je účinnou látkou mnohých liekov na srdce.

V tomto článku si povieme o lieku s rovnakým názvom, pomenovanom podľa účinnej látky „izosorbid dinitrát“.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Izosorbiddinitrát

Ako už bolo spomenuté, hlavnou indikáciou pre použitie izosorbid dinitrátu, bez ohľadu na to, pod akým názvom sa liek uvoľňuje, je ischemická choroba srdca, ktorá sa často nazýva syndróm hladného srdca. Rôzne prejavy patológie však môžu vyžadovať použitie rôznych foriem lieku, ktoré sa používajú ako na dlhodobé terapeutické účinky, tak aj na rýchlu úľavu od nebezpečných symptómov.

Preto sa užívanie bežných tabliet a kapsúl s predĺženým uvoľňovaním, sublingválnych tabliet a filmových TTS odporúča v nasledujúcich prípadoch:

• na zníženie intenzity záchvatov angíny pectoris (bolesť spôsobená tlakom alebo stláčaním, ako aj pocit pálenia za hrudnou kosťou v oblasti srdca),
• na prevenciu vyššie opísaných stavov spojených s nedostatočným prekrvením srdcového svalu,
• na liečbu chronického alebo kongestívneho srdcového zlyhania (CHF), keď sa tento liek predpisuje ako súčasť rôznych opatrení na liečbu tohto ochorenia,
• na liečbu arteriálnej hypertenzie ako jedného z prejavov ischemickej choroby srdca,
• na liečbu určitých typov pľúcnej hypertenzie, charakterizovanej zvýšeným tlakom v systéme pľúcnych artérií,
• ako súčasť viaczložkovej terapie patológie, pri ktorej dochádza k rozšíreniu (zväčšeniu) pravých častí srdca v dôsledku ochorení bronchopulmonálneho systému („pľúcne srdce“),
• na rehabilitáciu po infarkte myokardu.

Roztok na intravenózne infúzie alebo pomalé injekcie sa používa v takých život ohrozujúcich situáciách pre pacienta, ako sú:

• pľúcny edém,
• akútne štádium infarktu myokardu,
• komplikácia ischemickej choroby srdca, ktorá ohrozuje rozvoj infarktu myokardu, v lekárskej praxi nazývaná nestabilná angína pectoris.

Použitie spreja (inhalačná cesta podávania lieku) je opodstatnené, ak je potrebná pohotovostná starostlivosť mimo nemocnice:

• v akútnom štádiu infarktu myokardu na pozadí zlyhania ľavej komory,
• na prevenciu a liečbu záchvatov angíny pectoris,
• ako terapeutický a profylaktický prostriedok pri kŕči srdcových artérií počas vyšetrenia ciev pomocou srdcového katétra.

Pri akútnom srdcovom zlyhaní sa izosorbid dinitrát často používa na rozšírenie lúmenu ciev a zlepšenie koronárneho obehu.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Liečba izosorbid dinitrátom je presne ten prípad, keď dusičnany (soli kyseliny dusičnej) nepoškodzujú zdravie, ale naopak ho posilňujú. Chemický vzorec účinnej látky je znázornený ako C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Samotná látka obsahujúca nitro je biely prášok bez zápachu a chuti. Prášok je prakticky nerozpustný vo vode. Na jeho rozpustenie sa používa acetón, alkohol alebo éter.

Pre jednoduchšie použitie, berúc do úvahy indikácie na použitie, sa liek na IBS vyrába v niekoľkých formách. Tradičné formy uvoľňovania, ako sú tablety, kapsuly a koncentrát (prášok, z ktorého sa pripravuje roztok, používaný na injekcie a kvapkadlá), existujú paralelne so špeciálnymi: sublingválny sprej a TTS (liečivý film, ktorý sa pripevňuje na ďasno).

