Infulgan

Infulgan patrí do skupiny liekov antipyretiká a analgetiká.

Paracetamol obsiahnutý v lieku vykazuje antipyretický a analgetický účinok. Vzhľadom na to, že liek neovplyvňuje procesy väzby PG v periférnych tkanivách, nevedie k rozvoju negatívneho vplyvu na indikátory EBV (retencia tekutín a sodíka), ako aj na sliznicu tráviaceho systému. [ 1 ]

Indikácia Infulgan

Používa sa na krátkodobú liečbu miernej bolesti (najmä po operácii), ako aj na krátkodobú liečbu hypertermických symptómov (v situáciách, keď existuje klinické odôvodnenie pre intravenózne podanie lieku alebo keď nie je možné použiť iné spôsoby podania).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje vo forme infúznej tekutiny - vo fľaštičkách s objemom 20, 50 alebo 100 ml. Vo vnútri škatule - 1 takáto fľaša.

Farmakodynamika

Paracetamol má blokujúci účinok na aktivitu COX-1 a COX-2 výlučne v centrálnom nervovom systéme – pôsobí na centrá bolesti a termoregulácie.

V zapálených tkanivách bunkové peroxidázy neutralizujú účinok paracetamolu na COX, čo môže vysvetľovať takmer úplnú absenciu protizápalovej aktivity. [ 2 ]

Farmakokinetika

Úľava od bolesti sa pozoruje po 5-10 minútach od okamihu aplikácie Infulganu. Maximálny analgetický účinok sa dosiahne po 60 minútach a trvanie tohto účinku je zvyčajne 4-6 hodín.

Liek znižuje teplotu do pol hodiny po použití a jeho antipyretický účinok trvá najmenej 6 hodín.

Absorpcia.

Pri jednorazovom podaní až 2 g lieku a pri opakovanom použití v nasledujúcich 24 hodinách zostávajú farmakokinetické vlastnosti paracetamolu lineárne.

Úroveň biologickej dostupnosti pri použití infúzie 0,5 a 1 g liečiva je podobná ukazovateľom pozorovaným v prípade použitia 1 a 2 g propacetamolu (obsahuje 0,5 a 1 g paracetamolu). Plazmatická hladina Cmax sa zaznamená na konci infúzie, ktorá pri 0,5 alebo 1 g látky trvá 15 minút a rovná sa 15 alebo 30 mcg/ml.

Distribučné procesy.

Distribučný objem liečiva je približne 1 l/kg. Paracetamol sa slabo syntetizuje s bielkovinami. Pri použití 1 g Infulganu sa väčšina (približne 1,5 mcg/ml) stanoví v mozgovomiechovom moku po 20 minútach od okamihu infúzie.

Výmenné procesy.

Väčšina paracetamolu sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme, pričom prechádza dvoma hlavnými fázami: konjugáciou s kyselinou glukurónovou a kyselinou sírovou. V druhej fáze dochádza k rýchlej saturácii v prípade použitia dávok presahujúcich liečebné dávky.

Malé množstvo (menej ako 4 %) liečiva sa podieľa na metabolizme pomocou hemoproteínu P450, počas ktorého sa tvorí medziprodukt metabolizmu (N-acetylbenzochinónimín), ktorý sa za stabilných podmienok rýchlo neutralizuje pôsobením redukovaného glutatiónu. Potom sa vylučuje močom po syntéze s kyselinou merkaptopurínovou a cysteínom. V prípade masívnej intoxikácie sa však objem tohto toxického metabolického prvku zvyšuje.

Vylučovanie.

Metabolické zložky paracetamolu sa vylučujú prevažne močom. Počas 24 hodín sa vylúči 90 % podanej dávky – väčšina vo forme glukuronidu (60 – 80 %), ako aj sulfátu (20 – 30 %). Menej ako 5 % liečiva sa vylúči v nezmenenej forme. Polčas rozpadu je 2,7 hodiny a systémový klírens je 18 l/hodinu.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí podávať intravenózne.

Dospelí, dospievajúci a deti s hmotnosťou nad 33 kg používajú tekutinu z fliaš s objemom 0,1 l.

Deťom s hmotnosťou nižšou ako 33 kg sa liek predpisuje z 20 alebo 50 ml fliaš.

