Iramox

Iramox obsahuje amoxicilín, čo je poloumelé penicilínové antibiotikum so širokým spektrom liečivých účinkov.

Procesy jeho inaktivácie prebiehajú pôsobením β-laktamáz (penicilináz) produkovaných jednotlivými mikrobiálnymi kmeňmi. [ 1 ]

Liek vykazuje baktericídny účinok a inhibuje väzbu na membrány mikrobiálnych buniek. Tento účinok je spojený so schopnosťou penicilínov dosiahnuť a syntetizovať proteíny viažuce penicilín, ktoré sa nachádzajú na vnútornej strane membrán bakteriálnych buniek. [ 2 ]

Indikácia Iramox

Používa sa pri mikrobiálnych infekciách spôsobených baktériami citlivými na liek: sinusitída, pleurálny empyém, otitis s tonzilitídou, pneumónia, faryngitída s pľúcnym abscesom, tonzilitída s bronchopneumóniou, ako aj cystitída, uretritída s pyelonefritídou, kvapavka, prostatitída atď.

Predpisuje sa aj v prípadoch chronickej gastritídy alebo vredov v gastrointestinálnom trakte spojených s účinkami H. pylori (kombinovaná liečba).

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme kapsúl s objemom 0,25 alebo 0,5 g.

Farmakodynamika

Penicilín viažuce proteíny, ktoré obsahujú karboxypeptidázy a transpeptidázy s endopeptidázami, sú enzýmy zapojené do záverečných štádií tvorby mikrobiálnej bunkovej membrány a zmeny jej tvaru počas rastu a delenia buniek. Penicilíny syntetizujú penicilín viažuce proteíny a vedú k ich inaktivácii, čo spôsobuje narušenie pevnosti bunkovej membrány a rozvoj lýzy.

Liek ovplyvňuje aktivitu grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Medzi mikróby, ktoré sú naň citlivé, patria: kampylobakter, proteus mirabilis, chlamýdie s črevnými paličkami, hemofilné paličky, šigely a paličky čierneho kašľa, ako aj salmonely a leptospiry. [ 3 ]

Okrem toho preukazuje aktivitu proti streptokokom (z podkategórií A a B, ako aj C a G, I s H a M), ako aj proti stafylokokom neprodukujúcim penicilinázu, pneumokokom, korynebaktériám, neisseriám, listeriám s Pasteurella multocida, erysipelothrix rhusiopatiae, antraxovým bacilom s aktinobaktériami, spirochétam (treponémy, leptospiry, boreliózy atď.), streptobacilom a malým spirílam.

Spolu s tým ovplyvňuje rôzne anaeróby vrátane klostrídií s peptokokmi, fusobaktérií a peptostreptokokov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek takmer úplne a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu bez toho, aby sa rozpadal vplyvom žalúdočnej kyseliny. Hodnoty plazmatickej Cmax sa zaznamenávajú po 1-2 hodinách od okamihu užitia kapsuly. Príjem potravy nemá žiadny výrazný vplyv na absorpciu lieku.

Amoxicilín je schopný preniknúť do väčšiny biologických tekutín a tkanív; okrem toho prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka.

Vylučovanie hlavnej časti liečiva sa uskutočňuje obličkami (približne 50 % nezmenenej zložky sa vylučuje močom) a malé objemy sa vylučujú žlčou. Polčas rozpadu je 1 – 2 hodiny; v prípade poruchy funkcie obličiek sa vylučovanie liečiva spomaľuje (4,5 hodiny s hodnotami CC v rozmedzí 10 – 30 ml za minútu a s hladinou CC menej ako 10 ml za minútu – 12,6 hodiny).

Dávkovanie a podávanie

Porcie sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy závažnosť patológie, lokalizáciu infekcie a citlivosť pôvodcu infekcie.

Pre dieťa staršie ako 10 rokov (hmotnosť nad 40 kg) a dospelého sa zvyčajne predpisuje 0,5 g lieku s 8-hodinovými prestávkami (celkovo 1,5 g denne). Ak je infekcia závažná, je povolené zdvojnásobenie dávky - 1 g lieku 3-krát denne s 8-hodinovými prestávkami.

Dieťa vo veku 5-10 rokov by malo užívať 250 mg látky 3-krát denne, v 8-hodinových intervaloch.

Ak je potrebné použiť Iramox u malých detí, odporúča sa použiť suspenziu lieku.

Liečba antibiotikami by mala pokračovať 48-72 hodín po odstránení príznakov ochorenia. Liečebný cyklus trvá v priemere až 7 dní.