Bežné tablety môžu obsahovať 5, 10 alebo 20 mg účinnej látky. Balenie obsahuje 20 alebo 50 tabliet. Sublingválne tablety (nemajú sa prehĺtať, ale uchovávať pod jazykom, kým sa úplne nerozpustia) obsahujú 5 mg izosorbiddinitrátu.

Liekové formy s predĺženým uvoľňovaním (tablety a kapsuly s predĺženým účinkom) obsahujú 20, 40, 60 a dokonca 120 mg účinnej látky.

Koncentrát na prípravu roztoku v injekčných liekovkách obsahuje 10 mg účinnej látky v 1 ml objemu.

Sprej a aerosól na sublingválne podanie obsahujú 300 dávok lieku na srdce (300 vstrekov), pričom každá dávka obsahuje 1,25 mg izosorbiddinitrátu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

"Izosorbid dinitrát" sa považuje za jeden z najúčinnejších liekov používaných na liečbu srdcovej ischémie a zmiernenie záchvatov angíny. Liek vďačí za toto uznanie svojej účinnej látke, ktorá má nasledujúce vlastnosti:

• rozšírenie lúmenu ciev (vazodilatačný účinok),
• zníženie potreby kyslíka hlavného srdcového svalu (antianginózny účinok),
• celkový koronárny dilatačný účinok.

K rozšíreniu koronárnych a periférnych ciev dochádza v dôsledku zníženia cievneho tonusu a uvoľnenia ich svalových stien, čo je nemožné bez účasti oxidu dusnatého. Liek zvyšuje koncentráciu NO2 _vo svalovom tkanive ciev (tepny a žily).

Antianginózny účinok lieku je spôsobený tromi faktormi:

• zníženie periférneho cievneho odporu (afterload),
• dilatácia periférnych žíl, čo vedie k zníženiu prietoku krvi do pravej predsiene (predpätie),
• expanzia koronárnych ciev.

„Izosorbid dinitrát“ teda znižuje zaťaženie srdcového svalu (myokardu) v prípade jeho nedostatočných funkcií. Podporuje tiež rozširovanie srdcových ciev a zabezpečuje normálnu výživu a saturáciu kyslíkom oblastí so zhoršeným prekrvením v dôsledku ochorenia.

Izosorbiddinitrát je schopný znížiť krvný tlak v pľúcnom obehu. A to je zase nevyhnutné opatrenie na prevenciu pľúcneho edému.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Zatiaľ čo liek zlepšuje koronárny a periférny obeh, neovplyvňuje srdcovú frekvenciu. Len v zriedkavých prípadoch sa pozoruje mierne zvýšenie srdcovej frekvencie. Okrem dilatácie srdcových ciev liek podporuje dilatáciu mozgových a pľúcnych ciev, čím zlepšuje mozgový a pľúcny obeh.

Rýchlosť nástupu účinku po užití lieku závisí od formy uvoľňovania lieku. Hoci všetky majú dostatočnú rýchlosť účinku. Napríklad účinok sublingválnych tabliet možno pozorovať po 3-5 minútach. Bežné a dlhodobé tablety dávajú účinok po 15-20 minútach, hoci niektoré okolnosti môžu spomaliť nástup terapeutického účinku na 30-40 minút.

V prípade vstreknutia spreja do ústnej dutiny je terapeutický účinok viditeľný už po pol minúte (vďaka rýchlemu vstrebávaniu lieku do krvi cez sliznicu), čo je veľmi dôležité v situáciách vyžadujúcich urgentné opatrenia. Zároveň jednorazová dávka postačuje na dobu až 2 hodín.

Účinná látka sa metabolizuje v pečeni, čo vedie k tvorbe izosorbidmononitrátov. Liek sa vylučuje z tela obličkami.

