Ipamid

Ipamid obsahuje látku indapamid, čo je sulfónamidové diuretikum s farmakologickou afinitou k tiazidovým diuretikám.

Indapamid spomaľuje procesy reabsorpcie Na v renálnom kortikálnom segmente. V dôsledku toho sa zvyšuje vylučovanie Cl a Na močom, ako aj (v menšej miere) Mg a K, čo zvyšuje diurézu. Hypotenzívny účinok indapamidu sa vyvíja pri dávkach, ktoré majú slabý diuretický účinok. Okrem toho sa hypotenzívny účinok lieku zachováva aj u jedincov so zvýšeným krvným tlakom, ktorí sú na hemodialýze. [ 1 ]

Indikácia Ipamid

Používa sa v prípade primárnej hypertenzie.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v blistri, v škatuli sú 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Indapamid ovplyvňuje krvné cievy nasledujúcimi spôsobmi: [ 2 ]

• znižuje kontraktilnú aktivitu hladkých svalov ciev zmenou transmembránového metabolizmu iónov (najmä Ca);
• stimuluje väzbu prvkov PGE2, ako aj prostacyklínu PGI2 (rozširuje cievy a spomaľuje agregáciu krvných doštičiek).
• Indapamid znižuje hypertrofiu ľavej komory. Okrem toho klinické štúdie (krátkodobé, strednodobé a dlhodobé) vykonané v rôznych časoch u ľudí so zvýšeným krvným tlakom preukázali nasledujúce výsledky:
• liek nemení metabolizmus lipidov: LDL-C a HDL-C, ako aj triglyceridy;
• neovplyvňuje metabolizmus sacharidov, a to ani u diabetikov a ľudí s vysokým krvným tlakom.

Prekročenie štandardnej dávky nevedie k zvýšeniu liečebného účinku tiazidových diuretík a tiazidov, zatiaľ čo závažnosť negatívnych symptómov sa zvyšuje. Ak je účinnosť liečby slabá, dávka sa nemá zvyšovať. [ 3 ]

Farmakokinetika

Sacie.

Indapamid má vysokú biologickú dostupnosť 93 %. Hodnoty Tmax v plazme sa pri použití dávky 2,5 mg pozorujú približne po 1 – 2 hodinách.

Distribučné procesy.

Úroveň syntézy s plazmatickými bielkovinami je viac ako 75 %. Polčas rozpadu je v rozmedzí 14 – 24 hodín (priemerná hodnota je 18 hodín).

Pri dlhodobom užívaní lieku sa jeho stabilná plazmatická hladina zvyšuje v porovnaní s hodnotami látky pri užití jednorazovej dávky. Takéto hladiny zostávajú dlhodobo stabilné bez toho, aby spôsobovali akumuláciu.

Vylučovanie.

Hodnoty intrarenálneho klírensu sú v rozmedzí 60 – 80 % systémovej hladiny.

Indapamid sa vylučuje prevažne vo forme metabolických zložiek; iba 5 % indapamidu sa vylučuje v nezmenenej forme (obličkami).

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne - 1 tableta denne (odporúča sa ráno). Tableta sa má prehltnúť celá, bez žuvania a zapiť čistou vodou.

• Žiadosť pre deti

Použitie Ipamidu v pediatrii je zakázané z dôvodu nedostatku informácií o jeho liečebnej účinnosti a bezpečnosti pre deti.

Používajte Ipamid počas tehotenstva

Diuretiká sa počas tehotenstva nepredpisujú, ich použitie je tiež zakázané pri fyziologickom edéme u tehotných žien. Pri podávaní diuretík sa môže vyvinúť fetoplacentárna ischémia, ktorá môže viesť k spomaleniu rastu plodu.

Liek sa nepoužíva počas dojčenia, pretože existujú informácie o vylučovaní indapamidu do materského mlieka.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na indapamid, iné sulfónamidy alebo iné pomocné látky;
• závažné zlyhanie obličiek;
• závažná dysfunkcia pečene alebo encefalopatia poškodzujúca pečeň;
• hypokaliémia.