Veľkosť porcie sa určuje na základe hmotnosti pacienta:

• hmotnosť ≤10 kg: dávka je 7,5 mg/kg (objem na 1 injekciu je 0,75 ml/kg). Na jednu injekciu sa nesmie podať viac ako 7,5 ml lieku. Denne sa nepodáva viac ako 30 mg/kg;
• hmotnosť v rozmedzí >10/≤33 kg: dávkovanie 15 mg/kg (objem 1,5 ml/kg). V 1 podaní sa môže použiť 49,5 ml. Za deň – maximálne 60 mg/kg (nie viac ako 2 g);
• hmotnosť v rozmedzí >33/≤50 kg: dávka je 15 mg/kg (objem 1,5 ml/kg). Na 1 injekciu je povolených maximálne 75 ml. Denne sa nepoužíva viac ako 60 mg/kg (maximálne 3 g);
• hmotnosť > 50 kg (s rizikom hepatotoxicity): veľkosť porcie – 1 g (objem 0,1 l). Na infúziu sa nesmie podať viac ako 0,1 ml. Maximálne 3 g sa používa denne;
• hmotnosť > 50 kg (bez rizika hepatotoxicity): dávkovanie – 1 g (objem 0,1 l). Nepoužívajte viac ako 0,1 l na injekciu. Nepodávajte viac ako 4 g denne.

Medzi jednotlivými zákrokmi musí byť interval aspoň 4 hodiny. Často sa nepodávajú viac ako 4 infúzie denne.

U jedincov so závažným poškodením funkcie obličiek sa musí medzi infúziami dodržať minimálne 6-hodinový interval.

Maximálne denné dávky sú predpísané ľuďom, ktorí neužívajú iné lieky obsahujúce paracetamol, takže ak potrebujú takéto lieky užívať, musia podľa toho upraviť dávkovanie lieku Infulgan.

Osoby so závažným zlyhaním obličiek.

Pri použití paracetamolu u ľudí s hodnotami CC ≤30 ml za minútu by sa mal minimálny interval medzi zákrokmi predĺžiť na 6 hodín.

Ľudia s chronickým alkoholizmom, hepatocelulárnou insuficienciou, ako aj ľudia s dehydratáciou alebo chronickou podvýživou (nízke hladiny intrahepatálnych rezerv glutatiónu).

Maximálna denná dávka je 3 g lieku. Paracetamol sa podáva infúziou, ktorá trvá 15 minút.

Deti s hmotnosťou ≤ 10 kg.

Vzhľadom na malý objem použitej látky nie je fľaša s liekom zavesená na infúziu. Potrebné množstvo lieku sa odoberie z fľaše pomocou injekčnej striekačky a potom sa podáva nerozpustené (alebo rozpustené v 5 % glukóze alebo 0,9 % NaCl (v pomere 1:9)) počas 15 minút.

Zriedený liečivý roztok sa musí použiť do 60 minút od okamihu jeho prípravy (toto obdobie zahŕňa aj čas infúzie).

Na výber požadovanej dávky (s prihliadnutím na hmotnosť dieťaťa) sa používa striekačka s objemom 5 alebo 10 ml. Veľkosť porcie by nemala presiahnuť 7,5 ml.

• Žiadosť pre deti

Môže sa používať od narodenia dieťaťa. Nemôže sa predpisovať iba predčasne narodeným novorodencom.

Používajte Infulgan počas tehotenstva

K dispozícii sú len obmedzené informácie týkajúce sa klinického použitia lieku. Epidemiologické informácie týkajúce sa podávania terapeutických dávok paracetamolu nepreukázali žiadne nežiaduce účinky na priebeh tehotenstva alebo vývoj plodu.

Prospektívne údaje o otrave liekmi počas tehotenstva nepreukázali zvýšené riziko vývojových anomálií.

Počas tehotenstva sa Infulgan používa iba po dôkladnom zhodnotení všetkých možných rizík a prínosov a pri výbere dávkovania a trvania liečby musíte prísne dodržiavať pokyny.

Perorálne podaný paracetamol sa v malom množstve vylučuje do materského mlieka. U dojčených detí sa pri užívaní paracetamolu počas dojčenia nepozorovali žiadne nežiaduce príznaky.

Kontraindikácie

Kontraindikované u ľudí so závažnou intoleranciou na paracetamol, propacetamol hydrochlorid (prekurzor paracetamolu) alebo iné zložky lieku. Okrem toho sa nepoužíva pri závažnej hepatocelulárnej insuficiencii.