Polčas rozpadu lieku závisí aj od formy uvoľňovania. Pre injekčný roztok je to približne 20 minút, pre bežné tablety - 4 hodiny, pre sublingválne - 1 hodinu atď.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

„Izosorbid dinitrát“ je liek na srdce, ktorý sa môže používať akýmkoľvek účinným a pohodlným spôsobom: perorálne, zapitím tabliet vodou, umiestnením sublingválnej tablety pod jazyk alebo striekaním spreja v predpísanej dávke do tejto oblasti, pripevnením špeciálnej liečivej fólie na ďasno alebo za líce, ako aj intravenóznymi injekciami alebo kvapkami.

Tablety na perorálne podanie sa zvyčajne užívajú perorálne celé s dostatočným množstvom tekutiny, odporúča sa to urobiť hodinu pred jedlom alebo v extrémnych prípadoch niekoľko hodín po ňom.

Ak je to potrebné na zmiernenie záchvatu angíny, tabletu možno po ústupe bolesti rozžovať a prehltnúť. Na tento účel sa používajú tablety s dávkou 5 a 10 mg. Tabletu s vyššou dávkou bude potrebné rozdeliť.

Prevencia záchvatov angíny začína dávkou 10 mg. Tablety budete musieť užívať 4 až 5-krát denne.

Ak je uvedené dávkovanie dostatočne účinné, na 4. až 5. deň liečby liekom sa denná dávka zvyšuje (maximálne zo 60 na 120 mg). Frekvencia užívania lieku závisí od typu tabliet: bežné tablety - 3-4-krát denne, retardované - 1 až 3-krát denne.

Liečba symptómov CHF sa vykonáva pomocou bežných tabliet s dávkou 10 a 20 mg. Frekvencia podávania v tomto prípade môže byť 3 až 4-krát denne.

Maximálna jednorazová dávka pre sublingválne tablety a transbukálne filmy je 10 mg. Frekvenciu podávania určuje ošetrujúci lekár na základe diagnózy a stavu pacienta.

Použitie sublingválneho spreja zahŕňa vstreknutie 1 až 3 dávok kompozície do ústnej dutiny. Injekcie by sa mali podávať v polminútových intervaloch a počas manipulácie zadržiavať dych.

Použitie spreja ako núdzovej pomoci pri akútnom infarkte alebo chronickom srdcovom zlyhaní sa vykonáva v rovnakej dávke, jediným bodom je, že ak prvá dávka lieku neprinesie úľavu, po 5 minútach sa injekcia lieku môže opakovať. Ďalšie použitie spreja je možné po 10 minútach. To zvyčajne stačí na zmiernenie život ohrozujúcich symptómov.

Pri vyšetrení koronárnych ciev pomocou katétra sa pacientovi najprv podá 1 alebo 2 dávky lieku pod jazyk. To je potrebné na zabránenie kŕčov srdcových ciev.

Dávkovanie pri intravenóznych infekciách alebo infúziách sa môže v každom jednotlivom prípade značne líšiť. Účinnú dávku určuje ošetrujúci lekár, ako aj trvanie liečby liekom "Isosorbid dinitrát".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používajte Izosorbiddinitrát počas tehotenstva

Používanie "izosorbid dinitrátu" počas tehotenstva nie je zakázané, ale jeho použitie by sa malo uskutočniť až po predchádzajúcej konzultácii s odborným lekárom a v dávkach, ktoré určí. Liek sa môže používať aj počas dojčenia, ale pre istotu je lepšie v tomto čase previesť dieťa na výživné mliečne zmesi.