Vedľajšie účinky Ipamid

Väčšina nežiaducich príznakov (klinických a súvisiacich s údajmi z testov) sa vyvíja v závislosti od veľkosti porcie. Hlavné vedľajšie účinky sú:

• lézie krvného systému a lymfy: leukopénia alebo trombocytopénia, anémia hemolytickej alebo aplastickej formy a agranulocytóza;
• poruchy funkcie nervového systému: únava, mdloby, závraty, parestézia a bolesti hlavy;
• problémy s fungovaním kardiovaskulárneho systému: znížený krvný tlak alebo arytmia, ako aj paroxysmálna ventrikulárna tachykardia typu „piroueta“, ktorá môže spôsobiť smrť;
• poruchy spojené s gastrointestinálnym traktom: nevoľnosť, xerostómia, vracanie, pankreatitída a zápcha;
• príznaky z močových ciest a obličiek: zlyhanie obličiek;
• poruchy postihujúce hepatobiliárny systém: dysfunkcia pečene, hepatitída alebo encefalopatia, ktoré sa môžu vyvinúť v prípade zlyhania pečene;
• lézie podkožných tkanív a epidermy: prejavy intolerancie (najmä v epiderme) u ľudí so sklonom k vzniku astmy a alergií: makulopapulárne vyrážky, Quinckeho edém alebo urtikária, purpura, SJS a TEN. Môže sa pozorovať exacerbácia existujúcej SLE. Existujú aj informácie o vzniku fotosenzitivity;
• údaje z laboratórnych testov: predĺženie QT intervalu na EKG. Pri užívaní diuretík sa pozorujú zvýšené hladiny kyseliny močovej a cukru v plazme, preto je potrebné pred ich použitím u diabetikov a ľudí s dnou starostlivo posúdiť situáciu. Môžu sa zvýšiť hladiny pečeňových enzýmov;
• problémy spojené s metabolickými procesmi: rozvoj hyperkalcémie. Pokles hodnôt draslíka s výskytom hypokaliémie (môže byť závažná) u rizikových jedincov. Rozvoj hyponatrémie s -volémiou, ktorá môže spôsobiť ortostatický kolaps a dehydratáciu. Strata iónov Cl pozorovaná na tomto pozadí môže vyvolať sekundárnu formu alkalózy, ktorá má metabolický kompenzačný charakter (intenzita a frekvencia vzniku takejto poruchy sú veľmi nízke).

Predávkovať

Príznaky otravy sú prevažne vo forme porúch parametrov EBV (hypokaliémia alebo -natriémia). Okrem toho sa môže pozorovať vracanie, závraty, ospalosť, znížený krvný tlak, nevoľnosť, kŕče, zmätenosť a polyúria alebo oligúria, ktorá dosahuje anúriu (spojenú s hypovolémiou).

Najprv sa má liek čo najrýchlejšie vylúčiť z tela výplachom žalúdka alebo aktívnym uhlím; potom sa obnoví hladina EBV (v nemocnici).

Interakcie s inými liekmi

Zakázané kombinácie.

Lítium.

Môže sa vyskytnúť zvýšenie plazmatických hladín lítia a rozvoj toxických príznakov podobných tým, ktoré sa pozorujú pri diéte bez soli (znížené vylučovanie lítia močom). Ak je potrebné podať diuretikum, plazmatické hladiny lítia sa majú dôkladne sledovať a dávkovanie sa má upraviť.

Kombinácie, ktoré treba používať s opatrnosťou.

Lieky, ktoré môžu vyvolať paroxyzmálnu ventrikulárnu tachykardiu (piruetu):

• antiarytmiká z podskupiny Ia (disopyramid s hydrochinidínom a chinidínom);
• antiarytmiká z podkategórie 3 (sotalol a ibutilid s amiodarónom a dofetilidom);
• jednotlivé antipsychotiká: fenotiazíny (vrátane cyamemazínu, tioridazínu, chlórpromazínu s trifluoperazínom a levomepromazínu), benzamidy (vrátane sulpiridu, tiapridu so sultopridom a amisulpridu) a butyrofenóny (haloperidol s droperidolom);
• iné lieky: cisaprid, pentamidín a bepridil s mizolastínom, moxifloxacín a difemanil so sparfloxacínom, halofantrín a intravenózny vinkamín s erytromycínom.

Užívanie indapamidu v kombinácii s vyššie uvedenými látkami zvyšuje pravdepodobnosť ventrikulárnych arytmií vrátane torsades de pointes (hypokaliémia je rizikovým faktorom).

Pred použitím tejto kombinácie sa majú stanoviť hladiny draslíka v plazme a v prípade potreby upraviť. Má sa tiež sledovať klinický stav pacienta, EKG a hladiny elektrolytov v plazme. Ak sa vyvinie hypokaliémia, majú sa použiť lieky, ktoré nespôsobujú torsades de pointes.

Systémové NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, ako aj salicyláty používané vo vysokých dávkach (≥ 3 g denne):

• sú schopné oslabiť hypotenzívny účinok indapamidu;
• U ľudí s dehydratáciou sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku akútneho zlyhania obličiek (v dôsledku oslabenia glomerulárnej filtrácie). Pred začatím liečby je potrebné skontrolovať funkciu obličiek a obnoviť ukazovatele vodnej bilancie.

ACE inhibítory.