Vedľajšie účinky Infulgan

Hlavné vedľajšie účinky:

• systémové poruchy: občas sa objavuje nevoľnosť. Príznaky intolerancie sa vyskytujú sporadicky;
• poruchy srdca: občas sa pozoruje pokles hodnôt krvného tlaku;
• problémy s tráviacou funkciou: občas dochádza k zvýšeniu hladín pečeňových transamináz;
• lézie krvného a lymfatického systému: občas sa pozoruje leuko-, trombocyto- alebo neutropénia.

Klinické testy preukázali častý výskyt negatívnych príznakov v mieste vpichu (pálenie a bolesť).

Príznaky závažnej intolerancie sa objavovali sporadicky: od vyrážok alebo žihľavky až po rozvoj anafylaxie, ktorá si vyžadovala ukončenie liečby.

Okrem toho existujú hlásenia o výskyte začervenania, erytému, svrbenia alebo tachykardie.

Predávkovať

Riziko poškodenia pečene (vrátane cholestatickej, fulminantnej alebo cytolytickej hepatitídy, ako aj zlyhania pečene) sa zvyšuje u malých detí, starších ľudí, ľudí s chronickým alkoholizmom, patologickými ochoreniami pečene, alimentárnou dystrofiou a so zníženou aktivitou enzýmov. V takýchto prípadoch môže byť otrava Infulganom smrteľná.

Príznaky sa vyvíjajú počas prvých 24 hodín a zahŕňajú anorexiu, bolesti brucha, vracanie, bledosť a nevoľnosť.

Intoxikácia sa vyvíja pri jednorazovom užití dávky 7,5+ g (pre dospelého) a 0,14 g/kg (pre dieťa). V takýchto prípadoch sa objavuje zlyhanie pečene, hepatálna cytolýza, ako aj metabolická acidóza a encefalopatia, ktoré môžu vyvolať kómu a smrť. V priebehu 12 – 48 hodín sa zvyšujú ukazovatele intrahepatálnych transamináz (AST a ALT) a bilirubínu s LDH a znižujú sa hodnoty protrombínu.

Klinické príznaky poškodenia pečene sa pozorujú po 2 dňoch a maximum dosahujú po 4 – 6 dňoch.

Medzi potrebné naliehavé opatrenia patria:

• urgentná hospitalizácia;
• detekcia hladín paracetamolu v plazme (musí sa vykonať pred začiatkom liečby, čo najrýchlejšie po otrave);
• perorálne podanie alebo intravenózna injekcia antidota - NAC. Odporúča sa vykonať tento postup do 10 hodín po intoxikácii. NAC sa môže použiť neskôr, ale terapia bude trvať dlhšie;
• symptomatické akcie.

Pred začatím liečby sa majú vykonať pečeňové testy (majú sa opakovať v 24-hodinových intervaloch). Hodnoty intrahepatálnych transamináz sa často po 1 – 2 týždňoch vrátia do normálu; funkcia pečene sa úplne obnoví. Niekedy však pacienti môžu potrebovať transplantáciu pečene.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii s probenecidom sa rýchlosť klírensu paracetamolu znižuje na polovicu v dôsledku blokovania jeho syntézy kyselinou glukurónovou. V tomto ohľade je pri súčasnom podávaní týchto liekov potrebné zníženie dávky paracetamolu.

Salicyláty môžu predĺžiť polčas rozpadu paracetamolu.

Látky, ktoré indukujú intrahepatálnu oxidáciu mikrozómov (patrí medzi ne barbituráty, fenylbutazón s fenytoínom, tricyklické antidepresíva, etylalkohol a rifampicín), môžu viesť k rozvoju ťažkej otravy aj v prípade mierneho prekročenia dávky.

Kombinácia paracetamolu (4 g denne počas najmenej 4 dní) a perorálnych antikoagulancií môže spôsobiť mierne zmeny hodnôt INR. Pri takýchto kombináciách je potrebné sledovať hladinu INR počas liečby a 7 dní po ukončení užívania Infulganu.

Podmienky skladovania

Infulgan sa musí uchovávať na mieste nedostupnom pre deti. Liek nezmrazujte. Teplotné hodnoty - maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Infulgan sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby terapeutického činidla.

Analógy

Analógy lieku sú Elgan, Panadol s Grippocitronom, Anapiron, Piaron a Efferalgan s paracetamolom, Cefekon D a Ifimol s Rodapap DC 90 HSP.