Kontraindikácie

Použitie lieku na báze izosorbid dinitrátu je nežiaduce a dokonca nebezpečné v nasledujúcich situáciách:

• ak je pacientovi diagnostikovaný pretrvávajúci nízky krvný tlak,
• šokový stav,
• prudký pokles krvného tlaku, charakterizujúci nástup kolapsu,
• pokročilé štádium perikarditídy, pri ktorom zápal a zhrubnutie vrstiev srdcovej membrány (perikardu) spôsobuje kompresiu srdca (konstriktívna perikarditída),
• zhrubnutie interventrikulárneho svalu, ktoré vedie k narušeniu koronárneho prietoku krvi (obštrukčná HCM),
• v prípade traumatického poranenia mozgu,
• pacienti s diagnostikovanou hemoragickou mozgovou príhodou,
• s vysokým intrakraniálnym tlakom,
• ak sa akútny infarkt myokardu pozoruje na pozadí nízkeho krvného tlaku,
• hromadenie tekutiny v dutine srdcovej membrány, ktoré sa v kardiológii nazýva srdcová tamponáda,
• ak je pľúcny edém spôsobený toxickým faktorom,
• glaukóm s uzavretým uhlom,
• precitlivenosť na zložky liekovej formy,
• alergická reakcia na organické nitráty.

Liek sa má používať pod dohľadom lekára v prípade mitrálnej stenózy a aortálnej stenózy, nízkeho krvného tlaku, cievnych mozgových príhod, zlyhania pečene a v starobe. Liek sa nepoužíva v pediatrii.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Vedľajšie účinky Izosorbiddinitrát

Individuálne reakcie na liek "Isosorbid dinitrát" sa môžu líšiť. Niektorí pacienti dobre tolerujú liečbu liekom, zatiaľ čo iní môžu pociťovať niektoré vedľajšie účinky. Medzi takéto nepríjemné prejavy možno rozlíšiť:

• mierne až stredne ťažké bolesti hlavy,
• zmena farby pokožky na tvári (výrazné začervenanie),
• závraty,
• pokles krvného tlaku (niekedy na kritické úrovne)
• zvýšená srdcová frekvencia alebo pulz (viac ako 90 úderov za minútu),
• návaly horúčavy do hlavy, sprevádzané pocitom horúčavy,
• nepríjemné pocity v ústach spôsobené suchými sliznicami,
• pocit pálenia v oblasti jazyka (najčastejšie na jeho špičke),
• mierna nevoľnosť,
• dočasné zhoršenie zraku,
• celková slabosť a únava,
• kožné vyrážky spôsobené alergickou reakciou na liek.

Niekedy sa na pozadí liekovej terapie pri pomerne nízkych hodnotách krvného tlaku môže pozorovať zvýšenie bolestivých prejavov angíny pectoris. Vo veľmi zriedkavých prípadoch je užívanie lieku sprevádzané rozvojom ischémie (hladovanie kyslíkom) mozgu.

[ 23 ]

Predávkovať

Bezpečné používanie rôznych foriem srdcového lieku "Isosorbid dinitrát" znamená prísne dodržiavanie pokynov lekára, pokiaľ ide o dávkovanie lieku a frekvenciu jeho podávania. V prípade užívania vysokých dávok lieku a neodôvodnene dlhodobej liečby môže dôjsť k predávkovaniu liekom, ktoré bude mať svoje vlastné nepríjemné príznaky.

Príznaky predávkovania izosorbid dinitrátom môžu zahŕňať zvýšenie niektorých vedľajších účinkov lieku, ako sú bolesti hlavy a závraty, poruchy videnia a stolice, dyspeptické poruchy, slabosť a rozvoj kolapsu na pozadí prudkého poklesu tlaku.

Môžu sa však objaviť aj iné príznaky, ktoré nie sú pre tento liek typické. Ak sa objavia príznaky kyslíkového hladovania telesných tkanív (anoxia), diagnostikujú sa epizódy mdloby, zvýšenie telesnej teploty, cyanóza pier a nechtov, pozorujú sa kŕče, dýchavičnosť, zníženie pulzu a intrakraniálneho tlaku - to je už dôvod na prijatie opatrení na odstránenie následkov predávkovania liekom.

Prvá pomoc spočíva vo výplachu žalúdka. Potom sa podniknú opatrenia na odstránenie vyššie opísaných príznakov doma alebo v nemocnici.