V prípade aktívnej fázy kvapavky, ktorá prebieha bez komplikácií, sa jednorazovo podáva 3 g lieku (odporúča sa užiť spolu s ním 1000 mg probenecidu).

V prípade aktívnych infekcií tráviaceho traktu (týfus alebo paratýfus) alebo žlčových ciest, ako aj v prípade gynekologických ochorení, majú dospelí užívať 1,5-2 g lieku 3-krát denne alebo 1-1,5 g lieku 4-krát denne.

V prípade leptospirózy má dospelý užívať 0,5 – 0,75 g Iramoxu 4-krát denne počas 6 – 12 dní.

Pri infekciách spojených s pôsobením β-hemolytického streptokoka sa liek predpisuje v štandardných dávkach po dobu najmenej 10 dní.

Použitie u ľudí s poruchou funkcie obličiek.

Ak je hladina CC v plazme nižšia ako 30 ml za minútu, dávka lieku sa zníži alebo sa predĺži interval medzi podaniami. Ak sú hodnoty CC v rozmedzí 15 – 40 ml za minútu, interval medzi podaniami by mal byť aspoň 12 hodín.

U jedincov s anúriou by denná dávka lieku mala byť maximálne 2000 mg.

• Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva u osôb mladších ako 5 rokov.

Používajte Iramox počas tehotenstva

Iramox sa môže tehotným ženám predpísať len v prípade prísnych indikácií.

Počas dojčenia sa liek používa s opatrnosťou, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• intolerancia na β-laktámové antibiotiká (môže sa vyvinúť skrížená alergia);
• leukemoidné príznaky lymfatickej formy;
• infekčná mononukleóza;
• lymfocytová leukémia.

Vedľajšie účinky Iramox

Hlavné vedľajšie účinky:

• poruchy trávenia a pečene: hnačka, bolesť v oblasti konečníka, nevoľnosť a svrbenie. Občas sa pozoruje glositída, zvýšená aktivita pečeňových transamináz v krvnej plazme a stomatitída. Môže sa vyskytnúť pseudomembranózna kolitída;
• poruchy hematopoézy: leukopénia alebo trombocytopénia, agranulocytóza a eozinofília;
• problémy s nervovým systémom a psychikou: silná únava a bolesti hlavy. U epileptikov alebo ľudí s oslabenou funkciou obličiek alebo meningitídou sa zvyšuje pravdepodobnosť neurotoxických komplikácií (kŕče), nespavosti alebo nepokoja;
• príznaky alergie: občas sa vyskytuje hnačka alebo bolesť kĺbov, ako aj exfoliatívna dermatitída, urtikária, multiformný erytém a Quinckeho edém; anafylaxia sa pozoruje sporadicky. Takmer u 70 % pacientov s infekčnou mononukleózou sa do 5. dňa liečby vyvinie rubeoliformná alebo morbiliformná vyrážka, ktorá nie je spojená s alergiou.

Predávkovať

Príznaky otravy sú zvyčajne podobné tým, ktoré sa pozorujú počas vývoja vedľajších účinkov (vracanie, porucha indikátorov EBV, hnačka, nevoľnosť a neurotoxické reakcie: hypertonicita, kŕče a zmeny v údajoch EEG).

Ak sa vyskytnú poruchy, je potrebné vykonať výplach žalúdka, predpísať enterosorbenty a hemodialýzu a okrem toho vykonať symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Kombinované použitie s bakteriostatickými antibiotikami (vrátane erytromycínu s tetracyklínmi, chloramfenikolu atď.) vedie k vzájomnému liekovému antagonizmu.

Podávanie liekov spolu s aminoglykozidmi spôsobuje synergický antimikrobiálny účinok.

Súbežné užívanie s alopurinolom vedie k zvýšenému výskytu epidermálnych alergických príznakov.

Použitie s probenecidom spomaľuje vylučovanie Iramoxu.

Liek oslabuje terapeutický účinok steroidnej antikoncepcie.

Môže sa vyskytnúť skrížená precitlivenosť s cefalosporínmi a inými penicilínmi.

Kombinácia s antacidami znižuje absorpciu lieku.

Liek znižuje terapeutický účinok perorálne podávaných estrogénových kontraceptív, zosilňuje absorpciu digoxínu a zvyšuje toxické vlastnosti metotrexátu.

Podmienky skladovania

Iramox sa musí skladovať na tmavom a suchom mieste, mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí +15/+25 °C.

Čas použiteľnosti

Liek Iramox sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Ampicillin, Amofast s Gramox-a, Amoxil a Ospamox s Amoxicilínom, ako aj Flemoxin a Ampiox s B-moxom, Hikoncil a Pressmox.