U jedincov s nízkymi hodnotami Na (najmä so stenózou postihujúcou renálne artérie) sa môže náhle vyvinúť akútne zlyhanie obličiek alebo sa môže znížiť krvný tlak.

V prípade zvýšeného krvného tlaku - ak predchádzajúce podanie diuretika viedlo k poklesu hodnôt Na, jeho užívanie sa má prerušiť 3 dni pred začiatkom liečby ACE inhibítorom. Neskôr, ak je to potrebné, sa diuretikum obnoví alebo sa podávanie ACE inhibítora začne s malou počiatočnou dávkou a následne sa zvyšuje.

V prípade kongestívneho srdcového zlyhania sa užívanie ACE inhibítorov začína najnižšou dávkou a niekedy po znížení dávky predtým predpísaného diuretika šetriaceho draslík.

Počas prvých týždňov liečby ACE inhibítormi je potrebné sledovať funkciu obličiek (hladinu kreatinínu v plazme).

Lieky, ktoré môžu vyvolať hypokaliémiu (vrátane systémových mineralokortikoidov a GCS, intravenózneho amfotericínu B, laxatív stimulujúcich peristaltiku a tetrakosaktidu).

Vyššie uvedené látky zvyšujú pravdepodobnosť hypokaliémie (vznik aditívneho účinku). Je potrebné sledovať hladiny draslíka v plazme a v prípade potreby ich upraviť. Tieto procesy by sa mali veľmi starostlivo sledovať pri použití kombinácie s SG. Je potrebné používať laxatíva, ktoré nemajú stimulačný účinok na peristaltiku.

SG lieky.

Pri hypokaliémii sú kardiotoxické vlastnosti SG zvýšené. Je potrebné sledovať hladiny draslíka v plazme a hodnoty EKG a v prípade potreby upraviť liečbu.

Baklofén zosilňuje hypotenzný účinok Ipamidu. V počiatočnom štádiu liečby je potrebné obnoviť hodnoty EBV a tiež sledovať funkciu obličiek pacienta.

Kombinácie, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť.

Draslík šetriace diuretiká (patrí medzi ne spironolaktón s amiloridom a triamterénom).

Ak je táto kombinácia potrebná, existuje riziko vzniku hypokaliémie (najmä u ľudí s renálnou insuficienciou a diabetikov) alebo hyperkaliémie. Je potrebné sledovať hodnoty draslíka v plazme pomocou EKG a v prípade potreby upraviť liečbu.

Metformín.

Riziko vzniku laktátovej acidózy sa zvyšuje, ak dôjde k zlyhaniu obličiek v dôsledku užívania diuretík (najmä slučkových diuretík). Užívanie metformínu je zakázané, ak sú hladiny kreatinínu v plazme vyššie ako 15 mg/l (u mužov) a 12 mg/l (u žien).

Jódové kontrastné látky.

Dehydratácia spojená s užívaním diuretík zvyšuje pravdepodobnosť akútneho zlyhania obličiek (najmä ak sa používajú veľké dávky jódových kontrastných látok). Pred podaním takýchto liekov je potrebné obnoviť vodnú bilanciu.

Neuroleptiká a antidepresíva imipramínového typu.

V dôsledku aditívneho účinku dochádza k zosilneniu hypotenzívneho účinku Ipamidu a pravdepodobnosti ortostatického kolapsu.

Vápenaté soli.

V dôsledku oslabenia renálneho vylučovania vápnika sa môže vyvinúť hyperkalcémia.

Takrolimus s cyklosporínom.

Existuje možnosť zvýšenia hodnôt kreatinínu v plazme bez ovplyvnenia hladín cyklosporínu v krvnom obehu (aj keď nedôjde k zníženiu hladín Na a tekutín).

Tetrakosaktid s kortikosteroidmi (systémové účinky).

Pod vplyvom kortikosteroidov dochádza k retencii sodíka a tekutín, čo vedie k oslabeniu hypotenzného účinku indapamidu.

Podmienky skladovania

Ipamid sa má skladovať mimo dosahu malých detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Ipamid sa môže používať počas 4 rokov od dátumu predaja terapeutického produktu.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Indiur, Indapamid s Akuterom, Xipogama a Arifon s Ipress long, Indatens a Indap s Indopressom, ako aj Indapen, Softenzif, Lorvas s Indatensom, Hemopamid a Ravel.

Recenzie

Ipamid dostáva dobré recenzie od pacientov, ktorí zaznamenávajú jeho účinnosť pri znižovaní opuchov. Okrem toho sa tiež poznamenáva, že liek nevylučuje draslík, čo umožňuje odmietnuť dodatočné užívanie draslíkových látok. Dobré hodnotenia zanecháva aj účinok lieku v kombinácii s inými liekmi, čo umožňuje spoločným účinkom stabilizovať krvný tlak počas celého dňa.