Ak sa na pozadí zvýšenej hladiny methemoglobínu pozoruje hladovanie tkaniva kyslíkom, naznačuje to rozvoj methemoglobinémie. V takejto situácii zahŕňa urgentná starostlivosť intravenózne podanie roztoku metylénovej modrej. Dávkovanie sa určuje na základe nasledujúceho pomeru: na 1 kilogram telesnej hmotnosti pacienta sa užíva 1 alebo 2 mg roztoku.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcie s inými liekmi

Liečba liekom by sa mala vykonávať prísne s ohľadom na liekovú interakciu "Isosorbid dinitrátu" s inými liekmi, aby sa zabezpečila dobrá účinnosť lieku a predišlo sa nepríjemným následkom spojeným so zhoršením zdravotného stavu pacienta po súčasnom užívaní rôznych liekov.

Napríklad pri súčasnom užívaní izosorbid dinitrátu a alfa-adrenergného blokátora dihydroergotamínu sa môže zvýšiť plazmatická koncentrácia a účinok dihydroergotamínu, čo môže viesť k vzniku príznakov predávkovania.

Ak sa liečba cholinetikami vykonáva na pozadí užívania izosorbid dinitrátu, najmä u starších ľudí, u pacientov sa pozoruje pokles pamäti a pozornosti.

Adsorbenty, adstringenty a obalové látky znižujú absorpciu lieku pri perorálnom a sublingválnom podaní.

Lieky patriace do skupín periférnych vazodilatancií, beta-blokátorov, tricyklických antidepresív, blokátorov kalciových kanálov a užívané súbežne s izosorbiddinitrátom pomáhajú znižovať krvný tlak. To isté platí pre neuroleptiká, lieky na zníženie krvného tlaku, inhibítory PDE a etylalkohol.

Antianginózny účinok lieku sa významne znižuje pri súbežnom užívaní so sympatomimetikami.

Neodporúča sa užívať izosorbid dinitrát súčasne s alfa-adrenergným agonistom norepinefrínom, pretože takáto terapia znižuje účinok tohto lieku.

Súbežná liečba erektilnej dysfunkcie sildenafilom však významne zvyšuje pravdepodobnosť vzniku infarktu myokardu a kolapsu.

[ 32 ]

Podmienky skladovania

Účinnosť a bezpečnosť akéhokoľvek lieku vrátane izosorbid dinitrátu môže byť ovplyvnená nedodržaním podmienok skladovania lieku. V tomto prípade existuje niekoľko požiadaviek na skladovanie:

• teplota v rámci izbovej teploty,
• odľahlé miesto chránené pred slnkom, vlhkosťou a detskou zvedavosťou.

Dodržiavanie takýchto jednoduchých podmienok pomôže predchádzať predčasnému znehodnoteniu lieku a tiež ochráni vaše zdravie a zdravie vašej rodiny.

[ 33 ], [ 34 ]

Špeciálne pokyny

Počas liečby izosorbid danatratom je potrebné vziať do úvahy, že tieto lieky majú negatívny vplyv na rýchlosť reakcií, preto je lepšie dočasne sa zdržať vedenia vozidla a vykonávania činností, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť.

Ak sa liek musí užívať dlhodobo, každé 3-5 týždňov by sa mala urobiť 4-dňová prestávka, čo zabráni závislosti od lieku a zníženiu terapeutického účinku.

Ak je potrebné zvýšiť dávku, malo by sa to robiť postupne, pričom sa neustále monitoruje krvný tlak a pulz.

[ 35 ], [ 36 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť lieku v pôvodnom obale bez poškodenia ochranného obalu sa pohybuje od 3 do 5 rokov v závislosti od formy uvoľňovania a niekedy aj od názvu. Treba však vziať do úvahy, že otvorením balenia túto lehotu skracujeme, čo musí byť uvedené v návode na použitie konkrétneho lieku.

[ 37 ], [ 38 ]